FASS för förskrivare

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER KLINISKA PRÖVNINGAR

• Bipacksedel
• Patient-FASS
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningsinfo

Texten nedan gäller för:
OxyContin® depottablett 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg och 80 mg

Texten är baserad på produktresumé: 2009–09–21

 

Indikationer

Långvarig svår opioidkänslig smärta såsom smärta vid cancer.

Kontraindikationer

Sekretstagnation, andningsdepression, konvulsioner, koma, akuta buksmärtor, gravt nedsatt leverfunktion, orostillstånd under alkohol- eller sömnmedelspåverkan.

Dosering

Opioider skall dostitreras individuellt på grund av stora skillnader mellan olika patienter i fråga om farmakokinetik, smärtintensitet, smärtgenes, eventuellt tolerans och ålder.

Vanlig dos för icke tidigare opioidbehandlade patienter: Initialt 10-20 mg var 12:e timme. Dosen kan ökas med 25% - 50% högst 1 gång dagligen till uppnådd effekt. Vissa patienter kan inleda behandlingen med 5 mg för att minska förekomsten av biverkningar.

Äldre: Försiktighet skall iakttagas vid oxikodonbehandling av äldre patienter. Dostitrering bör ske i relation till den individuella kliniska situationen.

Nedsatt njurfunktion: Plasmakoncentrationen av oxikodon är ca. 50% högre hos patienter med nedsatt njurfunktion (kreatinin clearance <60 ml/min) än hos patienter med normal njurfunktion. Dosen skall justeras efter den individuella kliniska situationen.

Nedsatt leverfunktion: En studie av OXYCONTIN depottabletter hos patienter med nedsatt leverfunktion indikerar högre plasmakoncentration av oxikodon än för patienter med normal leverfunktion. Dostitrering bör ske i relation till den individuella kliniska situationen.

Behandlingen kan inledas med att en oxikodondos, som ger smärtfrihet, ställs in med hjälp av antingen OXYCONTIN depottabletter eller en kortverkande oxikodonberedning. Därefter ställer man över patienten på samma dygnsdos (mg) av OXYCONTIN depottabletter. Dygnsdosen av OXYCONTIN depottabletter delas upp och ges var 12:e timme.

Vid smärtgenombrott skall kortverkande oxikodon användas (Oxynorm^® kapslar) vid behov, dock ej oftare än var 6:e timme, med 1/8 till 1/6 av totala dygnsdosen. Dosen skall justeras efter patientens behov.

Vid behov av dosökning ges extradoser av kortverkande oxikodon. När smärtfrihet åter uppnåtts räknas den nya dygnsdosen ut (mg OXYCONTIN + mg kortverkande oxikodon) och OXYCONTIN depottabletter ges fortsättningsvis i denna dos (uppdelad på 2 doseringstillfällen, var 12:e timme). Nedtrappning till lägre dos skall ske successivt vid dygnsdoser över 60 mg.

Tabletterna skall sväljas hela. Får ej delas, tuggas eller krossas. Tomma matriser (tabletter) kan ses i avföringen.

För att undvika överdosering bör man noggrant följa nedanstående konverteringstabell när patienter ställs om till OXYCONTIN depottabletter från andra perorala opioidberedningar. Vid byte från annan opioidbehandling till behandling med oxikodon kan den ekvipotenta dosen av oxikodon beräknas med hjälp av tabellen. Den tidigare dygnsdosen multipliceras med faktorn för den använda opioiden. Den beräknade 24-timmars dosen halveras för att få 12-timmars dosen för oxikodon.

Multiplikationsfaktorer för ekvipotenta doser. Omräkning från opioider till oxikodon. (Det förutsätts, att oral morfin är ekvipotent med oral oxikodon i förhållandet 2:1)

Opioid	Peroral
Kodein	0,15
Hydromorfon	4
Ketobemidon	0,5
Petidin	0,1
Metadon	1,5
Morfin	0,5
Oxikodon	1

Obstipation och illamående kan förebyggas genom samtidig tillförsel av laxantia respektive antiemetika.

Varningar och försiktighet

Beroendeframkallande medel. Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel. Dosen kan behöva reduceras vid bronkialastma, skallskador, hypotension vid hypovolemi, nedsatt njur- och leverfunktion, hypotyreodism, inflammatoriska magsjukdomar, pankreatit och gallvägs- eller uretärspasm.

Skulle tarmvred misstänkas under användning av OXYCONTIN depottabletter skall behandlingen omedelbart upphöra.

