FASS för allmänheten

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER FAKTA FÖR FÖRSKRIVARE ORDLISTA KLINISKA PRÖVNINGAR

• Bipacksedel
• Patient-FASS
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningsinfo

Texten är baserad på produktresumé: 2008-12-03.

 

Indikationer

Behandling och förebyggande av illamående och kräkningar i anslutning till anestesi. Tillsammans med fentanyl vid neuroleptanalgesi (NLA typ II).

Kontraindikationer

Dridol är kontraindicerat till patienter med;

• överkänslighet mot droperidol eller mot något hjälpämne,

• känd eller misstänkt förlängning av QT-intervallet (QTc >450 msek hos kvinnor och >440 msek hos män. Detta inkluderar patienter som har en familjehistoria med medfödd QT-förlängning. (Se även Varningar och försiktighet).

• känd hypokalemi,

• feokromocytom, eftersom allvarlig hypertension och tachycardi har observerats efter behandling med Dridol,

• Bradykardi, lägre än 55 hjärtslag per minut,

• Koma

• vid extrapyramidala motoriska störningar, barbiturat-förgiftningar och vid överdosering av opioider.

Dosering

Dosen skall avpassas individuellt och vid dosutredning bör hänsyn tas till ålder, vikt, eventuell samtidig medicinsk behandling och typ av anestesi och ingrepp. Äldre patienter och patienter känsliga för neuroleptikabehandling bör ges halva den rekommenderade dosen.

Antiemetikum: Vuxna 1,25 mg (0,5 ml) intravenöst.

Neuroleptanalgesi: Som induktion ges högst 0,25 mg/kg kroppsvikt intravenöst. Som underhållsdos ges vid behov 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml). Det är viktigt att en adekvat cirkulationsvolym upprätthålls pga droperidols alfa-blockerande effekt (se även Varningar och försiktighet). Den totala dosen bör ej överstiga 20 mg.

Hjärtarytmiövervakning vid droperidolbehandling
Den rutinmässiga pre- och postoperativa övervakningen av vitala funktioner skall dessutom hos patienter med riskfaktorer för hjärtarytmi innan droperidol ges kompletteras med 12 avlednings EKG, serumkalium och -magnesium, och serumkreatinin (se Varningar och försiktighet). EKG-övervakningen bör fortsätta under 2-3 timmar efter användning som antiemetikum och i minst 7 timmar efter neuroleptanalgesi. På grund av arytmirisken skall nödvändiga hjälpmedel för återupplivning finnas tillgängliga.

Varningar och försiktighet

Dridol förlänger dosberoende QT-intervallet, och ökar därmed risken för allvarliga hjärtarymier (t ex torsade de pointes, ventrikelarytmi). Enstaka fall med QT-intervallförlängning eller allvarlig hjärtarytmi har rapporterats även vid normala till låga doser av Dridol. Dridol skall därför administreras under adekvat övervakning även vid användning som antiemetikum.

Patienter som har, eller misstänks ha, följande riskfaktorer för hjärtarytmi skall bedömas noggrant innan Dridol administreras:

• signifikant hjärtsjukdom i anamnesen (inklusive allvarlig ventrikelarytmi, AV-block II eller III, dysfunktion i sinusknutan, hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom),

• kliniskt signifikant bradykardi,

• plötslig död i familjeanamnesen,

• njursvikt (speciellt vid kronisk dialys),

• nedsatt leverfunktion,

• signifikant kronisk obstruktiv lungsjukdom och respirationsinsufficiens,

• elektrolytstörningar i form av hypokalemi eller hypomagnesemi såsom vid intag av kaliumutsöndrande diuretika, vid behandling med höga doser insulin eller hos patienter med långvariga kräkningar och/eller diarré,

• samtidig behandling med andra läkemedel som förlänger QT-intervallet (se Interaktioner)

• alkoholism eller uppgifter om stort intag av alkohol i anamnesen

För patienter i dessa riskgrupper skall EKG, serumkalium och -magnesium, och serumkreatinin ingå i undersökningen.

