FASS för allmänheten

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER FAKTA FÖR FÖRSKRIVARE ORDLISTA FRAMTIDENS LÄKEMEDEL

• Bipacksedel
• Patient-FASS
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningsinfo

Texten är baserad på produktresumé: 2009-02-03.

 

Indikationer

Korttidsbehandling av sömnlöshet.

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser är endast indicerade om sömnlösheten är svår, har omfattande inverkan på vardagslivet eller om den utsätter patienten för stort obehag.

Kontraindikationer

Svår leverinsufficiens

Överkänslighet mot zolpidem eller mot något hjälpämne

Sömnapnésyndrom

Myastenia gravis

Allvarlig andningsinsufficiens

Zolpidem är kontraindicerat till barn och ungdom under 18 år.

Dosering

Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt. Behandlingstiden varierar vanligen från några dagar och upp till två veckor, med ett maximum på fyra veckor, inklusive utsättningsprocessen. Utsättningsprocessen skall anpassas individuellt.

I vissa fall kan en förlängning utöver den maximala behandlingstiden vara nödvändig. Detta får dock endast ske efter en ny bedömning av patientens tillstånd.

Zolpidem Sandoz ska tas tillsammans med vätska omedelbart före sänggående.

Vuxna

Rekommenderad daglig dos till vuxna är 10 mg omedelbart före sänggående.

Äldre

En lägre dos på 5 mg rekommenderas till äldre patienter eller till patienter med nedsatt allmäntillstånd, vilka kan vara speciellt känsliga för effekten av zolpidem. Dosen bör endast ökas till 10mg vid otillräcklig effekt och om zolpidem tolereras väl.

Patienter med leverinsufficiens

Patienter med leverinsufficiens med sänkt metabolism av läkemedlet rekommenderas en dos på 5 mg. Denna dos bör endast ökas till 10 mg vid otillräcklig effekt och om zolpidem tolereras väl.

Den totala dosen bör aldrig överskrida 10 mg till någon patient.

Barn och ungdomar under 18 år

Zolpidem Sandoz är kontraindicerat till barn och ungdomar under 18 år.

Varningar och försiktighet

Allmänt

Orsaken till sömnlösheten bör om möjligt fastställas. Underliggande faktorer bör behandlas innan förskrivning av hypnotikum sker. Om insomningsproblemet kvarstår efter 7-14 dagars behandling kan det bero på en primär psykiatrisk eller fysisk störning som bör utredas.

Här nedan anges allmän information om effekter som uppträtt efter administrering av bensodiazepiner eller andra hypnotika och vilka bör tas i beaktande vid förskrivning.

Tolerans

En minskning av den hypnotiska effekten av korttidsverkande bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser kan uppträda efter upprepad användning under några veckor.

Beroende

Användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser kan leda till utveckling av ett psykiskt eller fysiskt beroende av dessa produkter. Risken för tillvänjning ökar med dosen och behandlingstiden. Den är också större hos patienter med alkohol- eller drogmissbruk i anamnesen. Då fysisk tillvänjning har utvecklats kan ett abrupt utsättande leda till abstinenssymptom. Dessa kan bestå av huvudvärk, muskelsmärtor, extrem ångest och spänning, rastlöshet, förvirring, irritabilitet eller sömnlöshet. I svåra fall kan följande symptom uppträda: overklighetskänsla, depersonalisation, hyperakusi, avdomningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet mot ljus, ljud och fysisk kontakt, hallucinationer eller epileptiska anfall.

Rebound-fenomen

Ett övergående syndrom där de symptom som behandlas med bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser återkommer i en förstärkt form kan inträffa vid utsättning av hypnotiska substanser. Det kan åtföljas av andra reaktioner, såsom humörförändringar, ångest och rastlöshet.

Det är viktigt att patienten är medveten om att rebound-fenomen kan uppstå. På så sätt minimeras oron över dessa symptom om de skulle inträffa vid avslutande av behandlingen.

