FASS för allmänheten

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER FAKTA FÖR FÖRSKRIVARE ORDLISTA KLINISKA PRÖVNINGAR

• Bipacksedel
• Patient-FASS
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningsinfo

Texten nedan gäller för:
Propofol-®Lipuro injektionsvätska/infusionsvätska, emulsion 5 mg/ml, 10 mg/ml och 20 mg/ml

Priset/priserna gäller ej vid användning i sluten vård.
Texten är baserad på pro­dukt­resumé: 2008-11-14 (Propofol-Lipuro 5 mg/ml), 2010-02-23 (Propofol-Lipuro 10 mg/ml) samt 2009-09-28 (Propofol-Lipuro 20 mg/ml).

 

Indikationer

Propofol-Lipuro 10 mg/ml och 20 mg/ml: Induktion och underhåll av allmän anestesi, sedering av ventilerade patienter i samband med intensivvård, sedering av ventilerade patienter i samband med intensivvård och sedering vid diagnostiska och kirurgiska ingrepp, ensamt eller i kombination med lokal eller regional anestesi.

Propofol-Lipuro 5 mg/ml: Induktion av allmän anestesi hos vuxna och barn över 1 månad och endast för vuxna: kortvarig sedering vid diagnostiska och kirurgiska ingrepp, ensamt eller i kombination med lokal eller regional anestesi (se även Farmakodynamik).

Kontraindikationer

Propofol-Lipuro får inte ges

• till patienter med överkänslighet mot propofol, soja, jordnötter eller något av emulsionens hjälpämnen.

• till barn yngre än 1 månad för induktion och underhåll av anestesi.

• till barn under 16 år för sedering vid intensivvård (se även Varningar och försiktighet).

• för underhåll av anestesi (gäller Propofol-Lipuro 5 mg/ml)

• för sedering av patienter under 16 år vid diagnostiska och kirurgiska ingrepp, ensamt eller i kombination med lokal eller regional anestesi (gäller Propofol-Lipuro 5 mg/ml)

Dosering

Allmänna anvisningar
Propofol-Lipuro får endast ges på sjukhus eller på adekvat utrustad dagavdelning av läkare utbildade i anestesi eller för vård av patienter i intensivvård. Cirkulation och andning ska övervakas löpande (med t.ex. EKG, pulsoximeter). Utrustning för att säkerställa fria luftvägar och för att ge konstgjord ventilation samt utrustning för återupplivning ska hela tiden finnas omedelbart tillgänglig. Vid sedering i samband med kirurgiska eller diagnostiska ingrepp ska Propofol-Lipuro inte ges av samma person som utför det diagnostiska eller kirurgiska ingreppet.

Propofol-Lipuro 5 mg/ml är avsett för barn, ungdomar och vuxna, särskilt för smärtkänsliga personer, eftersom smärtan vid injicering är mindre jämfört med de högre styrkorna.

Vanligen behöver analgetika ges som supplement till Propofol-Lipuro.

Rekommenderad dosering
Propofol-Lipuro ges intravenöst. Dosen anpassas individuellt till patientens svar.

- Allmän anestesi hos vuxna

Induktion av anestesi: Vid induktion av anestesi ska Propofol-Lipuro titreras (20 – 40 mg var 10:e sekund) i förhållande till patientens svar tills dess att kliniska tecken på anestesi kan konstateras. De flesta patienter som är yngre än 55 år brukar behöva 1,5 – 2,5 mg propofol per kg kroppsvikt. Upprepade bolus­injekt­ioner kan ges med Propofol-Lipuro 5 mg/ml i enlighet med kliniska behov.

Dosen bör minskas till patienter över 55 år och till patienter i ASA-klass 3 och 4, särskilt de med nedsatt hjärtfunktion, och i dessa fall kan totaldosen Propofol-Lipuro behöva reduceras till 1 mg propofol per kg kroppsvikt eller mindre. Till dessa patienter bör tillförseln ske långsammare (ca 1 ml för Propofol-Lipuro 20 mg/ml, ca 2 ml för Propofol 10 mg/ml och ca 4 ml för Propofol-Lipuro 5 mg/ml, vilket motsvarar 20 mg var 10:e sekund).