Droperidol bryts huvudsakligen ner i levern varför läkemedlet skall användas med försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Dridol skall användas med försiktighet vid spasticitet, epilepsi och kramper, vid behandling av barn och hos äldre patienter samt patienter känsliga för neuroleptikabehandling. Effekten av droperidol kan förstärkas vid samtidig tillförsel av CNS-hämmande medel.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Samtidig behandling med andra läkemedel som förlänger QT-intervallet bör undvikas. Detta gäller t ex vissa antiarytmika, såsom de tillhörande klass IA (t ex kinidin och disopyramid) och klass III (t ex amiodaron och sotalol); tricykliska antidepressiva medel (t ex amitriptylin); vissa tetracykliska antidepresssiva medel (t ex maprotilin); vissa antipsykotiska medel (t ex fentiaziner, ziprasidon); vissa antihistaminer (t ex terfenadin), vissa kinolonantibiotika (t ex moxifloxacin) och cisaprid. Droperidol kan förstärka effekten av andra sederande substanser (barbiturater, benzodiazepiner, morfinanaloger). Effekten av antihypertensiva medel kan förstärkas och leda till ortostatisk hypotension.

Försiktighet bör iakttagas hos patienter som behandlas med läkemedel som kan framkalla hypokalemi eller hypomagnesemi eftersom QT-intervallförlängning då kan uppkomma (se även Varningar och försiktighet).

Lite är känt om vilka enzymer som är inblandade i metabolismen av droperidol. Eftersom droperidol metaboliseras i hög grad bör om möjligt samtidig behandling med starka enzymhämmare, t ex flukonazol, itrakonazol, terbinafin, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, ritonavir, paroxetin mm undvikas. Samtidig behandling kan leda till förhöjda serumkoncentrationer och fördröjd utsöndring av droperidol. Om samtidig behandling bedöms nödvändig bör eventuell dossänkning av droperidol och förlängd EKG-övervakning övervägas (se avsnitt Dosering och Varningar och försiktighet).

Droperidol motverkar effekten av levodopa genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan. Bromokriptin och kabergolin är dopaminreceptoragonister och bör därför ej kombineras med droperidol som är en dopaminreceptorantagonist.

I sällsynta fall har reversibelt neurotoxiskt syndrom (symtom: konfusion, desorientering, medvetslöshet, feber och extrapyramidala biverkningar) utvecklats när litium kombinerats med neuroleptika. I sådana fall bör behandlingen avslutas omedelbart.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori C.

Givna i hög dos under den sista trimestern har neuroleptika som klorpromazin och flufenazin givit upphov till långvariga men övergående neurologiska störningar av extrapyramidal natur hos barnet. I studier på kanin och råtta med haloperidol under senare del av dräktigheten har påvisats rubbningar av vissa beteenden såsom inlärning och motorik. Det kan inte uteslutas att dessa egenskaper finns hos samtliga substanser med dopaminreceptor-blockerande förmåga. Under den sista trimestern bör Dridol därför ges endast på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot risker för fostret.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp IVa.

Uppgift saknas om droperidol passerar över i modersmjölk. Det är känt att andra neuroleptika av butyrofenontyp utsöndras i bröstmjölk. Moderns behov av behandling med Dridol och fördelarna med amning måste vägas mot de potentiella riskerna för barnet.

Trafik  (Läs mer om trafik)

Patienterna bör inte köra bil eller handha maskiner förrän tidigast 24 timmar efter administrering av droperidol.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

Vanliga (>1/100)	Cirk.: Lättare blodtrycksfall, reflextakykardi. Psyk.: Oro, ångest. Neurol.: Akatisi.
Sällsynta (<1/1000)	Allmänna: Förändring av kroppstemperaturen. Överkänslighetsreaktioner såsom hudutslag och angioödem. Cirk.: QT-förlängning, ventrikulära arytmier. Plötslig död. Neurol.: Akut dystoni, okulogyr kris. Psyk.: Hallucinationer.

