FASS för allmänheten

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER FAKTA FÖR FÖRSKRIVARE ORDLISTA KLINISKA PRÖVNINGAR

Gå tillMin Fass

• Bipacksedel
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningar
• Miljö

Texten nedan gäller för:
Levaxin® tablett 25 mikrog, 50 mikrog, 75 mikrog, 100 mikrog, 125 mikrog, 150 mikrog, 175 mikrog och 200 mikrog

Texten är baserad på produktresumé: 2013–01–03.

 

Indikationer

Hypotyreoidism av alla former t ex vid autoimmun tyreoidit, efter radiojod- och kirurgisk terapi av hypertyreoidism och vid progressiv oftalmopati när den är förenad med hypotyreoidism. Som tillägg till tyreostatika vid långtidsbehandling av hypertyreoidism och vid preoperativ kombinationsbehandling av hypertyreoidism.

Tyreoideacancer. Myxödemkoma

Kontraindikationer

• Överkänslighet mot levotyroxin eller mot något hjälpämne.

• Obehandlad insufficiens av binjurar och hypofysframlob.

• Tyreotoxikos.

Dosering

Optimal substitutionsbehandling av hypotyreos kräver individuell dosering, hänsynstagande till kumulationsrisken och kännedom om att den genomsnittliga slutdosen ligger mellan 0,10-0,15 mg Levaxin per dygn. Den interindividuella variationen är dock mycket stor och slutdoser upp mot 1 mg kan förekomma i undantagsfall. Initialdosering och substitutionens hastighet beror på sjukdomens duration och svårighetsgrad. Vid lätt hypotyreos som varat mindre än ett år ges begynnelsedos 0,05 mg dagligen, dosen kan höjas var fjärde vecka och efter några månader är underhållsdosen funnen. Vid svår hypotyreos eller sådan som varat mer än ett år ges en lägre begynnelsedos, 0,025-0,05 mg eller dosering varannan dag. Låg begynnelsedos är också lämplig till äldre patienter och till patienter med kardiovaskulära sjukdomar. Dosen höjs tidigast var sjätte vecka. I dessa fall tar det ofta ett halvt år eller längre, innan underhållsdosen är funnen. Hela dygnsdosen kan ges på en gång. Vissa patienter mår dock bättre om dygnsdosen delas upp på två doseringstillfällen. Substitutionseffekten bedöms i första hand kliniskt. Hos äldre människor med hypotyreos och hjärtinsufficiens kan i vissa fall undersubstitution/dosreduktion föredragas. I svårbedömda fall kan av laboratoriet föreslagna serumprover vid tyreoidearubbning vara vägledande.

Gravida kvinnor som Levaxin-behandlas behöver ofta höja dygnsdosen med 0,05 mg. Substitutionsdoser med tyreoideahormoner bibehålls oförändrade under och efter laktationsperioden.

Pediatrisk population

Underhållsdosen är vanligtvis 100-150 mikrogram per kvadratmeter kroppsyta.

Hos nyfödda och spädbarn med medfödd hypotyreos, när snabb substitution är viktig, är den rekommenderade initialdosen 10-15 mikrogram per kg kroppsvikt per dag de första tre månaderna. Därefter bör dosen anpassas individuellt enligt kliniska fynd och nivåer av tyreoideahormon och TSH.

Hos barn med förvärvad hypotyreos är den rekommenderade initialdosen 12,5-50 mikrogram per dag. Dosen bör ökas gradvis var 2-4 vecka enligt kliniska fynd och nivåer av tyreoideahormon och TSH tills full substitutionsdos nås.

Små barn bör få hela dagsdosen minst en halvtimme före dagens första måltid.

Tabletter kan lösas upp i lite vatten (10-15 ml). Lösningen späds med ytterligare vätska (5-10 ml) och ska intas omedelbart.

Behandlingskontroll: Intagen Levaxin-dos kan påverka serumhalten av tyreoideahormon och TSH varför rätt tolkning kräver standardiserade provtagningsbetingelser, lämpligen 24 timmar efter senaste dos.

Varningar och försiktighet

Vid uttalad ateroskleros hos myxödempatienter med eller utan angina pectoris i samband med insättning av behandling. Särskild försiktighet skall vidtas vid behandling av patienter med hjärtkärlsjukdom (angina pectoris, hjärtfel, myokardinfarkt eller hypertension).

Behandling med Levaxin skall påbörjas med låga initiala doser hos äldre patienter och hos patienter som länge varit hypotyroida.

Levaxin ska ej ges till patienter med störd binjurefunktion (binjuresvikt, Addisons sjukdom eller överfunktion i binjuren) om dessa tillstånd är obehandlade.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption eftersom Levaxin innehåller laktos.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Följande kombinationer med Levaxin kan kräva dosanpassning:

Antidiabetika: Levotyroxin kan minska effekten av läkemedel som sänker blodglukosnivån.

Antacida och sukralfat: Läkemedel som innehåller aluminium kan interfererar med absorptionen av levotyroxin. Medlen bör ges med minst två timmars mellanrum.