Underhåll av anestesi: Genom tillförsel av Propofol-Lipuro 10 mg/ml eller 20 mg/ml som kontinuerlig infusion:
Normalt behövs doser om 4 – 12 mg/kg kroppsvikt/timme. Hos äldre patienter, patienter med nedsatt allmäntillstånd, patienter med ASA-klass 3 eller 4 samt hos hypovolemiska patienter kan dosen behöva reduceras ytterligare beroende på hur kraftigt nedsatt patientens allmäntillstånd är och beroende på vilken anestesiteknik som används.
Genom upprepade bolusinjektioner (endast propofol 10 mg/ml):
Doser på 25-50 mg (2,5 - 5,0 ml Propofol-Lipuro 10 mg/ml) kan ges efter kliniskt behov.

- Allmän anestesi hos barn

Induktion av anestesi: Vid induktion av anestesi ska Propofol-Lipuro titreras långsamt tills klin­iska tecken på anestesi observeras. Dosen ska justeras i förhållande till ålder och/eller kroppsvikt. Barn över 8 år behöver i regel ca 2,5 mg propofol per kg kroppsvikt för induktion av anestesi. Barn under 8 år kan behöva högre doser (2,5 – 4 mg per kg kroppsvikt). Upprepade bolusinjektioner kan ges med Propofol-Lipuro 5 mg/ml i enlighet med kliniska behov.
Eftersom klinisk erfarenhet saknas, rekommenderas lägre doser till unga patienter med ökad risk (ASA-klass 3 och 4).

Propofol-Lipuro 20 mg/ml rekommenderas inte för induktion av anestesi av 1 månader – 3 år gamla barn. Propofol med styrkan 20 mg/ml är svår att titrera till små barn eftersom volymerna som behövs är så små, se även avsnitt Varningar och försiktighet.

Underhåll av allmän anestesi (10 mg/ml och 20 mg/ml): Vid underhåll av allmän anestesi erhålls normalt en tillfredsställande anest­es­inivå genom kontinuerlig infusion av 9 – 15 mg/kg kroppsvikt/timme.
Barn under 3 år kan behöva högre doser vid användning av Propofol-Lipuro 10 mg/ml, inom rekommenderat dosintervall jämfört med äldre barn. Dosen ska anpassas efter den enskilda patienten och särskild uppmärksamhet ska ägnas åt behovet av adekvat analgesi (se även under allmänna instruktioner ovan).

Propofol-Lipuro 20 mg/ml rekommenderas inte för underhåll av anestesi av 1 månader – 3 år gamla barn. Till dessa patienter rekommenderas Propofol 10 mg/ml.
I studier med underhållsbehandling till barn under 3 år var användningstiden oftast ca 20 min­uter med en maximal tid av 75 minuter. En maximal användningstid på ca 60 minuter bör därför inte överskridas om inte särskilda indikationer föreligger, t.ex. malign hypertermi, då inhalationsanestetika ska undvikas.

Propofol-Lipuro får inte användas för induktion och underhåll av anestesi av spädbarn under 1 månad.

- Sedering av ventilerade patienter i samband med intensivvård
För sedering i samband med intensivvård rekommenderas att Propofol-Lipuro 10 mg/ml eller 20 mg/ml administreras i form av kontinuerlig infusion. Infusionstakten ska bestämmas efter hur djup sedering som önskas. Tillfredsställande sedering uppnås vanligen med en infusionstakt på 0,3 – 4,0 mg propofol per kg kroppsvikt per timme (se Varningar och försiktighet).

Propofol är inte avsett att användas för sedering av patienter under 16 år i intensivvård (se Kontraindikationer). Administrering av propofol via s.k. TCI system (Target Controlled infusion) rekommenderas inte för sedering i intensivvård.