Abstinensfenomen kan uppträda mellan doseringarna för korttidsverkande bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser. Det gäller framför allt om dosen är hög.

Risken för abstinensfenomen eller återfallssymptom har visat sig vara större efter abrupt utsättning av behandlingen. Därför rekommenderas en gradvis seponering.

Behandlingstid

Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt (se Dosering), men får inte överskrida 4 veckor inklusive utsättningsprocessen. En förlängning utöver denna period bör endast ske efter en ny bedömning.

Vid behandlingens start kan det vara av värde att informera patienten om att behandlingen är kortvarig.

Amnesi

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser kan utlösa anterograd amnesi. Detta tillstånd inträffar vanligen flera timmar efter intag av läkemedlet. För att minska risken bör patienten försäkra sig om att ha möjlighet till 7-8 timmars ostörd sömn (se Biverkningar).

Psykiatriska och "paradoxala" reaktioner

Reaktioner som rastlöshet, upphetsning, irritabilitet, aggressivitet, inbillningar, raserianfall, mardrömmar, hallucinationer, psykoser, sömngång, olämpligt beteende, ökad sömnlöshet och andra onormala beteendeeffekter har inträffat vid intag av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser. Om detta inträffar bör behandlingen avbrytas. Dessa reaktioner förekommer oftare hos äldre.

Speciella patientgrupper

- Äldre patienter och patienter med nedsatt allmäntillstånd

bör ges en lägre dos (se Dosering).

På grund av den muskelavslappande effekten finns en risk för fall och således risk för höftfrakturer speciellt hos äldre patienter när de går upp på natten.

- Patienter med njurinsufficiens (se Farmakokinetik)

Även om dosjustering inte är nödvändig bör försiktighet iakttas.

- Patienter med kronisk andningsinsufficiens

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av zolpidem eftersom bensodiazepiner har visat sig hämma andningsfunktionen. Man bör också beakta att tecken på ångest eller oro har satts i samband med tilltagande andningsinsufficiens.

- Patienter med svår leverinsufficiens

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser bör inte ges till patienter med svårt nedsatt leverfunktion eftersom de kan utlösa encefalopati.

- Användning till patienter med psykotisk störning

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser rekommenderas inte som primär behandling.

- Användning vid depression

Trots att relevanta kliniska, farmakologiska eller farmakodynamiska interaktioner med SSRI inte visats bör zolpidem ges med försiktighet till patienter med symptom på depression. Självmordstendenser kan förekomma. På grund av risk för en avsiktlig överdos hos dessa patienter bör så liten mängd som möjligt förskrivas.

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser bör inte användas som monoterapi vid behandling av depression och ångest i samband med depression (självmordstankar kan framprovoceras hos dessa patienter).

- Användning hos patienter med drog- eller alkoholmissbruk i anamnesen

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser bör användas med yttersta försiktighet hos patienter med drog- eller alkoholmissbruk i anamnesen. Dessa patienter bör noga övervakas under zolpidembehandlingen då risk för tillvänjning och psykologiskt beroende föreligger.

Zolpidem Sandoz innehåller laktos. Patienter med ärftlig galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Samtidigt intag av alkohol rekommenderas inte då denna kombination kan förstärka produktens sedativa effekt. Detta påverkar även förmågan att köra bil och hantera maskiner.

Försiktighet bör beaktas när zolpidem används i kombination med andra substanser som påverkar CNS.

Den centrala depressiva effekten kan förstärkas vid samtidig användning av antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativa preparat, antidepressiva preparat, narkotiska analgetika, antiepileptika, anestetika, muskelrelaxantia eller sedativa antihistaminer.

Med narkotiska analgetika kan även en förstärkning av euforin uppträda och leda till ökat psykologiskt beroende.