Oxikodon skall inte användas vid idiopatiska eller psykopatologiska smärttillstånd.

Dosen bör alltid titreras efter patientens behov.

Tabletterna skall sväljas hela. Får ej delas, tuggas eller krossas. Delade, krossade eller tuggade tabletter leder till snabb frisättning av oxikodon, vilket kan förorsaka resorption av livshotande mängd.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Additiv effekt med centraldämpande medel såsom alkohol, andra opioider, sedativa, hypnotika, fentiazinderivat, neuroleptika kan förväntas.

Läkemedelsmetabolisk interaktion med läkemedel som involverar cytokrom P450 enzymsystemet (CYP 3A4, CYP 2D6) kan leda till att plasmakoncentrationen av oxikodon ökar något. Kinidin som är en potent CYP 2D6 hämmare blockerade bildning av oximorfon medan oxikodon koncentrationen ökade marginellt.

Oxikodons eventuella påverkan av CYP-enzym har varken studerats in vitro eller in vivo.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori C.

Erfarenhet av behandling under graviditet saknas. I djurstudier har missbildningar och andra embryotoxiska effekter setts vid höga doser av opioider. Den kliniska relevansen av dessa fynd är inte känd. Under graviditet bör oxikodon endast ges på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot riskerna för barnet. Vid långvarig behandling under graviditet bör risk för neonatal abstinens beaktas.

Analgetikum av morfintyp kan förorsaka neonatal andningsdepression. Under 2-3 timmar före väntad förlossning bör dessa preparat endast ges på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot riskerna för barnet.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp III.

Oxikodons utsöndring i modersmjölk kan orsaka andningsdepression hos den nyfödda. Kvinnor bör inte amma vid behandling med oxikodon.

Trafik  (Läs mer om trafik)

Behandling med OXYCONTIN depottabletter kan försämra reaktionsförmågan. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning och handhavande av maskiner.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

De vanligaste biverkningarna är obstipation och illamående samt sedering.

---

Vanliga (1/10 - 1/100)

Allmänna: Sedering Endokrina: Ökad ADH-frisättning GI: Obstipation, illamående, kräkningar Urogenital: Urinretention Ögon: Mios

---

Mindre vanliga (1/100 - 1/1000)

Allmänna: Klåda CNS: Andningsdepression Luftvägar: Bronkokonstriktion Neurol: Omtöckning, dysfori Urogenital: Urinvägsspasm Övriga: Gallvägsspasm

---

Sällsynta (1/1000 - 1/10000)

Cirk.: Ortostatisk hypotension

---

Sederingen avtar som regel efter några dagars tillförsel. Illamående och kräkningar avtar ofta vid längre tids bruk. Spasm i gall- och urinvägar kan uppträda hos disponerade personer. Den andningsdepressiva effekten är dosberoende och utgör sällan något klinisk problem. Tillvänjning och tolerans brukar ej medföra några problem vid behandling av svåra smärtor.

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

Se överdoseringskapitlet, , på Fass.se.

Farmakodynamik

Oxikodon är ett opioidanalgetikum med kraftig analgetisk effekt. Oralt oxikodon är ekvipotent med oralt morfin i förhållandet 1:2. Den analgetiska effekten beror dels på en förändrad smärtupplevelse och dels på en höjning av smärttröskeln. Oxikodon utövar sin analgetiska effekt på olika nivåer inom CNS.

Till oxikodons centralnervösa effekter hör även andningsdepression, psykiska symtom, illamående och kräkning, mios samt frisättning av antidiuretiskt hormon.

Den andningsdepressiva effekten av oxikodon beror på en hämning av koldioxidens stimulerande verkan på respirationscentrum i förlängda märgen. Denna effekt kan leda till andningsinsufficiens hos patienter med nedsatt ventilationsförmåga till följd av lungsjukdom eller påverkan av andra farmaka.

Efter encefalit kan oxikodons effekter vara förstärkta. Intoxikation med oxikodon kräver andningsunderstödjande behandling och tillförsel av antidot.

Bland psykiska symtom förekommer eufori, men också nedstämdhet liksom sömn-, koncentrations- och minnesstörningar.

Genom stimulering av dopaminreceptorer i “triggerzonen” i förlängda märgen kan illamående och kräkningar förekomma. Den ökade frisättningen av antidiuretiskt hormon bidrar till minskade urinvolymer vid oxikodonbehandling. Oxikodon ökar tonus i den glatta muskulaturen i mag-tarmkanalen. Detta leder till obstipation genom förlångsammad passage av födan genom mag-tarmkanalen. Vidare ökar trycket i gall- och urinvägar, varför oxikodon är mindre lämpligt vid gallvägs- eller uretärspasm.