- Sedering av vuxna patienter i samband med diagnostiska och kirurgiska ingrepp
Vid sedering i samband med kirurgiska och diagnostiska ingrepp bör dos och administreringstakt justeras i enlighet med det kliniska svaret. De flesta patienter behöver 0,5 – 1 mg propofol per kg kroppsvikt över 1 – 5 minuter för att sedering ska inträda. Sedering underhålls genom titrering av Propofol-Lipuro till önskat sederingsdjup med hjälp av t.ex. en spruta kopplad till en pump. De flesta patienter behöver 1,5 – 4,5 mg/kg kroppsvikt/timme.
Infusionen kan kompletteras med bolusdoser om 10 - 20 mg (1-2 ml Propofol-Lipuro 10 mg/ml eller 2-4 ml Propofol-Lipuro 5 mg/ml) om det är nödvändigt att snabbt öka sedationsdjupet. Patienter som är äldre än 55 år och patienter i ASA-klass 3 och 4 kan behöva lägre dos Propofol-Lipuro och det kan vara nödvändigt att sänka tillförseltakten.

Propofol-Lipuro ska inte användas för sedering av barn under 16 år i samband med diagnostiska eller kirurgiska ingrepp.

Administreringssätt och behandlingstidens längd

- Administreringssätt: Propofol-Lipuro 20 mg/ml administreras outspätt intravenöst.

Propofol-Lipuro 10 mg/ml administreras intravenöst genom injektion eller kontinuerlig infusion, antingen outspädd eller utspädd med glukos 50 mg/ml eller natriumklorid 9 mg/ml eller med en blandning av natriumklorid 1,8 mg/ml och glukos 40 mg/ml i PVC infusionspåsar eller glasflaskor.

Propofol-Lipuro 5 mg/ml administreras antingen intravenöst som injektion i outspädd form eller som kontinuerlig infusion utspädd med glukos 50 mg/ml eller natriumklorid 9 mg/ml.

För att minska smärtan vid den initiala injektionen av Propofol-Lipuro 20 mg/ml för induktion av allmän anestesi, kan lidokain injiceras omedelbart före injektionen.

För att minska smärtan vid den första injektionen kan Propofol-Lipuro 10 mg/ml blandas med lidokain 10 mg/ml för injektion utan konserveringsmedel (blanda 20 delar Propofol-Lipuro 10 mg/ml med upp till 1 del lidokain för injektion 10 mg/ml).

För att minska smärtan vid den första injektionen kan Propofol-Lipuro 5 mg/ml blandas med lidokain: blanda 1 del lidokain 10 mg/ml för injektion utan konserveringsmedel med 40 delar Propofol-Lipuro 5 mg/ml.

De muskelrelaxerande läkemedlen atrakurium eller mivakurium får inte ad­min­istr­er­as via samma slang som Propofol-Lipuro utan föregående sköljning.

Propofol-Lipuro 20 mg/ml kan även användas som målstyrd infusion (Target Controlled Infusion). Sättet att räkna ut doseringen varierar beroende på vilken typ av apparat som används. För närmare anvisningar gällande dosering hänvisas därför till bruksanvisningen för aktuell apparat.

- Behandlingstid: Propofol-Lipuro 10 mg/ml och 20 mg/ml kan administreras under maximalt 7 dagar. Propofol-Lipuro 5 mg/ml kan administreras under maximalt 1 timme.

Varningar och försiktighet

Vid användning av upprepade bolusdoser för induktion av anestesi bör den maximala fettdosen inte överskrida 150 mg fett per kg kroppsvikt och timme, vilket motsvarar 1,5 ml Propofol-Lipuro 5 mg/ml per kg kroppsvikt och timme.

Vid administrering av Propofol-Lipuro till patienter med nedsatt hjärt-, lung-, njur- eller leverfunktion samt till hypovolemiska, svaga eller epileptiska patienter ska försiktighet iakttas och admin­istr­eringstakten sänkas (se Dosering). Om möjligt ska hypovolemi, hjärtinsufficiens, cirkulationssvikt eller nedsatt lungfunktion kompenseras före administrering av Propofol-Lipuro.