Kalcium: Vid samtidigt intag minskar kalciumkarbonat absorptionen av levotyroxin med något minskade serumhalter som följd. Medlen bör ges med några timmars mellanrum.

Tvåvärt järn, perorala preparat: Vid samtidig administrering av järn och levotyroxin hämmas absorptionen av levotyroxin, vilket kan äventyra behandlingsresultatet. Medlen bör ges med två timmars mellanrum. In vitro bildar levotyroxin och järn olösliga komplex.

Digitalisglykosider: Reducerad digitaliseffekt vid tyreotoxikos. Mekanismen dock oklar.

Imatinib: Samtidig behandling med imatinib kan minska effekten av levotyroxin.

Kolestyramin: Kolestyramin minskar levotyroxinets absorption. Medlen bör ges med minst fyra timmars intervall.

Kolestipol: Kolestipol minskar levotyroxinets absorption i djurförsök. Medlen bör ges med minst fyra timmars intervall.

Polystyrensulfonat: En kasuistik och in vitro-data talar för att polystyrensulfonat kan hämma absorptionen av levotyroxin. Medlen bör ges med fyra timmars intervall.

Rifampicin och rifapentin: Rifampicin och rifapentin kan inducera metabolism av levotyroxin och därmed minska effekten av levotyroxin.

Sertralin: Levotyroxinbehovet (vid substitution) kan öka efter insättning av sertralin. Okänd mekanism.

Warfarin: Effekten av warfarin kan öka vid samtidig behandling med levotyroxin.

Östrogen: Östrogener kan öka koncentrationen av tyroxinbindande globulin i serum. Kvinnor som använder preventivmedel som innehåller östrogen eller hormonsubstitutionsbehandling kan behöva högre dos av levotyroxin.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori A.

Graviditet

Inga kända risker under användning vid graviditet. För speciell information om dosering under graviditet, se Dosering.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp II.

Går över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik vid terapeutiska doser. För speciell information om dosering under amning, se Dosering .

Trafik  (Läs mer om trafik)

Levaxin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

Vid för snabb dosökning eller vid överdosering kan samma symtom som vid hypertyreoidism uppkomma. Se vidare under Överdosering.

Biverkningar är klassificerade i organsystem och frekvens. Frekvenser definieras enligt följande indelning: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1000, <1/100), sällsynta (≥1/10000, <1/1000) och mycket sällsynta (<1/10000).

Endokrina systemet

Mindre vanliga: Övergående hypotyreos efter utsättning av läkemedlet.

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

Vid överdosering eller för snabb dosökning kan samma symtom som vid hypertyreoidism uppkomma (palpitationer, takykardi, hjärtarytmier, avmagring, angina pectoris, tremor, huvudvärk, diarré, nervositet, sömnlöshet, svettningar och nedsatt värmetolerans). Dessa symtom är inga egentliga biverkningar, utan är naturliga effekter som uppstår vid en förhöjd T₄-nivå, oavsett om den beror på en ökad endogen produktion, eller för hög exogen tillförsel av T₄.

Om symtomen ovan uppträder, bör preparatet sättas ut under flera dagar och om nödvändigt återinsättas i lägre dos.

Toxicitet

Toxicitet framför allt i samband med kronisk överdosering. Låg akut toxicitet, individuella variationer. Upp till 0,5 mg till barn gav ej några symtom. Upp till 4 mg till barn i åldern 1-5 år gav efter ventrikeltömning lindrig, 6,4 mg till 2-åring gav måttlig intoxikation, 10 mg till 3½-åring gav måttlig till allvarlig intoxikation, 18 mg till 2½-åring gav allvarlig och mycket långdragen intoxikation. 2 mg till vuxen gav lindrig intoxikation.

Symtom

Vid överdosering av levotyroxin kommer symtomen efter ett intervall på ½-9 dygn (i regel 3-5 dygn), medan liotyronin ger symtom redan efter 4-12 timmar. Akut toxicitet ger milda symtom såsom oro, svettningar, feber, takykardi, hyperaktivitet, diarré, ev. sömnsvårigheter, huvudvärk, tremor och kräkningar. Massivt intag eller kroniska intoxikationer ger även delirium, kramper, muskelsvaghet, hypokalemisk alkalos, koma, blödningar samt arytmier och cirkulationssvikt som kan komma plötsligt. Dessutom kan svåra infektioner och njursvikt tillstöta.Vid kronisk överdosering finns ökad risk för osteoporos och frakturer.

Behandling

Om befogat, ventrikeltömning, kol. Propranolol i.v. 0,5-1 mg/min högst 5 mg till vuxen vid takykardi, därefter upprepat eller via kontinuerlig infusion (alt metoprolol eller atenolol). Vid oro diazepam 5-10 mg i.v. till vuxna (barn 0,1-0,2 mg/kg). Riklig vätsketillförsel, ev. avkylning. Ev. kortikosteroider. Ev. kontroll av T₄ (max inom 2-12 timmar) alt T₃ (max inom ½-4 dygn). Vid massiv överdosering bör patienten observeras minst 10 dygn. Hemoperfusion alt plasmaferes kan övervägas vid allvarlig förgiftning. Symtomatisk behandling i övrigt

Farmakodynamik

Levaxin innehåller levothyroxinnatrium, d v s natriumsaltet av 3,3-prim.5,5-prim,-tetrajodthyronin (= tyroxin = T₄). Den verksamma substansen levothyroxinnatrium är ett syntetiskt framställt, väldefinierat ämne av kristallinisk renhetsgrad och doseras efter vikt.

