FASS för allmänheten

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER FAKTA FÖR FÖRSKRIVARE ORDLISTA FRAMTIDENS LÄKEMEDEL

• Bipacksedel
• Patient-FASS
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningsinfo

Texten nedan gäller för:
Ciprofloxacin Hexal filmdragerad tablett 250 mg, 500 mg och 750 mg

Texten är baserad på produktresumé: 2008-04-15.

 

Indikationer

Vuxna: Behandling av infektioner orsakade av ciprofloxacinkänsliga patogener, såsom:

Infektioner i:

Andningsvägarna. Ciprofloxacin kan vara indikerat vid behandling av lunginflammation som orsakats av gramnegativa patogener. Ciprofloxacin är dock inte ett förstahands-läkemedel vid behandling av pneumokockorsakad lunginflammation inom öppenvården.

Urinvägarna: akut, okomplicerad cystit, komplicerade infektioner och pyelonefrit.

Genitalierna: akut, okomplicerad gonorré och prostatit.

Allvarlig bakteriell enterit.

Allvarliga infektioner i hud och mjukdelar orsakade av gramnegativa bakterier.

Osteomyelit orsakad av gramnegativa bakterier.

Allvarliga systemiska infektioner orsakade av gramnegativa bakterier. t.ex. septikemi, peritonit (vid peritonit bör den anaeroba patogenen behandlas med något annat antibakteriellt ämne (metronidazol-liknande), infektioner hos patienter med nedsatt immunförsvar.

Barn och ungdomar: Akut pulmonell exacerbation av cystisk fibros hos barn och ungdomar (5-17 år) orsakad av Pseudomonas aeruginosa.

Ciprofloxacin rekommenderas ej vid andra indikationer i denna åldersgrupp.

Man bör ta hänsyn till officiella riktlinjer angående korrekt användning av antibakteriella medel.

Kontraindikationer

Ciprofloxacin får inte användas:

• vid överkänslighet mot ciprofloxacin eller något av hjälpämnena eller andra kemoterapeutiska medel av kinolontyp .

• av patienter med anamnes med senskador relaterade till intag av fluorokinoloner.

• vid graviditet och amning.

• av barn och ungdomar (5-17 år), förutom vid behandling av akut pulmonell exacerbation av cystisk fibros.

• av barn under 5 år.

Dosering

Doseringen av ciprofloxacin bestäms av infektionens typ och svårighetsgrad, känsligheten hos de(n) orsakande organismen(-erna) samt patientens ålder, vikt och njurfunktion. Behandlingen kan påbörjas med tabletter eller intravenös injektion beroende på patientens tillstånd.

Följande dosrekommendationer ges som en vägledning och gäller endast peroral dosering. (Observera att andra dosrekommendationer gäller vid intravenös administrering av ciprofloxacin.)

Vuxna: Dosintervallet för vuxna är 100-750 mg två gånger dagligen.

Infektioner i andningsvägarna: 250-500 mg två gånger dagligen.

Vanlig behandlingstid: 7-14 dagar

Infektioner i urinvägarna: akut, okomplicerad cystit hos kvinnor: 100-250 mg två gånger dagligen under tre dagar. Vanlig behandlingstid: 3 dagar.

komplicerade infektioner samt pyelonefrit: 250-500 mg två gånger dagligen. Vanlig behandlingstid: 7-14 dagar.

Prostatit: 500 mg två gånger dagligen. Vanlig behandlingstid: upp till 28 dagar.

Gonorré: akut, okomplicerad: 250-500 mg. Vanlig behandlingstid: Engångsdos.

Allvarlig bakteriell enterit: 500 mg två gånger dagligen. Vanlig behandlingstid: 3-7 dagar.

Infektioner i hud och mjukdelar: 500 mg två gånger dagligen. Vanlig behandlingstid: 5-10 dagar.

Osteomyelit: 500 mg två gånger dagligen. Vanlig behandlingstid: 4 till 6 veckor eller längre.