Innan anestesi induceras hos patienter med epilepsi kontrolleras att patienten har fått antiepileptisk behandling. Även om flera studier har visat på propofolets verkan vid behandling av status epilepticus, kan admin­istr­ering av propofol till epileptiska patienter också öka risken för krampanfall.

Propofol-Lipuro ska administreras med försiktighet vid anestesi eller sedering av patienter som genomgår ett ingrepp där spontanta rörelser är särskilt o­önsk­ade, t.ex. ögonoperationer.

Medlet rekommenderas inte i samband med elektrokonvulsiv terapi.

När Propofol-Lipuro administreras till patienter med kraftigt nedsatt hjärtfunktion rekommenderas stor försiktighet och intensiv övervakning.

Propofol-Lipuro saknar vagolytisk aktivitet och risken för relativ vagotoni kan därför öka. Intravenös tillförsel av ett antikolinergikum före induktion eller underhåll av anestesi ska övervägas, särskilt i situationer där risken för ökad vagal tonus förväntas uppstå eller när Propofol-Lipuro används i kombination med andra medel som kan orsaka bradykardi.

Särskild försiktighet ska iakttas när propofol används för anestesi hos spädbarn och hos barn upp till 3 år, trots att tillgängliga data inte indikerar signifikanta skillnader vad gäller säkerhet i jämförelse med barn äldre än 3 år.

Säkerheten och effekten av Propofol-Lipuro 10 mg/ml och 20 mg/ml vid sedering av barn under 16 år är inte visad. Utan att något orsakssamband kunnat fastställas har emellertid allvarliga biverkningar rapporterats (inklusive fall med dödlig utgång) då preparatet använts för sedering av barn under 16 år (icke godkänd indikation). Dessa fall gällde speciellt förekomst av metabol acidos, hyperlipid­emi, rabdomyolys och/eller hjärtsvikt. Dessa symtom drabbade framför allt barn med luftvägsinfektioner som fått doser överstigande de som rekommenderas för sedering av vuxna intensivvårdsbehandlade patienter.

Mycket sällsynta rapporter har inkommit om vuxna patienter som på liknande sätt drabbats av metabol acidos, rabdomyolys, hyperkalemi och/eller snabbt tilltag­ande hjärtsvikt (i vissa fall med dödlig utgång) efter att ha varit sederade mer än 58 timmar med doser över 5 mg/kg/timme. Denna dos överstiger den maximala dos av 4 mg/kg/timme som för närvarande rekommenderas för sedering inom intensivvårdsbehandling. Flertalet drabbade patienter (men inte alla) hade allvarliga huvudskador med förhöjt intrakraniellt tryck. Den hjärtsvikt som uppträdde i dessa fall svarade i allmänhet inte på inotrop behandling.

Behandlande läkare påminns att om möjligt inte överskrida 4 mg/kg/timme. Förskrivare bör ha dessa möjliga biverkningar i åtanke och överväga minskad propofoldosering eller byte till alternativ sedering vid minsta tecken på symtom. Patienter med förhöjt intrakraniellt tryck bör ges lämplig behandling för att stödja det kraniella perfusionstrycket under det att behandlingen modifieras.

Skärpt uppmärksamhet krävs för patienter med rubbningar i fettmetabolismen och vid sjukdomar som kräver särskilt restriktiv användning av fett­emulsioner.

Om patienten får parenteral nutrition är det nödvändigt att ta hänsyn till den mängd lipidinfusion som ingår i Propofol-Lipuro: 1,0 ml Propofol-Lipuro innehåller 0,1 g fett.

I samband med intensivvård ska triglycerider/lipider kontrolleras efter 3 dygn.

På grund av den högre dos som vanligen ges till patienter med kraftig övervikt ska hänsyn tas till den ökade risken för hemodynamiska biverkningar.

