Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Zithromax

(Parallellimporterat)
ReceptstatusFörmånsstatus
Medartuum

Filmdragerad tablett 500 mg
Avregistreringsdatum: 2009-05-31 (Tillhandahålls ej)

Inga avvikelser.

Aktiv substans:
ATC-kod: J01FA10
För information om det avregistrerade läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen, kontakta Läkemedelsförsäkringen.

Texten nedan gäller för:
Azitromax filmdragerad tablett 250 mg och 500 mg; pulver till oral suspension 40 mg/ml

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2013-11-21.

Texten nedan hämtas från Fass-texten för Azitromax, Pfizer, förutom avsnittet Innehåll som avser Zithromax, Medartuum.

Indikationer

Urogenitala infektioner orsakade av Chlamydia trachomatis. Genitala infektioner orsakade av gonokocker.

Samhällsförvärvad pneumoni orsakad av atypiska agens inkluderande Legionella pneumofila.

Vid följande indikationer bör Azitromax förbehållas patienter med penicillinöverkänslighet eller där penicillin är olämpligt av andra skäl: Faryngotonsillit.

Akut otitis media. Samhällsförvärvad pneumoni. Hud- och mjukdelsinfektioner.

Profylax mot opportunistiska infektioner, orsakade av intracellulära komplex av Mycobacterium avium (MAC), för patienter med avancerad aids.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot azitromycin, erytromycin eller något makrolid- eller ketolidantibiotika. Överkänslighet mot något hjälpämne.

Dosering

Azitromax filmdragerade tabletter och Azitromax pulver till oral suspension kan tas med eller utan föda. Födointag kan minska risken för gastrointestinala biverkningar.


Vuxna och barn som väger >45 kg

Otit: 500 mg i engångsdos dagligen i tre dagar.


Barn som väger >45 kg

Faryngotonsillit: 500 mg i engångsdos dagligen i tre dagar eller 500 mg i engångsdos dag 1 och därefter 250 mg dagligen i 4 dagar.


Genitala infektioner orsakade av Chlamydia trachomatis: 1000 mg som engångsdos.


Genitala infektioner orsakade av Neisseria gonorrhoeae: Dessa infektioner bör behandlas av eller i samråd med specialist enligt lokala behandlingsrekommendationer. Antibiotikaval och dosregimer bör baseras på resistensmönstret för den orsakande patogenen.


Samhällsförvärvad pneumoni: 500 mg i engångsdos dagligen i sammanlagt 7-10 dagar.


Profylax mot MAC infektioner hos HIV patienter: 1200 mg i engångsdos en gång per vecka. Azitromax ges i monoterapi eller i kombination med rifabutin. Vid kombinationsbehandling används samma dosering av azitromycin som vid monoterapi och rifabutin ges i dosen 300 mg en gång dagligen.


Övriga infektioner: 500 mg i engångsdos dag 1 och därefter 250 mg dagligen i 4 dagar.



Nedan information gäller Azitromax pulver till oral suspension:


Barn

Otit: Barn över 6 månader: 10 mg/kg i engångsdos dagligen i tre dagar.


Faryngotonsillit: Barn över 2 år: 10 mg/kg första dagen i engångsdos, därefter 5 mg/kg i engångsdos dag 2-5 eller 20 mg/kg i engångsdos i tre dagar (se avsnitt Biverkningar). Överskrid ej daglig dos på 500 mg


Profylax mot MAC infektioner hos barn över 2 år: Effekt och säkerhet har inte visats på barn. Baserat på farmakokinetiska data från barn ger en dos på 20 mg/kg en läkemedelsexposition motsvarande en dos på 1200 mg för vuxna men med en högre maximal plasmakoncentration.


Övriga infektioner: Barn över 2 år: 10 mg/kg första dagen i engångsdos därefter 5 mg/kg i engångsdos dag 2-5.


Vikt (kg)

Indikation

3 dagars behandling

Förpackning

5 dagars behandling

Förpackning

<15

Faryngotonsillit

Dag 1-3: 10 mg/kg

22,5 ml

Dag 1 : 10 mg/kg

Dag 2-5: 5 mg/kg

15 ml

 

Övriga infektioner

Dag 1-3: 10 mg/kg

15 ml

Dag 1 : 10 mg/kg

Dag 2-5: 5 mg/kg

15 ml

15-25

Faryngotonsillit

Dag 1-3: 10 ml

2x15 ml

Dag 1 : 5 ml

Dag 2-5: 2,5 ml

15 ml

 