Allvarliga systemiska infektioner: 500-750 mg två gånger dagligen.

Vid speciellt allvarliga, livshotande infektioner – framför allt sådana som orsakas av pseudomonas, stafylokocker eller streptokocker, t.ex. osteomyelit, septikemi, lunginflammation orsakad av streptokocker, återkommande infektioner hos patienter med cystisk fibros, allvarliga infektioner i hud och mjukdelar eller peritonit – är den rekommenderade dosen 750 mg ciprofloxacin två gånger dagligen.

Äldre patienter: Infektionens svårighetsgrad och patientens kreatininclearance bör styra doseringen till äldre.

Barn och ungdomar (5-17 år): Akut pulmonell exacerbation av cystisk fibros hos barn och ungdomar orsakad av Pseudomonas aeruginosa: 40 mg/kg/24 tim. uppdelat på två doser, dvs. 20 mg/kg två gånger per dag (maximalt 1500 mg per dag). Vanlig behandlingslängd: 10-14 dagar.

Övriga indikationer: Rekommenderas ej.

Nedsatt njur- eller leverfunktion

Vuxna:

1. Nedsatt njurfunktion

Kreatininclearance: 31 till 60 ml/min/1,73 m² (serumkreatininhalt: 120-170 μmol/l (1,4-1,9 mg/dl): Maximal dos är 1000 mg per dag.

Kreatininclearance ≤ 30 ml/min/1,73 m² (serumkreatininhalt ≥175 μmol/l ( ≥2,0 mg/dl): Maximal dos är 500 mg* per dag.

* Patienter med allvarliga infektioner och kraftigt nedsatt njurfunktion kan ges en engångsdos på 750 mg. Dessa patienter bör emellertid övervakas noga. Kontroll av läkemedelshalterna i blodet ger det mest pålitliga underlaget för dosjustering. Dosintervallerna bör vara desamma som för patienter med normal njurfunktion.

2. Nedsatt njurfunktion och hemodialys

Rekommenderad dos: 500 mg per dag administrerat som en engångsdos efter hemodialys. Kontroll av läkemedelshalterna i blodet ger det mest pålitliga underlaget för dosjustering.

3. Nedsatt njurfunktion och kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialys (CAPD)

Rekommenderad dos: 500 mg per dag administrerat som en engångsdos efter CAPD. Kontroll av läkemedelshalterna i blodet ger det mest pålitliga underlaget för dosjustering.

Nedsatt leverfunktion

Dosjustering är inte nödvändig vid lätt till medelsvår leversvikt men kan vara nödvändig vid allvarlig leversvikt. Kontroll av läkemedelshalterna i blodet ger det mest pålitliga underlaget för dosjustering.

Nedsatt njur- och leverfunktion

Dosjustering enligt punkten 1, med kontroll av serumciprofloxacin-koncentrationerna.

Barn och ungdomar (5-17 år):

Doseringen bland barn och ungdomar med nedsatt njur- och leverfunktion har inte undersökts.

Administreringssätt:

Tabletterna ska sväljas med vätska. De kan tas vid vilken tidpunkt som helst oavsett måltider. Intag på fastande mage påskyndar absorptionen av den aktiva substansen. Mejeriprodukter med ett högt kalciuminnehåll (mjölk, yoghurt) kan reducera absorptionen av ciprofloxacin.

Behandlingstid:

Behandlingstidens längd beror på sjukdomens svårighetsgrad samt på det kliniska och bakteriologiska förloppet. I princip bör behandlingen pågå under minst 3 dagar efter det att kroppstemperaturen har återgått till den normala, eller efter att de kliniska symptomen har försvunnit.