Särskild försiktighet ska iakttas vid administrering till patienter med högt intra­kraniellt tryck och lågt artärtryck då det finns risk för en signifikant sänkning av det intracerebrala perfusionstrycket.

Utspädning med lidokainlösning får inte användas vid administrering till patienter med ärftlig akut porfyri.

I enstaka fall kan faser av postoperativ medvetslöshet förekomma, som kan åtföljas av ökad muskeltonus. Detta kan inträffa oberoende av om patienten är vaken eller inte. Medvetandet återvänder spontant, men trots detta ska patienter under den medvetslösa perioden stå under noggrann observation.

Före utskrivning ska fullständig återhämtning ur narkosen bekräftas.

Vid hemgång efter utskrivning ska patienten åtföljas av någon person och patienten måste instrueras att inte dricka alkohol.

Propofol-Lipuro innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per 100 ml och är därmed praktiskt taget ”natriumfri”.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Propofol-Lipuro kan användas i kombination med andra läkemedel för anestesi (premedicinering, inhalationsanestetika, analget­ika, muskelrelaxantia, lokalanestetika). Hittills har inga svåra interaktioner med sådana läkemedel rapporterats. Vissa av dessa centralt verkande läkemedel kan försämra blodcirkulation och andningsfunktion och kan därför ge förstärkta effekter vid samtidig administrering med Propofol-Lipuro. Samtidig användning av benzodiazepiner, parasympatolytika eller inhalationsanestetika har rapporterats förlänga anestesin något och sänka andningsfrekvensen.

Vid kompletterande premedicinering med opioider kan incidensen av apné och dess varaktighet öka.

Bradykardi och hjärtstillestånd kan uppstå efter behandling med suxameton eller neostigmin.

Hänsyn bör tas till det faktum att samtidig användning av propofol och läkemedel för premedicinering, inhalationsmedel eller analgetika kan förstärka anest­esin och kardiovaskulära biverkningar. Samtidig användning av medel som dämpar centrala nervsystemet, t.ex. alkohol, narkosmedel, narkotiskt analget­ikum, förstärker de sedativa effekterna.

Efter administrering av fentanyl kan blodkoncentrationen av propofol öka tillfälligt, med ökad grad av apné.

Hos patienter som får cyklosporin har leukoencefalopati rapporterats vid administrering av lipidemulsioner liknande propofol.

Vid användning som tillägg till regional anestesi kan det vara nödvändigt att sänka dosen Propofol-Lipuro.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori C.

Säkerheten av propofol under graviditet har inte visats. Propofol ska därför inte användas till gravida kvinnor om inte absolut nödvändigt. Propofol passerar över placenta och kan leda till neonatal depression (se även avsnitt Prekliniska uppgifter). Höga doser (mer än 2,5 mg/kg kroppsvikt för induktion eller 6 mg/kg kroppsvikt/timme för underhåll av anestesi) ska undvikas.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp IVb.

Studier rörande ammande mödrar visar att propofol passerar över i modersmjölk i små mängder. Ammande mödrar ska därför göra ett uppehåll i amningen och kassera bröstmjölken 24 timmar efter administrering av propofol.

Trafik  (Läs mer om trafik)

Propofol-Lipuro har en betydande inverkan på körförmågan och förmågan att använda maskiner.

Efter administrering av Propofol-Lipuro bör den uppvaknade patienten övervakas tillräckligt länge för att säkerställa tillfredsställande återhämtning. Patienten ska uppmanas att avstå från att framföra fordon, använda maskiner eller arbeta i potentiellt farliga miljöer.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

De vanligaste biverkningarna av propofol är hypotension och andningsdepression. Dessa effekter beror på den administrerade propofol­dos­en men också på typen av premedicinering och annan samtidig medicinering. Följande biverkningar har observerats:

---

Mycket vanliga (>1/10)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället: Lokal smärta under första injektionen. För profylax och behandling, se nedan.

