Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

ZUPREVO

Receptstatus
Intervet

Injektionsvätska, lösning 180 mg/ml
(Tillhandahålls för närvarande ej) (Klar, gulaktig lösning)

Makrolid

Djurslag:
  • Nötkreatur
Aktiv substans:
ATC-kod: QJ01FA96
  • Vad är en FASS VET-text?
FASS VET-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på veterinär produktresumé: 2016-03-22.

Innehåll

1 ml innehåller:

Aktiv substans:

Tildipirosin 180 mg


Hjälpämnen:

Citronsyramonohydrat

Propylenglykol

Vatten för injektionsvätskor

Egenskaper

Farmakodynamiska egenskaper

Tildipirosin är ett 16-ledat, semisyntetiskt makrolidantibiotikum. Tre aminsubstituenter på den makrocykliska laktonringen ger molekylen en tri-basisk karaktär. Produkten har lång verkningstid; den exakta kliniska effektdurationen efter en enkelinjektion är emellertid okänd.


Makrolider är i allmänhet är bakteriostatiska men för vissa patogener kan de vara bakteriocida. De hämmar den essentiella proteinbiosyntesen genom att selektivt binda till bakteriernas ribosomala RNA och agera genom att blockera en elongering av peptidkedjan. Effekten är i allmänhet tidsberoende.


Det antimikrobiella aktivitetetsspektrumet hos tildipirosin inkluderar: Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica och Haemophilus parasuis, som är de patogena bakterier som oftast förknippas med luftvägssjukdom hos svin (SRD). In vitro, är effekten av tildipirosin bakteriostatisk mot Pasteurella multocida och B. bronchiseptica, och bakteriocid för A. pleuropneumoniae och H. parasuis.


Minimum inhibitory concentration (MIC; minsta hämmande koncentration) för målpatogener (vildtypsdistribution) redovisas i tabellen nedan.



Bakterie

Intervall

µg/ml

MIC50

µg/ml

MIC90

µg/ml

Actinobacillus pleuropneumoniae (n=50)

2 - 16

2

4

Bordetella bronchiseptica (n=50)

0,5 - 8

2

2

Pasteurella multocida (n=50)

0,125 - 2

0,5

1

Haemophilus parasuis (n=50)

0,032 - 4

1

2


Följande förslag på preliminära brytpunkter för tildipirosin har fastställts för luftvägsinfektion hos svin svin (enligt CLSI Guideline VET02 A3):


Bakterie

Disk-koncentration

Zondiameter (mm)

MIC-brytpunkt (µg/ml)

S

I

R

S

I

R

A. pleuropneumoniae

60 µg

-

-

-

16

-

-

P.multocida

≥19

-

-

4

-

-

B. bronchiseptica

≥18

-

-

8

-

-

S: Känslig (susceptible); I: Intermediär (intermediate); R: Resistent (resistent).


Resistens mot makrolider beror i allmänhet på tre mekanismer: (1) alternering av ribosomalt bindningsställe (metylering), som ofta kallas MLSB-resistens eftersom det påverkar makrolider, linkosamider och grupp B streptograminer, (2) användande av aktiv effluxmekanism; (3) produktion av inaktiverande enzymer. Generellt kan korsresistens mellan tildipirosin och andra makrolider, linkosamider eller streprograminer förväntas.


Data samlades in från zoonotiska bakterier och bakterieflora. MIC-värden för Salmonella rapporterades vara inom intervallet 4-16 µg/ml och alla stammar var av vildtyp. För E. coli, Campylobacter och enterokocker observerades fenotyper av både vildtyp och icke-vildtyp (MIC-område 1 - >64 µg/ml).


Farmakokinetiska egenskaper

Tildipirosin administrerat intramuskulärt till svin i en enkeldos om 4 mg/kg kroppsvikt absorberades snabbt och nådde genomsnittlig maximal plasmakoncentration på 0,9 µg/ml inom 23 minuter (Tmax). Makrolider kännetecknas av sin omfattande partitionering i vävnader.

Ackumulering i vävnad där luftvägsinfektioner förekommer framgår av höga och varaktiga tildipirosin-koncentrationer i lunga och bronkialvätska (som undersökts efter slakt) som vida överstiger de i blodplasma. Den genomsnittliga terminala halveringstiden är 4,4 dagar.

In vitro är bindningen av tildipirosin till plasmaproteiner hos svin begränsad med ca 30%.

Hos svin antas det att metabolismen av tildipirosin fortgår genom reduktion och sulfatkonjugering med efterföljande hydrering (eller ringöppning), genom demetylering, genom dihydroxylering och med S-cystein- och S-glutationkonjugering.

Den genomsnittliga totala utsöndringen av den totala dosen, administrerad inom 14 dagar var cirka 17% i urin och 57% i faeces.

Indikationer

Behandling och förebyggande behandling av luftvägsinfektion hos nötkreatur (BRD), orsakad av Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida and Histophilus somni, känsliga för tildipirosin.

Innan förebyggande behandling påbörjas ska sjukdomsförekomst i besättningen konstaterats.


Kontraindikationer

Använd inte vid överkänslighet mot makrolider eller mot något hjälpämne.

Använd inte tillsammans med andra makrolider eller linkosamider.


Försiktighet

Behandling med det veterinärmedicinska läkemedlet ska baseras på resistensbestämning, där detta är möjligt.