Varningar och försiktighet

Användning hos patienter med epilepsi och andra störningar i centrala nervsystemet (CNS): Hos patienter med epilepsi eller andra skador på centrala nervsystemet (t.ex. sänkt kramptröskel, anamnes med kramper, minskat cerebralt blodflöde, förändringar i hjärnstrukturen eller stroke) ska ciprofloxacin endast användas efter noggrant övervägande av nytta mot risk på grund av att dessa patienter löper ökad risk för eventuella centralnervösa biverkningar. Vid krampanfall ska behandlingen med ciprofloxacin sättas ut. Vissa möjliga biverkningar, t.ex. depression och psykos, kan ge och har observerats tillsammans med självskadande beteende. Därför måste behandlingen sättas ut i dessa fall. Ciprofloxacin kan ge allvarliga, potentiellt dödliga överkänslighetsreaktioner, i vissa fall redan i samband med det första administreringstillfället. Patienter ska omedelbart avbryta behandlingen och kontakta läkare eller akutvårdsavdelning, som ska sätta in lämpliga akutåtgärder (t.ex. antihistaminer, kortikosteroider, sympatomimetika och ventilering vid behov). Fall av levernekros som i vissa fall lett till livshotande leversvikt har rapporterats med ciprofloxacin. Patienter bör rådas att avbryta behandlingen och kontakta läkare om symptom på leversjukdom utvecklas, som anorexi, gulsot, mörk urin, pruritus eller öm buk. Kristalluri relaterad till användning av ciprofloxacin har rapporterats. Patienter som behandlas med ciprofloxacin skall vara väl hydrerade och alltför alkalisk urin bör undvikas. Pseudomembranös kolit är en särskild form av enterokolit som kan uppkomma vid antibiotikabehandling (i de flesta fall orsakad av Clostridium difficile). Om allvarlig och långvarig diarré inträffar under eller efter behandling ska läkare konsulteras. Även om man endast misstänker Clostridium difficile, ska administreringen av ciprofloxacin avbrytas omedelbart och lämplig behandling ges. Antiperistaltika ska inte användas. Patienter med defekter i glukos-6-fosfat dehydrogenas-aktiviteten, antingen befintliga eller där det finns i släkten, är benägna att få hemolytiska reaktioner av kinoloner. Därför bör ciprofloxacin användas med försiktighet till dessa patienter. Ciprofloxacin har i sällsynta fall förknippats med ljuskänslighet. Patienterna bör emellertid rekommenderas att undvika långvarig exponering för solljus eller UV-strålning under behandling med ciprofloxacin. Om detta inte är möjligt bör lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas. Tendinit och/eller senrupturer (gäller huvudsakligen hälsenan) har observerats under behandling med antibiotika av kinolontyp. Dessa reaktioner har observerats speciellt hos äldre patienter och patienter som behandlas med kortikosteroider. Vid de första tecknen på smärta eller inflammation ska behandlingen avbrytas och den påverkade extremiteten avlastas. Om symptomen kommer från hälsenan ska försiktighet iakttagas för att undvika ruptur på båda senorna (dvs. genom att använda stödskenor till båda hälsenorna eller stöd för båda hälarna). Under insättning av ciprofloxacinbehandling är EKG-kontroll indicerad hos patienter med tillstånd eller samtidig medicinering som predisponerar för torsade de pointes, eftersom enstaka fall av QT-förlängning, med åtföljande risk för torsade de pointes-arytmi, har rapporterats i litteraturen. Eftersom ciprofloxacin har viss aktivitet mot Mycobacterium tuberculosis, kan falska negativa kulturer uppkomma när prover tas under behandling med ciprofloxacin. Ciprofloxacin ska användas med försiktighet till patienter med myasthenia gravis.

Pediatrisk användning:

Det har visats att ciprofloxacin kan orsaka artropati i viktbärande leder under tillväxtfasen på djur. Säkerhetsdata från en randomiserad dubbel-blind studie rörande användning av ciprofloxacin på barn (ciprofloxacin: n = 335, medelålder = 6,3 år; jämförande läkemedel: n = 349, medelålder = 6,2 år; åldersfördelning = 1 till 17 år) visar förekomst av misstänkt läkemedelsrelaterad artropati (bedömda från led-relaterade kliniska tecken och symtom) efter behandlingsdag 42 var 7,2% respektive 4,6%. Likaså var förekomsten av läkemedelsrelaterad artopati 9,0% respektive 5,7% vid ettårsuppföljningen. Skillnaderna i förekomsten av misstänkt läkemedelsrelaterad artopati mellan de olika grupperna mätt över tiden var inte statistiskt signifikanta. Behandling skall bara initieras efter noggrann nytta/risk värdering, beroende på risk för biverkningar relaterade till leder och kringliggande vävnader. Om terapisvikt misstänks vid behandling av Pseudomonas aeruginosa eller stafylokocker ska mikrobiologiska undersökningar övervägas för att identifiera resistenta patogener.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Antacida, järn, zink, sukralfat, kalcium, didanosin, orala näringslösningar, mejeriprodukter

Absorptionen av ciprofloxacin minskas om järn, zink, sukralfat, antacida eller starkt buffrade läkemedel som innehåller magnesium, aluminium eller kalcium administreras samtidigt. Detta gäller också antivirala läkemedel som innehåller buffrade didanosinpreparat, orala näringslösningar och stora kvantiteter mejeriprodukter (mjölk eller mjölkprodukter i vätskeform såsom yoghurt). Därför bör ciprofloxacin administreras antingen 1 till 2 timmar före eller minst 4 timmar efter någon av de ovan nämnda produkterna. Denna restriktion gäller inte gruppen H₂ receptor-blockerande antacider.

Teofyllin och andra xantinderivat, klozapin, takrin, ropinirol, tizanidin

Ciprofloxacin hämmar CYP1A2 och kan således ge ökade serumkoncentrationer av samtidigt administrerade substanser som metaboliseras genom detta enzym (t.ex. teofyllin, klozapin, takrin, ropinirol, tizanidin). Därför ska patienter som tar dessa substanser samtidigt med ciprofloxacin kontrolleras noggrant angående kliniska tecken på överdosering, och bestämning av serumkoncentrationer, särskilt för teofyllin, kan vara nödvändigt.

NSAID

Djurförsök har visat att samtidig administrering av mycket höga doser av en kinolon och vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) (men inte acetylsalicylsyra) kan framkalla kramper.

Ciklosporin

En övergående ökning av kreatininkoncentrationen i plasma har observerats då ciprofloxacin och ciklosporin administreras samtidigt. Plasmakreatinin-koncentrationerna bör kontrolleras regelbundet hos dessa patienter.

Orala antikoagulantia (t.ex. warfarin)

Ciprofloxacin, liksom övriga kinoloner, kan förstärka effekten av koumarinderivat inklusive warfarin. Vid samtidig administrering av dessa produkter ska protrombintid (PT) eller andra lämpliga koaguleringstest kontrolleras. Vid behov ska dosen av det orala antikoagulantiumet justeras på lämpligt sätt.

Glibenklamid

Samtidig administrering av ciprofloxacin och glibenklamid kan öka effekten av glibenklamid.

Probenecid

Probenecid hämmar njurarnas utsöndring av ciprofloxacin vilket resulterar i en ökning av plasmakoncentrationen av ciprofloxacin.

Metotrexat

Renal tubulär transport av metotrexat kan hämmas vid samtidig administrering av ciprofloxacin, vilket potentiellt kan leda till ökade plasmanivåer av metotrexat. Detta kan öka risken för metotrexatrelaterade toxiska reaktioner. Patienter som står på metotrexat bör därför kontrolleras noggrant när samtidig ciprofloxacinbehandling är indicerad.

Metoklopramid

Metoklopramid påskyndar absorptionen av ciprofloxacin. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås därför snabbare. Biotillgängligheten för ciprofloxacin påverkas inte.

Mexiletin

Samtidig administrering av ciprofloxacin och mexiletin kan leda till ökad koncentration av mexiletin.

Fenytoin

Samtidig administrering av ciprofloxacin och fenytoin kan resultera i ökade eller minskade serumhalter av fenytoin. Kontroll av läkemedelshalterna rekommenderas.