---

Vanliga (1/10 - 1/100)

Centrala och perifera nervsystemet: Under induktion av anestesin kan spontana rörelser och myokloni förekomma. Hjärtat, blodkärl: Mild eller måttlig hypotoni. Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: Vid induktion av anestesi: hyperventilation, övergående apné, hosta. Magtarmkanalen: Hicka vid induktion av anestesin Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället: Värmevallningar under induktion av anestesin

---

Mindre vanliga (1/100 - 1/1000)

Centrala och perifera nervsystemet: Dystoni och andra ofrivilliga rörelsestörningar Hjärtat, blodkärl: Påtaglig hypotoni. Detta kan kräva tillförsel av intravenösa vätskor, vid behov kärlsammandragande läkemedel och långsammare administrering av Propofol-Lipuro. Hänsyn ska tas till risken för allvarlig blodtryckssänkning hos patienter med nedsatt koronar eller cerebral perfusion och hos patienter med hypovolemi. Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: Hosta vid underhåll av anestesin.

---

Sällsynta (1/1000 - 1/10000)

Immunsystemet: Allvarliga överkänslighetsreaktioner (anafylaxi), som kan inkludera Quinckes ödem, bronkospasm, erytem och hypotoni. Psykiska störningar: Eufori och sexuell disinhibition under uppvaknandet. Centrala och perifera nervsystemet: Huvudvärk, svindel, frossbrytningar och köldkänsla under uppvaknandet; Epileptiforma kramper inklusive opistotonus. Hjärtat, blodkärl: Hjärtrytmstörningar under uppvaknandet; Under allmän anestesi har bradykardi förekommit, ibland med progressiv svårighetsgrad (asystole). Intravenös tillförsel av ett antikolinergikum före induktion eller under underhåll av anestesi bör övervägas (se även Varningar och försiktighet). Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: Hosta under uppvaknandet. Magtarmkanalen: Illamående eller kräkning under uppvaknandet Njurar och urinvägar: Missfärgning av urinen har rapporterats efter långvarig administrering av Propofol-Lipuro. Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället: Fall av postoperativ feber; Trombos och flebit.

---

Mycket sällsynta (<1/10000)

Centrala och perifera nervsystemet: Fördröjda epileptiforma attacker, fördröjningen kan variera från några timmar till flera dagar. Kramper har observerats hos epilepsipatienter efter administration av propofol (enstaka fall). Fall av postoperativ medvetslöshet, se Varningar och försiktighet. Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: Lungödem efter administrering av propofol (enstaka fall) Magtarmkanalen: Pankreatit har observerats efter administration av propofol. Ett orsakssamband har dock inte kunnat fastställas. Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället: Rapporter om enstaka fall av allvarliga biverkningar som framträder som ett komplex av symtom såsom: rabdomyolys, metabol acidos, hyperkalemi och hjärtsvikt, ibland med dödlig utgång. Dessa effekter har observerats då propofol givits i doser överstigande 4mg/kg/timme för sedering i samband med intensivvård. För ytterligare detaljer se Varningar och försiktighet. Allvarliga vävnadsreaktioner har rapporterats efter oavsiktlig extravasal administrering (enstaka fall).

---

Den lokala smärta som kan förekomma under den första injektionen av Propofol-Lipuro kan minimeras genom samtidig administrering av lidokain (se också Dosering) och genom att injektion eller infusion ges i större vener i underarmen eller armvecket. Efter samtidig administrering av lidokain kan följande biverkningar uppträda: yrsel, kräkningar, dåsighet, kramper, bradykardi, hjärtarytmi och chock.

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

Oavsiktlig överdosering ger risk för försämrad hjärt-lungfunktion. Andningsdepression behandlas med artificiell ventilation. Kardiovaskulär depression kan kräva att patientens huvudända sänks och att plasmaexpanders och vasokonstrigerande medel ges.

Farmakodynamik

Efter intravenös injektion har Propofol-Lipuro snabbt insättande hypnotisk effekt. Beroende på in­jekt­ions­takt är tiden till induktion av anestesi mellan 30 och 40 sekunder. Efter en enda bolusinjektion är verkan kortvarig på grund av den snabba metabolismen och utsöndringen (4 – 6 min­uter).