Oxikodon har beroendeframkallande egenskaper och tolerans kan utvecklas mot oxikodoneffekterna. Detta brukar emellertid ej medföra några problem vid behandling av svåra smärtor.

Farmakokinetik

Samband mellan dos och plasmakoncentration av oxikodon, samt mellan koncentration och vissa förväntade opioideffekter har visats.

OXYCONTIN depottabletter innehåller oxikodon, som frisätts långsamt, vilket ger en långsam absorption. Maximal analgetisk effekt uppnås inom 3 timmar och effekten varar ca 12 timmar.

Depottabletterna uppvisar ett tvåfasigt absorptionsmönster med hastighetskonstanterna 1,18/timme och 0,10/timme.

Utlösningen in vitro är oberoende av pH. Födointag har ingen eller ringa effekt på absorptionen av depottabletterna.

Efter absorption distribueras den aktiva substansen till hela kroppen. Ca 45% binds till plasmaprotein och distributionsvolymen vid steady-state är 2,6 l/kg. Clearance är 0,8 l/minut och halveringstiden för depottabletter är 4,1-6,5 timmar. Biotillgänglighet efter oral administrering är 60-87% för oxikodon.

Oxikodonhydroklorid metaboliseras i tarmen och levern till noroxikodon och oximorfon och olika konjugerade glukuronider. CYP 3A4 och CYP 2D6 är troligen involverade i bildningen av noroxikodon respektive oximorfon. Metaboliternas bidrag till den analgetiska effekten är obetydlig.

Den aktiva substansen och dess metaboliter utsöndras i urin. Fekal utsöndring har inte undersökts.

Prekliniska uppgifter

Liksom andra opioider var också oxikodon genotoxisk i vissa in vitro analyser (t ex muslymfomtest). Ingen genotoxicitet sågs i bakteriellt mutationstest eller i in vivo mikrokärntest på mus.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

Oxikodonhydroklorid 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg och 80 mg motsvarande 4,5 mg, 9 mg, 17,9 mg, 35,9 mg respektive 71,8 mg oxikodon.

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat, magnesiumstearat, ammoniometakrylat sampolymer, povidon, stearylalkohol, talk, glyceroltriacetat.

Filmdragering: Hypromellos (5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg och 80 mg depottabletter), makrogol (5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg och 80 mg depottabletter), hydroxiporpylcellulosa (10 mg och 80 mg depottabletter), polysorbat 80 (20 mg och 40 mg depottabletter).

Färgämnen: Indigokarmin E 132 (80 mg depottabletter), titandioxid E 171 (5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg och 80 mg depottabletter), järnoxid E 172 (20 mg, 40 mg och 80 mg depottabletter), briljantblått E 133 (5 mg depottabletter).

Miljöpåverkan  (Läs mer om miljöpåverkan)

Oxikodon

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av oxikodon kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att substansen är persistent då data saknas.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att substansen kan bioackumuleras då data saknas.
Läs mer>>
Stäng>>

 

Hantering, hållbarhet och förvaring

Hållbarhet: 3 år

5 mg: Förvaras vid högst 30°C

10 mg, 20 mg, 40 mg och 80 mg: Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Förpackningsinformation

Depottablett 5 mg (ljust blå, runda, märkta OC på den ena sidan och 5 på den andra. Ø 7,2mm)
28 styck blister, 172:-, F
Depottablett 10 mg (vita, runda med prägling OC på ena sidan och 10 på den andra. Ø 7,3mm)
28 styck blister, 172:-, F
50 styck burk, 270:50, F
98 styck blister, 467:50, F
100 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej
Depottablett 20 mg (rosa, runda med prägling OC på ena sidan och 20 på den andra. Ø 7,2mm)
28 styck blister, 298:50, F
50 styck burk, 493:50, F
98 styck blister, 885:-, F
Depottablett 40 mg (gula, runda med prägling OC på ena sidan och 40 på den andra. Ø 7,2mm)
28 styck blister, 542:50, F
50 styck burk, 926:-, F
98 styck blister, 1609:50, F
Depottablett 80 mg (gröna, runda med prägling OC på ena sidan och 80 på den andra. Ø 8,9mm)
28 styck blister, 1034:-, F
50 styck burk, 1796:50, F
98 styck blister, 3160:50, F

UPP

Skriv ut T T