Premedicinering

Man rekommenderar att premedicinering med opiater (t.ex. papaverin eller premedicinering med opiater tillsammans med antikolinergika så som atropin eller hyoscyanin) ej används tillsammans med ciprofloxacin eftersom serumhalterna av ciprofloxacin då minskar. Samtidig administrering av ciprofloxacin och premedicinering med benzodiazepiner visar sig inte påverka plasmahalterna av ciprofloxacin. Däremot finns rapporter om minskad clearance för diazepam – med förlängd halveringstid som följd – vid samtidig administrering med ciprofloxacin, varför noggrann kontroll av benzodiazepinbehandlingen rekommenderas.

Buffrade didanosinpreparat

Kliniskt viktiga interaktioner har rapporterats med buffrade didanosinpreparat (var god se detta avsnitts första stycke).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori B:3.

Användning under graviditet är kontraindicerad.

Liksom är fallet med andra kinoloner har ciprofloxacin visat sig orsaka artropati hos växande djur och därför är användning under graviditet kontraindicerad.

Administrering till ammande mödrar är kontraindicerad eftersom kinoloner administrerade i terapeutiska doser utsöndras i bröstmjölk i sådana kvantiteter att det kan tänkas påverka barnet.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp III.

Administrering till ammande mödrar är kontraindicerad eftersom kinoloner administrerade i terapeutiska doser utsöndras i bröstmjölk i sådana kvantiteter att det kan tänkas påverka barnet.

Trafik  (Läs mer om trafik)

Även om läkemedlet används enligt ordinationen kan det förändra reaktionsförmågan i sådan omfattning att det hämmar förmågan att framföra fordon, att använda maskiner eller att arbeta på ett säkert sätt. Detta gäller framför allt i början av behandlingen, vid dosökning och vid byte av medicin såväl som tillsammans med alkohol.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

Biverkningar har rapporterats hos 5-14% av de patienter som erhållit ciprofloxacin. De vanligast förekommande biverkningarna är gastrointestinala besvär och påverkan på centrala nervsystemet.

---

Vanliga (1/10 - 1/100)

Magtarmkanalen: Illamående, diarré, kräkning, matsmältningsbesvär, magsmärta, flatulens, aptitlöshet Centrala och perifera nervsystemet: Yrsel, huvudvärk, sömnighet, upprördhet, skakningar. Psykiska störningar: Förvirring Immunsystemet: Hudreaktioner såsom hudutslag, pruritus, läkemedelsinducerad feber

---

Mindre vanliga (1/100 - 1/1000)

Muskuloskeletala systemet och bindväv: Artralgi och svullna leder. Hud och subkutan vävnad: makulopapulära utslag, utikaria Lever och gallvägar: Övergående försämring av leverfunktionen inklusive ökning av leverenzymer (transaminaser, alkaliskt fosfatas) och bilirubin, speciellt hos patienter med leverskada Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: Lungembolism, lungödem, epitaxis, hemoptys och hicka Hjärtat: Hjärtklappning Centrala och perifera nervsystemet: sömnproblem, dysgeusi och parosmi Psykiska störningar: Psykomotorisk hyperaktivitet Blodet och lymfsystemet: Eosinofili, leukocytopeni, granulocytopeni, anemi, trombocytopeni Infektioner och infestationer: Långvarig och upprepad användning av ciprofloxacin kan leda till superinfektioner med resistenta bakterier eller svampar

---

Sällsynta (1/1000 - 1/10000)