Zolpidem metaboliseras av vissa enzym i cytokrom P450-gruppen, huvudsakligen CYP3A4. Rifampicin inducerar metabolismen av zolpidem vilket reducerar den maximala plasmakoncentrationen med ca 60 % och eventuellt leder till minskad effekt. Liknande effekt kan förväntas med andra potenta inducerare av cytokrom P450-enzym.

Substanser som hämmar leverenzymer (speciellt CYP3A4) kan öka plasmakoncentrationen och förstärka effekten av zolpidem. Zolpidem i kombination med itrakonazol (CYP3A4 hämmare) gav dock ingen signifikant skillnad i farmakokinetisk eller farmakodynamisk effekt. Den kliniska betydelsen av dessa resultat är inte fastställd.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori C.

Det finns inte tillräckliga data för att utvärdera säkerheten vid användning av zolpidem under graviditet och amning. Även om djurstudier inte har visat på några teratogena eller embryotoxiska effekter har säkerhet under graviditet inte fastställts hos människa. Därför bör Zolpidem Sandoz inte användas under graviditet, speciellt inte under första trimestern.

Om Zolpidem Sandoz förskrivs till en kvinna i fertil ålder bör hon uppmanas att kontakta läkare, angående utsättning, om hon planerar att bli gravid eller misstänker graviditet.

Om Zolpidem Sandoz, av starka medicinska skäl, ges till kvinnor under den senare delen av graviditeten eller vid förlossningen kan hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression förväntas hos det nyfödda barnet på grund av substansens farmakologiska effekt.

Spädbarn vars mödrar intagit bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser under längre tid under den senare delen av graviditeten, kan utveckla abstinensbesvär under den postnatala perioden som ett resultat av ett fysiskt beroende.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp IVb.

Zolpidem passerar över i modersmjölk i små mängder. Zolpidem Sandoz bör därför inte användas under amning eftersom effekten för barnet inte har fastställts.

Trafik  (Läs mer om trafik)

Förmågan att köra bil eller hantera maskiner kan försämras på grund av sedation, amnesi, försämrad koncentration och muskelfunktion. Vid otillräcklig mängd sömn ökar dessutom risken för sänkt uppmärksamhet.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

Biverkningarna verkar vara relaterade till individuell känslighet och förekommer oftare inom en timme efter intagande av tabletten om inte patienten går till sängs eller somnar omedelbart (se Dosering).

---

Vanliga (1/10 - 1/100)

Centrala och perifera nervsystemet: Dåsighet under påföljande dag, känslomässig avtrubbning, nedsatt reaktionsförmåga, förvirring, utmattning, huvudvärk. Ögon: Dubbelseende Öron och balansorgan: Yrsel, ataxi Muskuloskeletala systemet och bindväv: Muskelsvaghet

---

Mindre vanliga (1/100 - 1/1000)

Psykiska störningar: Paradoxala reaktioner: rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggressivitet, vanföreställningar, raserianfall, mardrömmar, hallucinationer, psykoser, sömngående, olämpligt beteende och andra onormala effekter i beteendet (sådana reaktioner inträffar oftare hos äldre, se Varningar och försiktighet). Anterograd amnesi vilket kan förknippas med olämpligt beteende. Redan existerande depression kan manifesteras under användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande medel (se Varningar och försiktighet). Användning (även i terapeutiska doser) kan leda till fysiskt beroende: Utsättning av behandlingen kan ge utsättningssymptom eller rebound-fenomen (se Varningar och försiktighet). Psykiskt beroende kan inträffa. Missbruk har rapporterats hos blandmissbrukare. Nedsatt libido. Magtarmkanalen: Störningar i magtarmkanalen (diarré, illamående, kräkning) Hud och subkutan vävnad: Hudreaktioner

---

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

I rapporter om överdosering med enbart zolpidem har sänkningen av medvetandet varierat från sömnighet till koma.

Personer som tagit överdoser på upp till 400 mg zolpidem, 40 gånger den rekommenderade dosen har blivit fullt återställda.

