FASS för förskrivare

FASS om djurläkemedel

• 
• 
• 

NYHETER KLINISKA PRÖVNINGAR

• Bipacksedel
• Patient-FASS
• Produktresumé
• FASS
• Förpackningsinfo
• Skyddsinfo

Texten är baserad på produktresumé: 2006-01-02.

 

Indikationer

Behandling av ventrikelsår vid samtidig behandling med antiinflammatoriska medel (salicylater och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel).

Profylax mot peptiskt ulcus hos patienter med ökad benägenhet för att utveckla NSAID-relaterat peptiskt ulcus.

Kontraindikationer

Gravida kvinnor och kvinnor som planerar graviditet. Överkänslighet mot misoprostol, andra prostaglandiner eller mot något hjälpämne.

Dosering

Vuxna: 0,2 mg 2-4 gånger dagligen. Cytotec ska tas omedelbart efter måltid samt sista dosen vid sänggåendet. Cytotec och det antiinflammatoriska medlet bör om möjligt tas samtidigt.

Äldre/Nedsatt njurfunktion

Det krävs ingen dosjustering hos äldre. Dosen bör reduceras hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Barn: Säkerhet och effekt av Cytotec hos barn har inte dokumenterats.

Varningar och försiktighet

Användning hos pre-menopausala kvinnor.

Cytotec bör inte användas av pre-menopausala kvinnor såvida de inte använder ett effektivt antikonceptionsmedel och har blivit informerade om riskerna att använda produkten vid graviditet.

Misstänkt ulcussjukdom ska tidigt i sjukhistorien objektivt verifieras med röntgen eller endoskopi för undvikande av inadekvat behandling. Vid behandling av ventrikelsår ska malignitet uteslutas.

Försiktighet bör iakttas hos patienter som lider av ulcerös kolit eller Crohns sjukdom.

Interaktioner  (Läs mer om interaktioner)

Kombination med ketokonazol bör undvikas. Upplösningen av ketokonazol tabletter i magsäcken försämras om magsaftens pH ökar till följd av läkemedelsbehandling (antacida, sekretionshämmande medel, sukralfat). Detta leder till ineffektiva plasmakoncentrationer av ketokonazol.

Antacida innehållande magnesium har visats förvärra misoprostol-orsakad diarré.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori D.

Misoprostol är kontraindicerat till gravida kvinnor och till kvinnor som planerar graviditet, eftersom misoprostol kan öka uterin tonus och sammandragningar under graviditet, vilket kan leda till missfall.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp IVa.

Misoprostol bör ej tas när man ammar eftersom det inte finns några uppgifter om utsöndring i bröstmjölk.

Trafik  (Läs mer om trafik)

Inga kända risker.

Biverkningar  (Läs mer om biverkningar)

Den vanligaste biverkningen är diarré, som är dosberoende. Den debuterar i regel i början av behandlingen och är oftast övergående. Diarréfrekvensen i kliniska prövningar var i genomsnitt 13%. Diarrétendensen kan minskas genom att medlet tas omedelbart efter måltid. Biverkningarna presenteras enligt följande frekvenser: Vanliga (1/10-1/100), Mindre vanliga (1/100-1/1000), Sällsynta (1/1000-1/10000).

Magtarmkanalen

Vanliga: Illamående, kräkningar, diarré

Sällsynta: Diarré orsakad av Clostridium difficile, pseudomembranös kolit, esofagit vid oral behandling

Hud

Mindre vanliga: Urtikaria, utslag

Allmäna symtom

Sällsynta: Anafylaktoida reaktioner

Blodet och lymfsystemet

Sällsynta: Reversibel neutropeni och eosinofili

Lever och gallvägar

Sällsynta: Reversibel leverpåverkan

Överdosering  (Läs mer om överdosering)

Toxicitet: Begränsad erfarenhet av överdosering. 3 mg till vuxen gav lindrig och 3 mg till åldring gav måttlig intoxikation. 6 mg (samt mindre mängd fentiazinderivat) till gravid gav allvarlig intoxikation och intrauterin fosterdöd.

Symtom: Tänkbart är huvudvärk, tremor, förvirring, agitation, kramper, koma. Takykardi, blodtrycksfall eller blodtrycksstegring. Hypertermi och acidos. Buksmärtor, illamående, kräkningar, diarré.

Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk terapi. Dialys har sannolikt ingen effekt eftersom misoprostol metaboliseras via fettsyraoxidationssystem.

Se överdoseringskapitlet, , på Fass.se.

Farmakodynamik

Misoprostol är en syntetisk prostaglandin E1-analog. Misoprostol hämmar både basal och stimulerad magsaftsekretion (histamin, pentagastrin, föda och kaffe) och minskar nattlig magsyrasekretion. Misoprostols antisekretoriska verkan medieras genom en direkt effekt på parietalcellerna. Misoprostol har ingen eller obetydlig påverkan på gastrinsekretionen.

Profylaktisk behandling med misoprostol i dosen 0,2 mg ger ett skydd mot acetylsalicylinducerade lesioner i ventrikelmukosan. Mukosaskador, som framkallats av nekrotiserande ämnen, minskar vid behandling med misoprostol. En slemhinneskyddande effekt på människa har observerats, som yttrar sig i minskad gastrisk och fekal blodförlust efter acetylsalicylsyra, då misoprostol givits i doserna 25-50 mikrogram, doser som endast utövar en obetydlig antisekretorisk effekt. Verkningsmekanismen bakom misoprostols mukosaprotektion är multifaktoriell. Misoprostol stimulerar normala fysiologiska mekanismer i gastroduodenalkanalens mukosa. Bland annat ökas produktionen av skyddande ventrikelslem (såväl i adherent skikt som i magsaften) och sekretionen av bikarbonat i duodenum.

Farmakokinetik

Misoprostol absorberas snabbt och nästan fullständigt och genomgår snabb metabolism till sin aktiva metabolit, misoprostolsyra. Maximal plasmakoncentration av misoprostolsyra uppnås inom 30 minuter. Halveringstiden i plasma är 20–40 minuter. Man har inte funnit någon ackumulering av misoprostolsyra i flerdosstudier och plasma steady-state uppnåddes inom 2 dagar. Administrering av misoprostol tillsammans med föda ändrar inte biotillgängligheten av misoprostolsyra, men reducerar maximala plasmakoncentrationen på grund av en långsammare absorptionshastighet.

Misoprostol och misoprostolsyra utsöndras som biologiskt inaktiva metaboliter huvudsakligen via njurarna (73%) men även via feces (15%). Cirka 56% av en given dos elimineras i urin inom 8 timmar.

Misoprostolsyrans proteinbindning är mindre än 90% och koncentrationsoberoende vid terapeutiska doser.

Innehåll  (Läs mer om innehåll)

En tablett innehåller: Misoprostol 0,2 mg, hypromellos, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat och hydrerad ricinolja.

Miljöpåverkan  (Läs mer om miljöpåverkan)

Misoprostol

Miljörisk: Användning av misoprostol har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att substansen är persistent då data saknas.
Bioackumulering: Substansen har inte potential att lagras i vattenlevande organismer.
Läs mer>>
Stäng>>

 

Hantering, hållbarhet och förvaring

Förvaras i originalförpackningen (fuktkänsligt).

Förpackningsinformation

Tablett 0,2 mg (vit, sexkantig, märkt Searle 1461)
56 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej
60 styck blister, 214:-, (F)
100 styck blister, 316:-, (F)
112 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej

UPP

Skriv ut T T