Allmänna symtom: Smärttillstånd (inklusive smärta i rygg, bröst och extremiteter) Njurar och urinvägar: Sällsynta: Interstitiell nefrit, övergående försämring av njurfunktionen (inklusive påverkan på urea och kreatinin) till övergående njursvikt, kristalluri, hematuri Muskuloskeletala systemet och bindväv: Myalgi, muskelkramp, muskelryckningar Hud och subkutan vävnad: hyperhidros, fotosensitivitet Lever och gallvägar: Gulsot, hepatit Magtarmkanalen: Pseudomembranös kolit Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: dyspne (inklusive astmatiskt tillstånd) Blodkärl: Synkopé, blodvallningar, hypotension Hjärtat: perifert ödem, takykardi. Öron och balansorgan: Tinnitus, övergående hörselförlust (speciellt höga frekvenser). Ögon: Synrubbningar (t.ex. diplopi, kromatopsi) Centrala och perifera nervsystemet: parestesier, krampanfall (kramptröskeln vid epilepsi kan vara sänkt), migrän, förlust av smaksinnet (ageusi), vilket normalt försvinner efter avslutad behandling Psykiska störningar: Ångest, mardrömmar, depression, hallucinationer Metabolism och nutrition: Hyperglykemi Immunsystemet: Allergiska reaktioner, allergiskt ödem, angioneurotiskt ödem Blodet och lymfsystemet: leukocytos, trombocytos, ändrade protrombinvärden

---

Mycket sällsynta (<1/10000)

Allmänna symtom: Asteni Muskuloskeletala systemet och bindväv: Inflammation i senskidor (tendosynovit), tendinit och senruptur (t.ex. i hälsenan), myastenia, försämring av myastenia gravis-symtom Hud och subkutan vävnad: Punktformig kutan blödning (petekier), blodfyllda blåsor och små knutor (papler) med krustbildning med vaskulärt engagemang (vaskulit), erythema nodosum, erythema multiforme (milda till mycket svåra former, t.ex. Stevens-Johnsons syndrom), Lyells syndrom Lever och gallvägar: hepatisk nekros till livshotande leversvikt Magtarmkanalen: pankreatit Blodkärl: vaskulit Hjärtat: QT-förlängning*, torsade de pointes* *Dessa händelser observerades huvudsakligen bland patienter med predisponerande faktorer, som samtidig medicinering eller underliggande hjärtsjukdom som återspeglar minskad repolarisationsreserv. Okänd frekvens: Ventrikulär arytmi Centrala och perifera nervsystemet: ataxi, ökat intrakraniellt tryck, obehag, störd koordination (inklusive störd gång), förlust av luktsinnet (anosmi), vilket normalt kommer tillbaka efter avslutad behandling. Psykiska störningar: Psykotiska reaktioner (i vissa fall med risk för att patienten skadar sig själv) Immunsystemet: Anafylaktiska/anafylaktoida reaktioner (t.ex. som varierar från ansikts-, vaskulärt och laryngealt ödem till dyspné och chock) serumsjukdomsliknande reaktion. Blodet och lymfsystemet: hemolytisk anemi, pancytopeni, agranulocytos, benmärgsdepression

---

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

Toxicitet: Begränsad erfarenhet av överdosering, men ciprofloxacin anses ha låg toxicitet.

Symptom: Yrsel, skakningar, huvudvärk, trötthet, krampanfall, hallucinationer, förvirring, orolig mage/tarm, störningar av lever- och njurfunktion, kristalluri, hematuri.

Vid akut och extrem överdosering ses reversibel njurskada. Ventrikeltömning genom framkallande av kräkning eller ventrikelsköljning rekommenderas därför. Aktivt kol, Mg- eller Ca-innehållande antacida ges för att minska absorptionen av ciprofloxacin. Patienten ska stå under noggrann observation och erhålla både symptomatisk och stödjande behandling. Njurfunktionen ska övervakas. Vid hemodialys eller peritonealdialys elimineras endast mindre mängder ciprofloxacin (<10 %). Adekvat hydrering måste upprätthållas för att minimera risken för kristalluri.

Se överdoseringskapitlet, , på Fass.se.

Farmakodynamik

Aktivitet: Ciprofloxacin är ett syntetiskt 4-kinolonderivat; antibakteriellt medel av fluorokinolontyp.

Verkningsmekanism: Som antibakteriellt medel av fluorokinolontyp verkar ciprofloxacin på DNA-gyraskomplexet och topoisomeras IV.