Övriga infektioner

Dag 1-3: 5 ml

15 ml

Dag 1 : 5 ml

Dag 2-5: 2,5 ml

15 ml

26-35

Faryngotonsillit

Dag 1-3: 12,5 ml

15 +22,5 ml

Dag 1 : 7,5 ml

Dag 2-5: 3,75 ml

22,5 ml

 

Övriga infektioner

Dag 1-3: 7,5 ml

22,5 ml

Dag 1 : 7,5 ml

Dag 2-5: 3,75 ml

22,5 ml

36-45

Faryngotonsillit

Dag 1-3: 12,5 ml

15 +22,5 ml

Dag 1 : 10 ml

Dag 2-5: 5 ml

2×15 ml

 

Övriga infektioner

Dag 1-3: 10 ml

2x15 ml

Dag 1 : 10 ml

Dag 2-5: 5 ml

2x15 ml

>45

Faryngotonsillit

Dag 1-3: 12,5 ml

15 +22,5 ml

Samma dos som till vuxna

 
 

Övriga infektioner

Samma dos som till vuxna

 

Samma dos som till vuxna

 

Varningar och försiktighet

Sällsynta allvarliga allergiska reaktioner, inklusive angioödem med anafylaxi (sällan med dödlig utgång) har rapporterats. Några av dessa reaktioner resulterade i återkommande symtom och krävde en längre tid för observation och behandling.


Njurinsufficiens där kreatininclearance är <40 ml/min.


Gravt nedsatt leverfunktion. Eftersom levern är den huvudsakliga eliminationsvägen för azitromycin bör azitromycin användas med försiktighet hos patienter med signifikant leversjukdom. Fall av fulminant hepatit som eventuellt kan leda till livshotande leversvikt har rapporterats med azitromycin (se avsnitt Biverkningar). Vissa patienter kan ha haft tidigare leversjukdom eller kan ha tagit andra hepatotoxiska läkemedel.


I händelse av tecken och symtom på leverdysfunktion, såsom snabb utveckling av asteni med gulsot, mörk urin, blödningsbenägenhet eller hepatisk encefalopati bör leverfunktionstester/undersökningar genomföras omedelbart. Azitromycinbehandling ska avbrytas om leverdysfunktion uppstått.


Förlängd repolarisation och förlängt QT intervall som medför risk för hjärtarrytmi och torsades de pointes har rapporterats vid behandling med andra makrolider. En liknande effekt av azitromycin kan ej uteslutas. Därför ska azitromycin användas med försiktighet under förhållanden där det finns en risk för ökat QT intervall såsom vid icke-korrigerad hypokalemi och/eller hypomagnesemi, förhållanden som leder till förlängd repolarisation, sjukdomshistoria med ventrikulära arytmier eller bradykardi (<50bpm).


Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile (CDAD) kan förekomma vid användning av nästan alla antibakeriella medel inklusive azitromycin och kan variera i svårhetsgrad från mild diarré till dödlig kolit (se avsnitt Biverkningar). Patienter med diarré skall därför följas noggrant med avseende på CDAD. Noggrann medicinsk anamnes är nödvändig eftersom CDAD har rapporterats inträffa flera veckor efter administrering med antibakteriella medel. Om CDAD misstänks eller bekräftas bör om möjligt pågående azitromycinbehandling sättas ut.


Azitromax pulver till oral suspension: Försiktighet ska iakttas då Azitromax pulver till oral suspension ges till diabetiker då den färdigberedda lösningen innehåller 744 mg sackaros/ml.


Patienter med något av följande sällsynta, ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sukras-isomaltas-brist.

Interaktioner

Försiktighet skall iakttagas när azitromycin ges till patienter som behandlas med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Effekter av andra läkemedel på Azitromax


Nelfinavir: Samtidig administrering av 1 200 mg azitromycin och steady state nelfinavir (750 mg 3 gånger dagligen) resulterade i en 16%-ig genomsnittlig minskning av AUC för nelfinavir, en ökning med ca 113% av AUC för azitromycin, och en ökning av Cmax med 136%. Dosjustering är ej nödvändig, men skärpt uppmärksamhet på kända biverkningar för azitromycin bör övervägas.


Antacida: Samtidigt intag av oralt azitromycin och antacida minskar den maximala serumkoncentrationen av azitromycin, men den totala biotillgängligheten påverkas ej. Patienter som behandlas med både oralt Azitromax och antacida ska inte ta läkemedlen vid samma tillfälle.