Extrapyramidala biverkningar (akuta dystonier) motverkas av antikolinerga antiparkinson-medel. På grund av den alfablockerande effekten kan lättare blodtrycksfall uppträda, speciellt vid höga doser. Skulle det låga blodtrycket kvarstå skall hypovolemi misstänkas och lämplig vätskeersättning ges. Enstaka fall av QT-förlängning, ventrikulära arytmier inkluderande plötslig död har rapporterats; i höga doser och hos predisponerade patienter kan dessa biverkningar uppträda i högre frekvens (se även Varningar och försiktighet).

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

Symtom: Överdosering manifesterar sig som en förstärkning av de farmakologiska effekterna. Huvudrisker är avflackning med ökad sömnbenägenhet, ibland i samband med lågt blodtryck. I högre doser och hos känsliga patienter kan extrapyramidala symtom uppträda (salivation, onormalt rörelsemönster och ibland muskelrigiditet). Kramper kan förekomma. Vid kraftig överdosering kan medvetslöshet inträda. Fall med förlängning av QT-intervallet, ventrikelarytmier inkluderande plötslig död har rapporterats.
Behandling: Specifik antidot saknas. Vid extrapyramidala symptom skall antikolinergika ges, t ex biperiden.
Vid en överdos av droperidol krävs skärpt uppmärksamhet efter tecken på QT-förlängning. Faktorer som predisponerar för uppkomst av torsade de pointes, t ex elektrolytstörningar (speciellt hypokalemi eller hypomagnesemi) och bradykardi skall beaktas. Uttalat blodtrycksfall skall behandlas med intravenös vätsketillförsel och andra adekvata åtgärder. Säkerställ fria luftvägar och adekvat syresättning.

Farmakodynamik

Droperidol är ett neuroleptikum som tillhör butyrofenongruppen. Droperidol blockerar dopamin- och alfa₁-receptorer men har ingen affinitet till histamin- eller kolinerga receptorer. Substansen har antiemetisk effekt och sedativ effekt med bibehållna reflexer. Droperidol potentierar analgetika och barbiturater. Den alfaadrenerga blockaden reducerar adrenalinets pressoreffekt, vilket leder till blodtrycksfall, minskat perifert kärlmotstånd och eventuellt minskat pulmonellt arteriellt tryck, speciellt om detta är abnormt högt. Droperidol kan också minska förekomsten av adrenalinutlöst arytmi.
Efter en intravenös dos börjar effekten inträda efter 3-10 minuter. Maximal effekt uppnås efter upp till 30 minuter. Den sedativa effekten kvarstår 2-4 timmar, men dåsighet kan kvarstå i upp till 12 timmar.

Farmakokinetik

Efter en intravenös bolusdos följer plasmakoncentrationen av droperidol ett bi- eller trifasiskt förlopp. Plasmakoncentrationen faller snabbt under de första 15 minuterna.
Distributionsvolymen är ca 1,5 l/kg och proteinbindningen 85-90%. Plasmaclearance är 0,8 (0,4-1,8) l/minut och terminal halveringstid ca 130 minuter.
Eliminationen sker till största delen via metabolism. Av en intramuskulär dos utsöndras 75% via njurarna som metaboliter (mindre än 1% som oförändrad droperidol) och 22% i faeces (11% som oförändrad droperidol).

Prekliniska uppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i andra delar av denna text.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

1 ml innehåller 2,5 mg droperidol, mannitol, vinsyra, natriumhydroxid, vatten för injektionsvätskor.

Blandbarhet

Inkompatibelt med barbiturater.

Miljöpåverkan  (Läs mer om miljöpåverkan)

Droperidol

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av droperidol kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att substansen är persistent då data saknas.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att substansen kan bioackumuleras då data saknas.
Läs mer>>
Stäng>>

 

Hantering, hållbarhet och förvaring

Ljuskänsligt. Förvaras i ytterkartongen.

Egenskaper hos läkemedelsformen

Injektionsvätskan har pH 2,5-4,5.

Förpackningsinformation

Injektionsvätska, lösning 2,5 mg/ml (klar vätska)
10 x 1 milliliter ampull, EF

UPP

Skriv ut T T