Aktivitetsspektrum

Brytpunkter: BSAC: S≤ 1 mg/l; R> 2 mg/l, förutom Pseudomonas R> 8 mg/l och urinvägsinfektion R> 8 mg/l

NCCLS: S≤ 1mg/l; I=1 till 4 mg/l; R≥ 4 mg/l

Känslighet: Prevalensen av förvärvad resistens kan variera geografiskt och över tiden för vissa arter. Därför är det viktigt att få information om lokala resistensmönster, speciellt vid behandling av allvarligare infektioner.

Den information som lämnas nedan ger endast en ungefärlig vägledning till huruvida olika mikroorganismer är känsliga för ciprofloxacin eller ej.

Mikroorganismer
Känsliga	Förekomst av resistens (%)
Grampositiva bakterier
Staphylococcus aureus (känslig för meticillin)	0-14
Gramnegativa bakterier
Aeromonas spp.	-
Campylobacter jejuni	0-82
Citrobacter spp.	0
Enterobacter cloacae	0-3
Enterobacter spp.	3-13
Escherichia coli	2-7
Haemophilus influenzae	0-1
Klebsiella spp.	2-21
Klebsiella pneumoniae	2-5,8
Legionella pneumophila	0
Legionella spp.	0
Moraxella catarrhalis	0
Morganella morganii	1-2
Neisseria gonorrhoeae	0
Neisseria meningitidis	0
Proteus mirabilis	0-10
Proteus vulgaris	4
Providencia rettgeri	-
Providencia spp	4
Salmonella spp.	0-2
Serratia marcescens	23
Serratia spp.	0-21
Shigella spp.	0
Vibrio spp.	0
Yersenia enterocolitica	0
Övriga
Chlamydia spp.	-
Intermediärt känsliga
Grampositiva bakterier
Enterococcus faecalis	9-34
Staphylococcus epidermidis (känsliga för meticillin)	10-16
Streptococcus pneumoniae (känsliga för penicillin)	0-1
Streptococcus pneumoniae (intermediärt känsliga eller resistenta mot penicillin)	2,8
Gramnegativa bakterier
Acinetobacter spp.	14-70
Pseudomonas aeruginosa	1-28
Övriga
Ureaplasma urealyticum	11
Mycoplasma hominis	16
Resistenta
Grampositiva bakterier
Enterococcus faecium	-
Staphylococcus aureus (resistent mot meticillin)	48-90
Staphylococcus epidermidis (resistent mot meticillin)	26-56
Stenotrophomonas maltophilia	94
Streptococcus sanguis	-
Anaerober
Bacteroides fragilis	-
Clostridium difficile	-

Ciprofloxacin är effektivt in vitro mot ett stort antal gramnegativa aeroba bakterier, inklusive P. aeruginosa. Vissa grampositiva organismer, såsom stafylokocker och streptokocker är intermediärt känsliga för ciprofloxacin under in vitro-tester, men ciprofloxacin är inte det antibiotikum man väljer vid behandling av infektioner som orsakats av dessa patogener. På samma sätt är vissa anaerober, såsom peptokocker och peptostreptokocker, känsliga för ciprofloxacin, men ciprofloxacin är inte den behandling man väljer. Infektioner orsakade av dessa organismer bör behandlas med andra antiobiotika. In vitro-undersökningar har visat att resistens mot ciprofloxacin vanligen orsakas av mutationer i bakteriella topoisomeraser och vanligtvis utvecklas långsamt och gradvis (”flerstegs”-typ). Korsresistens mellan fluorokinoloner kan uppkomma när resistensmekanismen beror på mutationer i bakteriella gyraser. Enstaka mutationer ger inte nödvändigtvis upphov till klinisk resistens, men multipla mutationer resulterar vanligtvis i klinisk resistens mot alla läkemedel inom klassen. Impermeabilitet och/eller resistens som beror på effluxpump-mekanismer kan ha varierande effekt på känsligheten för fluorokinoloner, beroende på läkemedlens fysikal-kemiska egenskaper och affinitet till transportsystemen.