Humantyreoidea bildar flera jodthyroniner, av vilka tre har direkt eller indirekt verkan på hastigheten av de kemiska reaktionerna i organismen (”ämnesomsättningen”). Dessa är T₄, T₃ och rT₃ (reversed T₃). T₄ bildas endast i tyreoidea, medan T₃ och rT₃ bildas både i och utanför tyreoidea bland annat i levern. Den extra-tyreoidala bildningen av T₃ och rT₃ sker genom monodejodering av T₄ främst i levern.

Det är ännu oklart om T₄ är aktivt som sådant eller om det verkar först efter konvertering till T₃. T₃ är aktivt i sig och stimulerar, via biologiskt T₃-specifika receptorer i cellkärnorna, nybildningen av många enzymproteiner inklusive de som styr hastigheten för energibildningen. Den steriska konformationen av jodthyroninerna bestämmer deras aktivitetsgrad. Hos människan saknar rT₃ direkt biologisk aktivitet, men indirekt kan rT₃ verka genom hämning av leverkonversionen av T₄ till aktivt T₃.

Den totala sekretions- och produktionshastigheten av T₄ är hos vuxna 0,18 mg per dygn. En atyreot individ blir på T₄-substitution eutyreoid genom konversion av T₄ till T₃ och uppvisar normala serumkoncentrationer av såväl T₄ som T₃. Under normala förhållanden kan graden av absorption variera avsevärt mellan olika individer varför substitutionsdosen hos vuxna varierar från 0,1 till 1,0 mg per dygn.

Farmakokinetik

Under normala förhållanden transporteras 99,95% av den totala serumkoncentrationen av T₄ bunden till de tre transportproteinerna: tyroxinbindande globulin (TBG), som binder 60%, prealbumin (TBPA) 30% och serumalbumin ca 10%. Den fria T₄-fraktionen utgör ca 0,05%. Distributionsvolymen av T₄ utgör 15% av kroppsvikten. Ekvilibrium inom distributionsvolymen uppnås inom 24-48 timmar. Den biologiska halveringstiden för T₄ hos eutyreoida är 6-7 dygn. T₄ omvandlas bl a i levern till T₃ och rT₃ och inaktiveras även lätt genom oxidativ dejodering, desaminering och dekarboxylering. Trijodthyroniner omvandlas snabbt till dijodthyroniner. Inaktiva metaboliter utsöndras via njurarna. Beroendet av leverfunktionen och njurfunktionen är ringa.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

1 tablett innehåller: Levotyroxinnatrium motsvarande levotyroxin 25 mikrogram, 50 mikrogram, 75 mikrogram, 100 mikrogram, 125 mikrogram, 150 mikrogram 175 mikrogram respektive 200 mikrogram. Laktosmonohydrat, majsstärkelse, gelatin, magnesiumstearat, talk.

En tablett innehåller 44 mg, 88 mg, 133 mg, 67 mg, 84 mg, 100 mg, 117 mg respektive 134 mg laktosmonohydrat

Miljöpåverkan  (Läs mer om miljöpåverkan)

Levotyroxin

Miljörisk: Användning av levotyroxin har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Levotyroxin är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Levotyroxin har låg potential att bioackumuleras.
Läs mer>>
Stäng>>

 

Hantering, hållbarhet och förvaring

Plastburk: Förvaras vid högst 25°C.

Blister: Förvaras vid högst 25°C i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Förpackningsinformation

Tablett 25 mikrog vita, runda bikonvexa, 5 mm, märkta 25
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 50 mikrog vita, runda bikonvexa med djup mittskåra, 7 mm, märkta 50
98 x 1 tablett(er) blister, 79:50, F
100 tablett(er) burk, 79:50, F
250 tablett(er) burk, 124:50, F
Tablett 75 mikrog vita, runda, konvexa med djup mittskåra 8 mm, märkta 75
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 100 mikrog vita, runda, bikonvexa med djup mittskåra, 6 mm, märkta 100
98 x 1 styck blister, 79:50, F
100 styck burk, 79:50, F
250 styck burk, 124:50, F
Tablett 125 mikrog vita, runda, bikonvexa med djup mittskåra, 7 mm, märkta 125
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 150 mikrog vita, runda, bikonvexa med djup mittskåra, 7 mm, märkta 150
98 x 1 tablett(er) blister, 79:50, F
100 tablett(er) burk, 79:50, F
250 tablett(er) burk, 124:50, F
Tablett 175 mikrog vita, runda, konvexa, med djup mittskåra 8 mm, märkta 175.
100 tablett(er) burk, 79:50, F
Tablett 200 mikrog vita, runda, konvexa, med djup mittskåra 8 mm, märkta 200
100 tablett(er) burk, 79:50, F

UPP

Skriv ut T T