Rifabutin: Samtidig administrering av azitromycin och rifabutin påverkar inte serumkoncentrationen för någon av substanserna. Neutropeni har observerats vid samtidig behandling med azitromycin och rifabutin. Fastän neutropeni har rapporterats vid användning av rifabutin har inget orsakssamband med samtidig kombinationsbehandling med azitromycin fastställts.


Effekter av Azitromax på andra läkemedel


Warfarin: I en farmakokinetisk interaktionsstudie ändrade azitromycin inte den antikoagulerande effekten av en 15 mg engångsdos av warfarin administrerat till friska frivilliga. En förstärkt antikoagulationseffekt har observerats efter samtidig administrering av azitromycin och orala antikoagulantia av kumarintyp. Trots att inget orsakssamband har fastställts bör noggrann kontroll av protrombintiden övervägas.


Zidovudin: Engångsdoser på 1 000 mg och upprepade doser på 600 mg eller 1 200 mg av azitromycin hade liten effekt på farmakokinetiken i plasma eller urinutsöndringen av zidovudin och dess glukuronid. Vid administrering av azitromycin ökade däremot koncentrationen av de aktiva, fosforylerade metaboliterna av zidovudin i perifera mononukleära blodceller. Den kliniska signifikansen av detta är oklar .


Digoxin: Vissa makrolidantibiotika har rapporterats minska den mikrobiella metabolismen av digoxin i tarmen hos en del patienter. Den möjliga risken för ökade digoxin nivåer måste beaktas hos patienter som erhåller samtidig behandling med azitromycin och digoxin.

Även om azitromycin inte förefaller hämma enzymet CYP 3A4 kan en möjlig hämning av detta enzym inte helt uteslutas i varje patient, varför försiktighet anmodas vid kombination med cyklosporin, terfenadine, ergot alkaloider, cisapride, pimozid, kinidin och astemizole samt andra läkemedel med snävt terapeutiskt fönster vars metabolism katalyseras av CYP 3A4.


Ciklosporin: Vid samtidig ciklosporinbehandling rekommenderas plasmakoncentrations bestämning vid in-och utsättning av azitromycin.


Terfenadin: I interaktionsstudier med azitromycin och terfenadin sågs ingen signifikant effekt av azitromycin på farmakokinetiken för terfenadin och ingen effekt på QTc-intervallet. Ett fåtal fall har rapporterats där risken för en sådan interaktion ej helt kunnat uteslutas men några bevis föreligger inte.


Ergotaminderivat: Makrolidantibiotika kan interagera med ergotaminderivat och leda till ergotism. Det finns ingen dokumentation om interaktion mellan azitromycin och ergotamin, men på grund av den teoretiska risken bör samtidig administrering ske med försiktighet.


Frånvaro av kliniskt signifikanta interaktioner:


Samtidig användning av azitromycin och följande läkemedel visade inte på någon kliniskt relevant farmakokinetisk eller farmakodynamisk interaktion: karbamazepin, cimetidin, didanosin, efavirens, fluconazol, indinavir, metylprednisolon, midazolam, teofyllin, triazolam och trimetoprim/sulfametoxazol.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:1.

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för fosterskada.

Då säkerheten för användning vid graviditet inte är fastställd bör azitromycin endast användas då adekvata alternativ inte finns tillgängliga.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVa.

Uppgift saknas om azitromycin passerar över i modersmjölk. Då säkerheten för användning vid amning inte är fastställd bör azitromycin endast användas då adekvata alternativ inte finns tillgängliga.

Trafik

Risken för biverkningar som yrsel och kramper bör tas i beaktande när man framför fordon och använder maskiner.

Biverkningar

Ungefär 13% av patienterna i kliniska prövningar rapporterade biverkningar. Vanligast, ca 10%, var gastrointestinala biverkningar. Dessa är dosberoende, ca 22% av barn behandlade mot faryngotonsillit med högdos, 20 mg/kg i tre dagar, rapporterade behandlingsrelaterade biverkningar, främst gastrointestinala.


Infektioner och infestationer

Mindre vanliga: Vaginit


Blodet och lymfsystemet

Sällsynta: Neutropeni, trombocytopeni


Psykiska störningar:

Sällsynta: Aggressivitet, nervosistet, agitation, oro, rastlöshet


Centrala och perifiera nervsysstemet

Mindre vanliga: Kramper

Sällsynta: Parestesi, synkope

Ingen känd frekvens: Hypoestesi


Öron och balansorgan

Sällsynta: Hörselnedsättning inkluderande dövhet och/eller tinnitus, vertigo


Hjärtat

Sällsynta: Artymier inklusive ventrikulär takykardi, hjärtklappning, QT förlängning

torsades de pointes*, hypotension


Magtarmkanalen

Vanliga: Illamående, diarré, magknip, kräkningar

Mindre vanliga: Flatulens, dyspepsi, nedsatt aptit, lös avföring

Sällsynta: Förstoppning, pseudomembranös kolit


Lever och gallvägar

Vanliga: Förhöjda leverfunktionsvärden (ASAT, ALAT, alkaliskt fosfatas, bilirubin)

Sällsynta: Intrahepatisk gallstas, hepatit, levernekros och leversvikt (sällan fatal).