Farmakokinetik

Absorption : Efter peroral administrering absorberas ciprofloxacin huvudsakligen från duodenum och övre jejunum och når maximal plasmakoncentration inom 60-90 min. Efter engångsdoser på 250 mg och 500 mg är Cmax-värdena ungefär 0,8-2,0mg/l respektive 1,5-2,9 mg/l.

Den absoluta biotillgängligheten är ca. 70 till 80 %. Cmax- och AUC-värden ökar proportionellt med dosen. Födointag har ingen effekt på plasmakoncentrationsprofilen för ciprofloxacin.

Distribution: Distributionsvolymen vid steady state är 2-3 l/kg. Eftersom proteinbindningen för ciprofloxacin är låg (20 – 30 %) och substansen framför allt finns i blodplasman i icke-joniserad form, kan nästan hela kvantiteten av den administrerade dosen diffundera fritt in i det extravasala rummet. Som ett resultat av detta kan koncentrationerna i vissa kroppsvätskor och vävnader vara markant högre än motsvarande serumkoncentrationer.

Metabolism/Elimination: Ciprofloxacin utsöndras huvudsakligen i oförändrad form, till största delen via urinen. Renal clearance ligger mellan 3 och 5 ml/min/kg och total clearance uppgår till 8-10 ml/min/kg. Både glomerulär filtrering och tubulär sekretion spelar en roll i elimineringen av ciprofloxacin.

Man har funnit små koncentrationer av 4 metaboliter: desetylen ciprofloxacin (M 1), sulfociprofloxacin (M 2), oxociprofloxacin (M 3) och formylciprofloxacin (M 4). M1 till M 3 visar antibakteriell aktivitet jämförbar med eller mindre än naladixisyra. M 4 som har lägst kvantitet, har en antimikrobiell aktivitet som är mycket jämförbar med norfloxacin.

Utsöndring efter peroral administrering ( i % av ciprofloxacindosen):

	urin	faeces
Ciprofloxacin	44,7	25
Metaboliter	11,3	7,5

Halveringstiden för ciprofloxacin ligger mellan 3 och 5 timmar, både efter peroral och intravenös administrering.

Eftersom ciprofloxacin inte bara utsöndras via njurarna, utan till stor del också via tarmarna, måste njurfunktionen vara markant nedsatt innan en ökning av halveringstiden för serumelimination på upp till 12 timmar kan observeras.

Prekliniska uppgifter

I likhet med andra gyrashämmare kan ciprofloxacin framkalla ledskada under tillväxtfasen hos växande djur. Andra prekliniska effekter observerades endast vid doser som så kraftigt överstiger human maxdos, att risken för människa framstår som negligerbar baserat på djurdata.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

En tablett innehåller:

250 mg, 500 mg eller 750 mg ciprofloxacin (som hydrokloridmonohydrat).

Tablettens kärna: cellulosa, mikrokristallin, natriumstärkelseglykollat (typ A), povidon, vattenfri kolloidal kiseldioxid, stearinsyra, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium.

Tablettens filmdragering: hypromellos, makrogol 6000, talk, titandioxid (E 171)

Blandbarhet

Ej relevant

Miljöpåverkan  (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för ciprofloxacin  är framtagen av företaget Bayer AB , Division Consumer Care  för Ciproxin^®

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av ciprofloxacin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att substansen är persistent då data saknas.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att substansen kan bioackumuleras då data saknas.
Läs mer>>
Stäng>>

 

Hantering, hållbarhet och förvaring

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 250 mg (vit, rund, brytskåra, 12 mm, märkt cip 250)
10 styck blister, 59:-, F
20 styck blister, 61:50, F
Filmdragerad tablett 500 mg (vit, avlång, brytskåra på båda sidor, 19,2×8,2 mm, märkt cip 500)
10 styck blister, 65:-, F
20 styck blister, 63:-, F
Filmdragerad tablett 750 mg (vit, avlång, brytskåra på båda sidor, 22,2×8,9 mm, märkt cip 750)
20 styck blister, 87:-, F

UPP

Skriv ut T T