Fråga om läkemedlet
Skriv ut
Läs upp
Texten är baserad på produktresumé: 2006-12-28
Indikationer
Allvarliga infektioner utgångna från lungor, urinvägar eller tarm. Intraabdominella infektioner. Endokardit.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot ingående innehållsämnen samt övriga aminoglykosider.
Dosering
Allmänt: Doseringen bör anpassas individuellt och efter njurfunktion. Vid normal njurfunktion tolereras en dagsdos av 3-5 mg/kg kroppsvikt väl och större dos erfordras sällan. Behandlingstiden är vanligen 7-10 dagar. Patienten bör hydreras tillräckligt under behandlingen. Gensumycin tillföres i samma doser såväl intramuskulärt som intravenöst. Injektionerna är smärtfria. Intravenös tillförsel är lämplig vid behandling av patienter med septikemi eller septisk chock, hemorragiska tillstånd eller om patientens muskelmassa är reducerad.
Dosering till vuxna patienter med normal njurfunktion: 1,5 mg/kg kroppsvikt var 8:e timme. Dosen kan efter ett par dygn sänkas till 1 mg/kg var 8:e timme under förutsättning att adekvata serumkoncentrationer upprätthålles. Vid livshotande infektioner kan dosen ökas till 5 mg/kg/dygn (1,7 mg/kg kroppsvikt var 8:e timme), men den skall reduceras till normal dygnsdos så snart det är kliniskt försvarbart.
Dosering till barn och nyfödda: Till prematura barn och nyfödda barn upp till en veckas ålder ges en initialdos motsvarande 3 mg/kg kroppsvikt var 12:e timme. Från 1 vecka upp till 3 månaders ålder ges initialdosen 2 mg/kg kroppsvikt var 8:e timme, eller 3 mg/kg kroppsvikt var 12:e timme.
Dosering vid infektioner hos patienter med nedsatt njurfunktion: Eftersom gentamicin huvudsakligen elimineras via njurarna genom glomerulär filtration är eliminationshastigheten beroende av patientens njurfunktion. Om njurfunktionen är nedsatt och doseringsintervallen ej förlängs kan onormalt höga och möjligen toxiska koncentrationer uppnås i blod och vävnader pga ackumulation. Graden av nedsatt njurfunktion bör kontrolleras genom bestämning av S-kreatinin eller kreatininclearance. Koncentrationen av gentamicin i serum bör följas regelbundet. Den bör ej överstiga 12 µg/ml och bör understiga 2 µg/ml innan ny dos tillföres. Prov för bestämning bör lämpligen tagas efter 24-48 timmars behandling och upprepas varannan dag.
Tabellen nedan ger en ungefärlig hänvisning till val av doseringsintervall vid nedsatt njurfunktion.
Njurfunktionstest:
|
Kreatininclearance (ml/min) |
Serumkreatinin (μmol/L) |
Doseringsintervall (timmar) |
|
>70 70-35 34-25 24-15 14-10 9-5 |
<123 124-176 177-255 256-335 336-476 477-636 |
8 12 18 24 36 48 |
Följande formel kan användas för beräkning av doseringsintervall: Serumkreatinin (µmol/L)/11 = doseringsintervall i timmar
Patienter som genomgår hemodialys: Rekommenderad dosering vid slutet av varje dialysperiod är 1-1,7 mg/kg beroende på infektionens svårighetsgrad. Hos barn kan en dos av 2 till 2,5 mg/kg administreras.
Intravenös användning: Dosen av Gensumycin sättes till lämplig mängd eller 100-200 ml infusionslösning. Blandningen ges som intravenöst dropp under ca 30 minuter. Injektionsvätskan kan även ges långsamt (3-5 min.) direkt intravenöst utan föregående spädning.
Behandlingskontroll: Koncentrationsbestämning av gentamicin i serum.
Terapikontroll: I prov taget omedelbart före ny dos bör koncentrationen ej överstiga 2 µg/ml (dalvärde) och i prov taget 1 timme efter påbörjad administration bör koncentrationen vara minst 4 µg/ml och ej överstiga 12 µg/ml. En progressiv ökning av dalvärdet avslöjar en pågående ackumulering, varvid dosintervallet skall förlängas efter uppskattat kreatininclearance.