Hud och subkutan vävnad

Oral suspension:Mindre vanliga: Utslag, klåda

Sällsynta: Angioödem, fotosensibilitet, erytema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, urtikaria

Tabletter: Mindre vanliga: Utslag, klåda

Sällsynta:Allmänna: Anafylaxi, inklusive anafylaktisk chock, ödem.

Blod: Neutropeni, trombocytopeni.

CNS: Parestesi, synkope.

Cirk.: Arytmier inklusive ventrikulär takykardi, hjärtklappning, QT förlängning, torsades de pointes*. Hypotension.

GI: Förstoppning, pseudomembranös colit.

Hud: Angioödem, fotosensibilitet, erytema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, urtikaria

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mindre vanliga: Artralgi


Njurar och urinvägar

Sällsynta: Interstitiell nefrit, akut njurinsuffciens


Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga: Trötthet, huvudvärk, yrsel, somnolens, asteni

Sällsynta: Anafylaxi, inklusive anafylaktisk chock och ödem, smakförändringar, missfärgningar av tungan.


*Hjärtklappningar och arytmier inklusive ventrikulär takykardi (som setts vid behandling med andra makrolider) har rapporterats. Sällsynta rapporter av QT förlängning och torsades de pointes har förekommit. Ett orsakssamband mellan azitromycin och dessa effekter har inte kunnat uteslutas (se avsnitt Varningar och försiktighet).


Hörselnedsättning inkluderande dövhet och/eller tinnitus har rapporterats vid långvarigt bruk med höga doser i kliniska prövningar. I de fall som varit möjliga att följa upp har hörselnedsättningen i en majoritet av fallen varit reversibel. Enstaka fall av levernekros och leversvikt, som i sällsynta fall ledde till död, har rapporterats. Ett orsakssamband har dock ej fastställts.


Laboratorievärden: onormala levervärden har rapporterats.


En lätt, övergående minskning av antalet neutrofila blodkroppar har setts hos ett fåtal patienter, men sambandet med azitromycin är oklart.


Svampöverväxt i munhåla och underliv kan förekomma.

Överdosering

Toxicitet: Låg akut toxicitet men begränsad erfarenhet av överdosering.

Symtom: Illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor. Tänkbart är eventuellt även allergiska reaktioner, leverpåverkan samt reversibel hörselnedsättning.

Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk behandling.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik

Azitromycin tillhör en grupp antibiotika som kallas azalider. Denna grupp är kemiskt besläktad med makrolider men har en 15-ledad laktonring innehållande kväve i stället för en 14-ring. Effekten är baktericid och utövas genom bindning till bakteriernas ribosomer, varigenom dessas proteinsyntes hämmas.


Antibakteriellt spektrum

Känsliga

Streptokocker, pneumokocker

Staphylococcus aureus och koagulasnegativa stafylokocker

Arcanobacterium haemolyticum

Corynebacterium diphteriae

Clostridium perfringens

Peptokocker, peptostreptokocker

Haemophilus ducreyi

Moraxella catarrhalis

Gonokocker

Propionibacterium acnes

Mycoplasma pneumoniae och hominis, Ureaplasma urealyticum

Chlamydia trachomatis, pneumoniae och psittaci.

Legionella spp.

Intermediära

Haemophilus influenzae, parainfluenzae

Resistenta

Enterokocker

Gramnegativa tarmbakterier, Pseudomonas

Clostridium difficile

Anaeroba gramnegativa stavar


Brytpunkter

Brytpunkter rekommenderade av EUCAST (December 2007):


Staphylococcus spp.

S ≤1,0 mg/l; R >2,0 mg/l

Streptococcus spp., grupp A, B, C och G

S ≤0,25 mg/l; R >0,5 mg/l

Streptococcus pneumonia

S ≤0,25 mg/l; R >0,5 mg/l

Haemophilus influenzae*

S ≤0,12 mg/l; R >4,0 mg/l

Moraxella catarrhalis

S ≤0,5 mg/l; R >0,5 mg/l

*Korrelationen mellan H.influenzae MIC och klinisk effekt är svag. Därför kategoriserar brytpunkterna vild-typen H.influenzae som intermediärt känslig.