Någon kliniskt relevant ackumulering av propofol har inte observerats efter injektion av upprepade bolusdoser eller infusion enligt den rekommenderade dos­eringsplanen.

Patienten återfår snabbt medvetandet.

Under induktion av anestesin uppstår ibland bradykardi och hypotoni, troligen på grund av avsaknaden av vagolytisk aktivitet, men cirkulationen normaliseras vanligen vid fortsatt underhåll av anestesin.

Motiveringen till att utveckla Propofol-Lipuro 5 mg/ml var minskning av smärta på injektionsstället; detta har klart visats i en klinisk studie hos barn. Minskning av smärta hos vuxna har inte visats i en klinisk studie och är endast extrapolerat från data angående barn.

Jämfört med emulsioner bestående av rena långkedjiga triglycerider leder sammansättningen av propofol i en blandad emulsion av medellångkedjiga och långkedjiga triglycerider till lägre koncentrationer av fri propofol i vätskefasen. Denna skillnad kan förklara den lägre smärtfrekvensen och -intensiteten som observerats med sammansättningar av Propofol-Lipuro i jämförande kliniska studier, särskilt med Propofol-Lipuro 5 mg/ml tack vare den mycket låga koncentrationen av fri propofol.

Farmakokinetik

Efter intravenös tillförsel av propofol binds ca 98% till plasmaproteiner.

Efter en intravenös bolusdos sjunker den initiala blodkoncentrationen av propofol snabbt på grund av snabb distribution till olika vävnader (alfa-fas). Halveringstiden i distributionsfasen är 2 – 4 minuter.

I eliminationsfasen sjunker blodkoncentrationen långsammare. Halveringstiden är 30 – 60 min­uter under beta-fasen. Därefter följer en tredje fas som representerar redistribution av propofol från vävnader med låg perfusion.

Clearance är högre hos barn än hos vuxna.

Den centrala distributionsvolymen är 0,2 – 0,79 l/kg kroppsvikt och distributionsvolymen vid steady state är 1,8 – 5,3 l/kg kroppsvikt. Propofol elimineras från kroppen genom metabolism, huvudsakligen i levern, vid vilken bildas glukuronider av propofol samt glukuronider och sulfatkonjugat av dess kinol. Alla metaboliter är inaktiva. Ca 88% av den administrerade dosen utsöndras i form av metaboliter i urinen. Endast 0,3% utsöndras oförändrat i urinen.

Prekliniska uppgifter

Prekliniska data, baserade på konventionella toxikologiska studier med upprepad dosering och gentoxicitet, tyder inte på allvarlig risk för människa. Karcinogenicitetsstudier har inte utförts.

Reproduktionstoxikologiska studier har visat effekter relaterade till propofols farmako­dynamiska egenskaper endast då höga doser använts. Teratogena effekter har inte observerats.

Lokala toleransstudier utförda med intramuskulär injektion visar vävnadsskador runt injektionsstället.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

1 ml injektionsvätska/infusionsvätska innehåller: Propofol 5 mg, 10 mg respektive 20 mg, raffinerad sojaolja 50 mg, medellångkedjiga triglycerider, glycerol, ägglecitin, natriumoleat och vatten för injektionsvätskor.

Blandbarhet

Propofol-Lipuro 20 mg/ml får inte blandas med andra lösningar för injektion eller infusion.

Propofol-Lipuro 10 mg/ml kan användas outspädd eller blandas med glukos 50 mg/ml, natriumklorid 9 mg/ml eller med en blandning av natriumklorid 1,8 mg/ml och glukos 40 mg/ml samt med lidokain 10 mg/ml för injektion utan konserveringsmedel.

Propofol-Lipuro 5 mg/ml kan användas outspädd eller blandas med glukos 50 mg/ml eller natriumklorid 9 mg/ml samt med lidokain 10 mg/ml för injektion utan konserveringsmedel.