Allmänna symptomatiska och stödjande åtgärder bör vidtas. Omedelbar ventrikelsköljning bör göras, när så är lämpligt. Intravenös vätsketillförsel ges efter behov. Om det inte är någon fördel att tömma ventrikeln bör aktivt kol ges för att minska absorptionen. Kontroll av respiratoriska och kardiovaskulära funktioner bör övervägas. Lugnande läkemedel ska undvikas även vid excitation. Användning av flumazenil kan övervägas vid allvarliga symptom. Vid behandling av överdos av alla läkemedel bör man beakta möjligheten att flera preparat kan ha använts. På grund av den stora distributionsvolymen och proteinbindningsgraden för zolpidem är inte hemodialys eller forcerad dialys effektivt. Studier med patienter med njursvikt som fått terapeutiska doser av zolpidem har visat att substansen inte är dialyserbar.

Farmakodynamik

Zolpidem, en imidazopyridin, är ett bensodiazepinliknande sömnmedel. I experimentella studier har sedativa effekter visats vid lägre doser än de som behövs för att ge kramplösande, muskelavslappnande eller ångestdämpande effekter. Dessa effekter är relaterade till en specifik agonistaktivitet på centrala receptorer, tillhörande GABA- receptorkomplexet (BZ1 & BZ2), som påverkar öppnande av kloridjonkanaler. Zolpidem verkar primärt på omega (BZ1) receptorsubtyper. Den kliniska relevansen av detta är inte känd.

Farmakokinetik

Absorption

Zolpidem absorberas snabbt och ger snabbt en sövande effekt. Biotillgängligheten är 70 % efter oralt intag. Kinetiken är linjär inom det terapeutiska dosområdet. Den terapeutiska plasmanivån är mellan 80 och 200 ng/ml. Maximal plasmakoncentration uppnås mellan 0,5 och 3 timmar efter intag.

Distribution

Distributionsvolymen hos vuxna är 0,54 l/kg och minskar till 0,34 l/kg hos äldre. Proteinbindningsgraden är 92 %. Förstapassagemetabolismen i levern är ca 35 %. Upprepad administrering har inte visats påverka proteinbindningen vilket indikerar att zolpidem och dess metaboliter inte konkurrerar om samma bindningsställen.

Eliminering

Eliminationshalveringstiden är kort med ett medelvärde på 2,4 timmar och en effektduration på upp till 6 timmar. Alla metaboliter är farmakologiskt inaktiva och elimineras i urin (56%) och i feces (37%).

Studier har visat att Zolpidem inte är dialyserbart.

Speciella patientgrupper

Hos patienter med njurinsufficiens ser man en måttlig reduktion av clearance (oberoende av eventuell dialys). Andra farmakokinetiska parametrar påverkas ej.

Hos äldre patienter och hos patienter med leverinsufficiens är biotillgängligheten av zolpidem högre. Clearance reduceras och eliminationshalveringstiden förlängs (ca 10 timmar). Vid levercirrhos ses en 5-faldig ökning av AUC och en 3-faldig ökning av halveringstiden.

Prekliniska uppgifter

I toxikologiska studier sågs effekter endast vid exponeringar avsevärt högre än klinisk exponering. Dessa effekter bedöms därför sakna klinisk relevans.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

En filmdragerad tablett innehåller 10 mg zolpidemtartrat.

Hjälpämnen: 90,4 mg laktosmonohydrat / filmdragerad tablett.

Tablettkärna: Laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykollat (typ A), magnesiumstearat, hypromellos

Dragering: Hypromellos, titandioxid (E 171), makrogol 400

Blandbarhet

Ej relevant.

Hantering, hållbarhet och förvaring

3 år. Förvaras i originalförpackningen. Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 10 mg vit, oval, bikonvex, filmdragerad tablett med brytskåra märkt "ZIM" och "10" på ena sidan
100 x 1 tablett(er) blister, 67:50, F
30 tablett(er) blister, 57:-, F

UPP

Skriv ut T T