Resistens

Resistensutveckling förekommer (1-10%) hos streptokocker, pneumokocker samt Staphylococcus aureus och är vanlig (>10%) hos koagulasnegativa stafylokocker.


Korsresistens förekommer mellan azitromycin och makrolidgruppen.Viss korsresistens föreligger med klindamycin.


Resistens mot azitromycin uppstår troligen genom minskad bindning av antibiotika till ribosomen och kan vara medierad av plasmider eller transposoner på kromosomerna. Resistens hos gramnegativa organismer beror på minskad penetration av cellväggen för antibiotikumet. Resistens hos streptokocker och pneumokocker är vanligt i vissa delar av övriga Europa.


Förekomst av förvärvad resistens kan variera geografiskt och över tid för vissa arter. Lokal information om resistens är önskvärd, speciellt vid behandling av allvarliga infektioner. Expertutlåtande bör sökas om förekomst av resistens gör att användningen av ett läkemedel kan ifrågasättas, speicellt för vissa typer av infektioner.

Farmakokinetik

Biotillgängligheten för azitromycin är ca 37%. För Azitromax filmdragerade tabletter/oral suspension reduceras inte tillgängligheten vid samtidigt födointag. Däremot ses en ökning av maximala plasmakoncentrationen med upp till 50%. Detta bedöms dock ej ha klinisk betydelse. Maximal plasmakoncentration nås efter 2-3 timmar. Betydligt högre nivåer av azitromycin har visats i olika vävnader t ex lunga, tonsill eller prostata, där koncentrationen av azitromycin är upp till 50 gånger högre än i plasma. Höga koncentrationer har också uppmätts i granulocyter och makrofager. Medelvärdet av de maximala koncentrationerna i perifera leukocyter, MAC-infektionerens centrum, var 140 µg/ml och förblev över 32 µg/ml under 60 timmar efter en peroral engångsdos på 1 200 mg. Azitromycin passerar blodhjärnbarriären i ringa utsträckning.


Distributionsvolymen är ca 30 l/kg. Halveringstiden är 2-4 dagar i såväl plasma som vävnad. Metaboliseringen sker genom demetylering, hydroxylering samt genom hydrolys.


Plasmaclearance är ca 600 ml/min. Den huvudsakliga eliminationen av azitromycin sker via levern. Höga koncentrationer av ometaboliserad substans har återfunnits i gallan tillsammans med ett flertal mikrobiologiskt inaktiva metaboliter. Cirka 12% av en intravenöst given dos utsöndras oförändrad i urinen inom 3 dagar efter administreringen, huvuddelen därav under det första dygnet.


Farmakokinetiken har inte visats vara förändrad vid mild till måttligt nedsatt leverfunktion.

Prekliniska uppgifter

I djurstudier noterades fosfolipidos efter intravenös administrering av doser motsvarande AUC nivåer upp till 4 gånger högre den förväntade kliniska nivån. Reversibel fosfolipidos noterades likaså i studier med oral administrering vid doser motsvarande koncentrationer upp till 40 gånger högre än den förväntade kliniska nivån. Det finns inga belägg för att dessa fynd har någon relevans för människa vid normal användning. Övriga prekliniska studier med avseende på säkerhetsfarmakologi, allmäntoxikologi och reproduktionstoxikologi visade inte på några skadliga effekter relevanta för människa som inte redan beaktats i andra delar av produktresumen. Azitromycin var negativt i tester för gentoxisk potential.

Innehåll

Avsnittet gäller för: Filmdragerad tablett 500 mg
Visa läkemedlets innehåll

Hantering, hållbarhet och förvaring

Azitromax pulver till oral suspension:

Färdigberedd oral suspension: 10 dagar vid förvaring vid högst 30 °C.

Suspensionen levereras till apotek som pulver till oral suspension och färdigbereds på apoteket.

Suspensionen ska omskakas före varje dosering.


Förpackningsinformation

MT-nummer 23612
Parallellimporteras från Portugal

ZITHROMAX
Filmdragerad tablett 500 mg 

30 tablett(er) blister, tillhandahålls för närvarande ej


MT-nummer 23613
Parallellimporteras från Österrike

ZITHROMAX
Filmdragerad tablett 500 mg 

30 tablett(er) blister, tillhandahålls för närvarande ej


Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av