Vid användning ska hänsyn tas till officiella, nationella och regionala antibiotikariktlinjer.


Dräktighet och laktation

Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet eller laktation. Det fanns emellertid inga tecken på några selektiva effekter på utveckling eller reproduktion i någon av laboratoriestudierna.

Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.  


Biverkningar

I mycket sällsynta fall kan enskilda chockreaktioner av med möjlig dödlig utgång inträffa.

I mycket sällsynta fall har övergående slöhet observerats hos smågrisar.

I säkerhetsstudier utförda på det avsedda djurslaget orsakade administrering med den maximala rekommenderade injektionsvolymen (5 ml) i mycket vanliga fall lättare svullnader vid injektionsstället, som inte var smärtsamma vid palpation. Svullnaderna kvarstod upp till 3 dagar. Patomorfologiska reaktioner på injektionsstället normaliserades huvudsakligen inom 21 dagar.

I kliniska prövningar var smärta vid injektion och svullnad vid injektionsstället mycket vanliga hos behandlade grisar. Dessa svullnader försvann inom 1 till 6 dagar.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 djur som uppvisar biverkningar under en behandlingsperiod)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 djur, enstaka rapporterade händelser inkluderade)


Dosering

För intramuskulär injektion.

Administrera 4 mg tildipirosin/kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml/10 kg kroppsvikt) en enda gång.

Injektionsvolymen ska inte överskrida 5 ml per injektionsställe.

Rekommenderat injektionsställe är strax bakom örat, vid övergången från kal till hårig hud vid den högsta punkten vid öronbasen.
Injektionen ska ges i horisontell riktning, med en 90° vinkel mot kroppsaxeln.

Rekommenderad storlek och diameter på kanylen för respektive produktionsstadium



Längd på kanylen (cm)

Diameter på kanylen (mm)

Spädgris

1,0

1,2

Smågris, 3-4 veckor

1,5 – 2,0

1,4

Tillväxtgrisar

2,0 – 2,5

1,5

Tillväxtgrisar-slaktgrisar

3,5

1,6

Slaktgrisar /suggor/galtar

4,0

2,0

Gummiproppen på injektionsflaskan får genomstickas upp till 20 gånger. Vid behov ska därför ett multidossystem användas.

Kroppsvikten bör bestämmas så noggrant som möjligt för att säkerställa korrekt dos och för att undvika underdosering.

Djuren bör behandlas i ett så tidigt skede av sjukdomen som möjligt och resultatet av behandlingen bör utvärderas inom 48 timmar efter injektion. Om kliniska tecken på luftvägssjukdom kvarstår eller ökar, eller om recidiv uppstår, ska behandlingen bytas ut mot ett annat antibiotikum och som bibehålls tills kliniska symtom försvunnit.

Karenstider

Kött och slaktbiprodukter: 9 dygn.

Interaktioner

Korsresistens med andra makrolider förekommer. Därför ska detta läkemedel inte ges samtidigt med andra antibiotika med liknande verkningsmekanism, såsom andra makrolider eller linkosamider.


Överdosering

Intramuskulär administrering av tildipirosin till smågrisar (givet vid tre tillfällen i intervall om 4 dagar) med 8, 12 och 20 mg/kg kroppsvikt (2, 3 och 5 gånger den rekommenderade kliniska dosen) resulterade i övergående, något dämpat beteende hos en gris vardera i 8- respektive 12 mg/kg kroppsviktgrupperna och två smågrisar i 20 mg/kg kroppsviktgruppen efter den första eller andra injektionen. Muskeltremor i bakbenen observerades efter den första behandlingen hos i en gris vardera i grupperna som behandlades med 12 respektive 20 mg/kg kroppsvikt.

Vid 20 mg/kg kroppsvikt uppvisade ett av åtta djur övergående, generaliserad kroppstremor, med oförmåga att stå upp efter den första administreringen och djuret visade övergående ostadighet efter den tredje administrationen. Ett annat djur utvecklade behandlingsrelaterad chock efter första dosen och avlivades av djurskyddsskäl. Mortalitet observerades vid doser på 25 mg/kg kroppsvikt och högre.


Observera

Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.



Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Tildipirosin kan orsaka allergi vid hudkontakt. Vid oavsiktlig hudkontakt, tvätta huden omedelbart med tvål och vatten. Vid oavsiktlig kontakt med ögonen, spola ögonen omedelbart med rent vatten.

Tvätta händerna efter användning.

Särskild försiktighet bör iakttas för att undvika oavsiktlig självinjektion eftersom toxikologiska studier visat kardiovaskulära effekter hos försöksdjur efter intramuskulär administrering av tildipirosin. Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Använd inte i automatsprutsystem som inte har extra skyddssystem.


Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

Förvaring

Förvaras vid högst 25 ºC.

Förpackningsinformation

Injektionsvätska, lösning 180 mg/ml Klar, gulaktig lösning
1 x 20 milliliter injektionsflaska, receptbelagd, tillhandahålls för närvarande ej
1 x 50 milliliter injektionsflaska, receptbelagd, tillhandahålls för närvarande ej
1 x 100 milliliter injektionsflaska, receptbelagd, tillhandahålls för närvarande ej
1 x 250 milliliter injektionsflaska, receptbelagd, tillhandahålls för närvarande ej

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av