Provtagning: Prov bör tagas 2:a behandlingsdygnet omedelbart före nästa dos (dalvärde) och 1 timme efter densamma. Vanligtvis rekommenderas 2-3 koncentrationsbestämningar per vecka. För att undvika biverkningar bör serumkoncentrationen kontrolleras.
Vid längre behandlingstider och i samband med högre doser än de rekommenderade bör njurfunktionen kontrolleras regelbundet samt om möjligt balans- och hörselfunktionen.
Varningar och försiktighet
Försiktighet vid njurinsufficiens. Samtidig behandling med andra potentiellt oto- och nefrotoxiska medel bör undvikas. Kombinationen med cefalosporiner kan medföra ökad risk för njurskada. Barn i neonatalperioden bör behandlas med Gensumycin endast vid allvarliga eller livshotande infektioner.
Neuromuskulär blockad och respiratorisk paralys finns rapporterat hos djur efter doser som är många gånger högre än de rekommenderade. Hänsyn till detta bör tagas där aminoglykosider ges till patienter som även får anestetika, neuromuskulärblockerande ämnen eller massiva transfusioner av citrat-blod. Om blockad inträffar kan den hävas av kalciumsalter. Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré skall därför följas noggrant.
Interaktioner (Läs mer om interaktioner)
Kombination bör undvikas:
Furosemid: Vid samtidig i.v. administrering av gentamicin (80 mg) och furosemid (40 mg) minskar clearance av gentamicin med ca 40 % med förhöjda plasmakoncentrationer som följd. Samtidig i.v. administrering av dessa medel bör därför undvikas.
Kombination kan kräva dosanpassning:
Ciklosporin: Additiv nefrotoxicitet har dokumenterats för kombinationen ciklosporin – gentamicin vid njurtransplantation.
Indometacin: Indometacin ökar serumnivåerna av aminoglykosider hos nyfödda med öppenstående ductus arteriosus.
Antikonceptionella medel: Vissa antibiotika för systemiskt bruk skulle i sällsynta fall kunna minska effekten av p-piller genom att interferera med den bakteriella hydrolysen av steroidkonjugat i tarmen och därmed återabsorptionen av okonjugerad steroid. Härigenom skulle plasmanivåerna av aktiv steroid sjunka. Denna ovanliga interaktion skulle inträffa hos kvinnor med hög utsöndring av steroidkonjugat via gallan.
Graviditet (Läs mer om graviditet)
Kategori D.
Behandling med äldre aminoglykosider som t ex streptomycin, har skadat fostrets hörselnerv och lett till dövhet. Inget fall av medfödd hörselskada är känt efter behandling med nu godkända aminoglykosider. Under graviditet skall aminoglykosider förskrivas med beaktande av ovanstående.
Amning (Läs mer om amning)
Grupp III.
Gentamicin passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser.
Trafik (Läs mer om trafik)
På grund av biverkningar såsom vestibularispåverkan med yrsel och balansrubbning har Gensumycin påtagliga effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Biverkningar (Läs mer om biverkningar)
Biverkningarna är i regel dosrelaterade. De viktigaste är ototoxiska och nefrotoxiska reaktioner.
| Vanliga (1/10 - 1/100) |
Hud: Exantem, klåda. Urogenital.: Proteinuri, serumkreatininstegring, ureaförhöjning. Öron: Vestibularispåverkan med illamående, yrsel och balansrubbning. Hörselnedsättning. |
|
Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) |
Blod: Eosinofili, trombocytos. Hud: Urtikaria. Lever: Transaminasstegring. |
|
Sällsynta (1/1000 - 1/10000) |
Allmänna: Huvudvärk. Blod: Anemi, leukopeni, trombopeni. Cirk.: Hypotoni. Urogenital.: Fanconi-liknande syndrom. |
Risk för vestibularskada finns vid höga koncentrationer av gentamicin i blod och vävnader. Lättare fall av hörselnedsättning är ofta reversibla. Irreversibla fall har rapporterats. Skador har huvudsakligen observerats hos patienter med uremi eller nedsatt njurfunktion, samt i samband med höga doser, täta doseringsintervall och vid långa behandlingstider. Njurpåverkan har normaliserats när produkten utsatts.
Anafylaktiska reaktioner har rapporterats.