Miljöpåverkan  (Läs mer om miljöpåverkan)

Användning av lipider bedöms inte medföra någon miljöpåverkan.

Hantering, hållbarhet och förvaring

Förpackningen ska skakas före användning. Produkten ska inte användas om innehållet skiktas efter det att förpackningen har skakats.

Före användning ska ampullens hals eller ytan på injektionsflaskans gummipropp rengöras med sprit. Öppnade förpackningar kasseras efter användning.

Propofol-Lipuro innehåller inga antimikrobiella konserveringsmedel, vilket medför ökad risk för växt av mikroorganismer. Därför ska Propofol-Lipuro dras upp i en steril spruta eller ett sterilt infusionsaggregat under aseptiska förhållanden omedelbart efter det att ampullen har öppnats eller injektionsflaskans försegling har brutits. Tillförsel måste påbörjas utan dröjsmål. Såväl Propofol-Lipuro som infusionsutrustningen måste hållas bakteriefria under hela infusionsperioden.

Eventuella tillsatser av läkemedel eller vätska under pågående infusion av Propofol-Lipuro ska tillföras nära kanylen. Propofol-Lipuro får inte admin­istr­eras via infusionsaggregat med mikrobiologiskt filter.

Innehållet i en ampull/injektionsflaska med Propofol-Lipuro och sprutor innehållande Propofol-Lipuro är avsedda för engångsbruk till en patient. Överblivet innehåll ska kasseras.

Ej använt läkemedel och avfall ska hanteras enligt gällande anvisningar.

-Infusion av outspädd Propofol-Lipuro
När Propofol-Lipuro ges i form av kontinuerlig infusion bör alltid byrett, droppräknare, sprutpump eller volumetrisk infusionspump användas för att kontrollera infusionstakten. På samma sätt som vid parenteral admin­istr­ering av alla slags fettemulsioner, får kontinuerlig infusion av Propofol-Lipuro från ett och samma infusionssystem pågå i högst 12 timmar. Infusionsaggregatet och behållaren med Propofol-Lipuro måste kasseras och bytas ut minst var 12:e timme. Efter infusion eller byte av infusionssystem måste all överbliven Propofol-Lipuro kasseras.

Infusion av spädd Propofol-Lipuro 5 mg/ml och 10 mg/ml
Vid infusion av spädd Propofol-Lipuro ska alltid byrett, droppräknare, sprutpump eller volymetrisk infusionspump användas för att kontrollera infusionstakten och undvika risk för oavsiktlig infusion av för stor volym spädd Propofol-Lipuro.

Propofol-Lipuro 10 mg/ml: Utspädningen får inte överstiga en del Propofol-Lipuro 10 mg/ml med 4 delar glukos 50 mg/ml eller natriumklorid 9 mg/ml, eller en blandning av natriumklorid 1,8 mg/ml och glukos 40 mg/ml (minsta propofolkoncentration 2 mg/ml). Blandningen ska beredas aseptiskt omedelbart före administrering och måste ges inom 6 timmar efter beredning.

Propofol-Lipuro 5 mg/ml: Utspädningen får inte överstiga en del Propofol-Lipuro 5 mg/ml med 4 delar glukos 50 mg/ml eller natriumklorid 9 mg/ml (minsta propofolkoncentration 1 mg/ml).

Förvaras vid högst 25 °C. Får ej frysas.
Förvara ampuller och injektionsflaskor i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Förpackningsinformation

Injektionsvätska/infusionsvätska, emulsion 5 mg/ml (mjölkvit)
5 x 20 milliliter glasamp., EF
Injektionsvätska/infusionsvätska, emulsion 10 mg/ml (mjölkvit)
5 x 20 milliliter glasamp., EF
10 x 50 milliliter glasfl., EF
10 x 100 milliliter glasfl., EF
Injektionsvätska/infusionsvätska, emulsion 20 mg/ml (mjölkvit)
10 x 50 milliliter glasfl., EF

UPP

Skriv ut T T