Överdosering (Läs mer om överdosering)
Toxicitet: 60 mg i.v. var 8:e timme till vuxen med njurinsufficiens gav allvarlig intoxikation.
Symtom: Hörselskador, yrsel, tinnitus, njurskador. I sällsynta fall neuromuskulär blockad med andningsförlamning. Kramper.
Behandling: Följ serumkoncentrationen. Sörj för god, gärna något ökad diures. Andningsunderstöd och annan symtomatisk behandling efter behov. Vid höga plasmanivåer och samtidig njursvikt ev. hemodialys.
Farmakodynamik
Gentamicin tillhör gruppen aminoglykosider med baktericid verkan, som utövas genom att påverka bakteriernas proteinsyntes.
Antibakteriellt spektrum:
Känsliga: Staphylococcus aureus och koagulasnegativa stafylokocker. Haemophilus influenzae. E coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Proteus. Acinetobacter, Pseudomonas, Salmonella och Shigella.
Resistenta: Streptokocker, pneumokocker och enterokocker. Meningokocker. Burkholderia cepacia och Stenotrophomonas maltophilia. Legionella. Anaeroba bakterier inklusive Bacteroides och Clostridium difficile. Chlamydia och Mycoplasma.
Resistens förekommer (1-10 %) hos Pseudomonas aeruginosa och är vanlig (>10%) hos koagulasnegativa stafylokocker. Korsresistens förekommer mellan aminoglykosiderna.
I kombination med ett betalaktamantibiotikum uppnås ofta en synergistisk effekt mot flertalet bakterier inklusive streptokocker och enterokocker.
Resistenssiutationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas via lokalt mikrobiologiskt laboratorium.
Farmakokinetik
Gentamicin absorberas ej från mag-tarmkanalen utan måste tillföras intravenöst eller intramuskulärt. Hela den givna dosen är farmakologiskt aktiv då bindningen till plasmaproteiner är negligerbar. Efter parenteral administrering av Gensumycin distribueras gentamicin snabbt till olika vävnader via blod, lymfa och urin. Gentamicin passerar såväl peritoneal- som placentabarriärerna. Hos patienter med normal njurfunktion har gentamicin en halveringstid i serum på ca 2-3 timmar. Halveringstiden förlängs vid nedsatt njurfunktion. Gentamicin metaboliseras ej. Utsöndringen sker huvudsakligen via njurarna genom glomerulär filtration och mycket höga koncentrationer (över 100 mg/ l) av aktivt gentamicin erhålles därigenom i urinen. Obetydlig utsöndring sker genom levern. Clearance för gentamicin och kreatinin löper i stort sett parallellt.
Koncentrationen av gentamicin i serum efter intramuskulär tillförsel som infusion: En intramuskulär injektion av 1,0 – 1,5 mg gentamicin/kg kroppsvikt ger maximal koncentration i serum efter ½ -1 timma. Terapeutisk koncentration kvarstår i 6-8 timmar. En intravenös infusion av 1,0 – 1,5 mg gentamicin/kg kroppsvikt givet under en period av ½ till högst 2 timmar ger 10 minuter efter avslutad infusion samma maximala koncentration som efter avslutad intramuskulär injektion.
Innehåll (Läs mer om innehåll)
Aktivt innehållsämne: 1 ml injektionsvätska innehåller: gentamycinsulfat motsvarande 40 mg gentamycin.
Övriga innehållsämnen: Dinatriumedetat, metylparaben (E 218), propylparaben (E 216) och vatten för injektionsvätskor.
Blandbarhet
Gensumycin kan sättas till följande infusionslösningar: Glukos, infusionslösning 55 mg/ml, 0,1 g/ml; Rheomacrodex med glukos, lösning för infusion 10%; Ringer, infusionslösning; Ringer laktat, infusionslösning; natriumklorid, infusionslösning 9 mg/ml.
Andra antibiotika eller läkemedel skall ej tillsättas.
Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)
Gentamicin
Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av gentamicin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Substansen är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att substansen kan bioackumuleras då data saknas.
Läs mer>>
Hantering, hållbarhet och förvaring
Beredda blandningar skall användas inom 12 timmar.
Förpackningsinformation
Injektionsvätska, lösning 40 mg/ml
10 x 5 x 2 milliliter injektionsflaska, 1369:-, F
UPP
Prenumerera på RSS-flöden