Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar
Sök apotek med läkemedlet i lager

Lagerstatus

Felodipin Teva


MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Teva

Depottablett 2,5 mg
(gul, rund, bikonvex, filmdragerad (tidigare hette den Felodipin ratiopharm och hade utseendet: gul, rund, bikonvex, filmdragerad, märkt med 2.5))

Kalciumantagonist

Aktiv substans:
ATC-kod: C08CA02
Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Texten nedan gäller för:
Felodipin Teva depottablett 2,5 mg, 5 mg och 10 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2014-05-20.

Indikationer

Essentiell hypertoni.

Kontraindikationer

  • graviditet

  • överkänslighet mot den aktiva substansen (eller annan dihydropyridin) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll

  • obehandlad hjärtsvikt

  • akut hjärtinfarkt

  • instabil angina pectoris

  • heamodynamiskt signifikant valvulär obstruktion

  • dynamisk hjärt-utflödesobstruktion

  • kardiogen chock

  • allvarlig aorta- eller mitralisstenos

  • obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati

  • kraftigt nedsatt leverfunktion

Dosering

Dosen ska justeras efter patientens individuella behov. Felodipin Teva skall vanligtvis administreras enligt följande:
Den rekommenderade initiala dosen är 5 mg felodipin en gång dagligen.
Om nödvändigt kan dosen höjas till 10 mg felodipin en gång dagligen alternativt kan något annat blodtryckssänkande läkemedel adderas. Dosökningar skall göras med intervaller på minst 2 veckor.
Den vanliga underhållsdosen är 5-10 mg en gång dagligen.
Den maximala dosen är 10 mg felodipin dagligen.


Äldre
Den rekommenderade initiala dosen för äldre är 2,5 mg felodipin en gång dagligen. Efterföljande dosökning skall göras med särskild försiktighet.


Nedsatt njurfunktion
Farmakokinetiken påverkas inte märkbart hos patienter med mild till måttligt nedsatt njurfunktion. Försiktighet bör iakttas för patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet och Farmakokinetik).


Nedsatt leverfunktion
För patienter med mild till måttligt nedsatt leverfunktion, bör den initiala dosen vara minsta möjliga effektiva terapeutiska dos av felodipin. Dosen bör endast höjas efter noggrann övervägning av för- och nackdelar (se avsnitt Farmakokinetik). Felodipin är kontraindicerat hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion.


Pediatrisk population

Felodipin rekommenderas inte till barn beroende på brist på data avseende säkerhet och effekt.


Administreringssätt

Depottabletten skall tas på morgonen med tillräcklig mängd vätska (t ex ett glas vatten), men INTE tillsammans med grapefruktjuice (se avsnitt Interaktioner)!
Depottabletter måste sväljas hela och får inte tuggas eller krossas.
Tabletterna kan tas på fastande mage eller med ett lätt mål mat, dock bör måltid med hög fetthalt undvikas (se avsnitt Farmakokinetik).

Varningar och försiktighet

Felodipin kan orsaka signifikant hypotension med efterföljande takykardi. Detta kan leda till myokardischemi hos känsliga patienter.


Felodipin ska användas med försiktighet hos patienter med en benägenhet för takykardi. Predisponerade patienter kan drabbas av hjärtinfarkt (se avsnitt Farmakodynamik).


Felodipin elimineras via levern. Därför kan högre terapeutiska koncentrationer och svar förväntas hos patienter med tydligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt Dosering).


Felodipin ska användas med försiktighet av patienter med:

  • retledningssjukdom, behandlad hjärtsvikt och aorta- eller mitralisklaffstenos.

  • kraftigt nedsatt njurfunktion (GFR< 30 ml/min)

  • AV-block II eller III


Om behandling med felodipin hastigt avbryts, kan en hypertonisk kris uppstå i enstaka fall.


Dihydropyridiner kan orsaka akut hypotension. I vissa fall är det risk för hypoperfusion åtföljt av reflektorisk takykardi (paradoxal angina) (se avsnitt Farmakodynamik).


Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption.

Interaktioner

Enzym interaktioner
Enzymhämmande och enzyminducerande ämnen av cytokrom P450 isoenzym 3A4 kan påverka plasmanivån av felodipin.


Interaktioner som leder till ökad plasmakoncentration av felodipin av felodipin
Enzymhämmare har visat sig orsaka en ökning i plasmakoncentration av felodipin

Exempel:

  • Cimetidin

  • Erytromycin, klaritromycin, telitromycin

  • Itrakonazol

  • Ketokonazol

  • Anti HIV/proteashämmare (e.g.ritonavir)

  • Vissa flavonoider som finns i grapefruktjuice

Interaktioner som leder till minskad plasmakoncentration av felodipin
Enzyminducerare kan orsaka en minskning av plasmakoncentrationen av felodipin.
Exempel:

  • Fenytoin

  • Karbamazepin

  • Rifampicin

  • Barbiturater

  • Efavirenz

  • Nevirapin

  • Hypericum perforatum (johannesört)

Ytterligare interaktioner
Takrolimus: Felodipin kan öka koncentrationen av takrolimus. Vid samtidig administrering bör serumkoncentrationen av takrolimus följas och takrolimusdosen kan behöva justeras.


Ciklosporin: Felodipin påverkar inte plasmakoncentrationen av ciklosporin, cyklosporin kan däremot hämma felodipinmetabolismen vilket kan medföra en potentiell risk för felodipin-intoxikation.


Andra i hög grad proteinbundna läkemedel: Felodipin höga graden av plasmaproteinbindning verkar inte påverka den obundna fraktionen av andra i hög grad proteinbundna läkemedel såsom warfarin.


Den blodtryckssänkande effekten av felodipin kan förstärkas av andra blodtryckssänkande (t.ex. hydroklortiazid) och tricykliska antidepressiva läkemedel.


Digoxins halt i blodet ökar under samtidigt intag av felodipin. Därför bör en sänkning av digoxindosen tas under övervägande när de båda läkemedlen används samtidigt.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Felodipin ska inte ges under graviditet.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Felodipin utsöndras i bröstmjölk. När det tas i terapeutiska doser av den ammande modern kommer det dock sannolikt inte att påverka barnet.

Fertilitet

Uppgifter om fertilitet hos patienter saknas (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Trafik

Patienter bör veta hur de reagerar på felodipinbehandling innan de kör ett fordon eller använder maskiner, eftersom yrsel och trötthet kan förekomma.

Biverkningar

Liksom andra arteriella dilatorer kan felodipin orsaka hudrodnad, huvudvärk, hjärtklappning, yrsel och trötthet. De flesta av dessa reaktioner är dosberoende och förekommer i början av behandlingen eller efter en ökning av dosen. Om sådana reaktioner uppstår, är de oftast övergående och avtar med tiden.


I likhet med andra dihydropyridiner, kan dosberoende ankelsvullnad förekomma hos patienter som behandlas med felodipin. Detta beror på pre-kapillär vasodilatation och är inte relaterad till någon generell vätskeretention. Erfarenhet från kliniska studier har visat att 2% av patienterna avbröt behandlingen på grund av ankelsvullnad.


I likhet med andra kalciumantagonister, har mild gingival förstoring rapporterats hos patienter med uttalad gingivit/parodontit. Förstoringen kan undvikas eller motverkas genom noggrann tandhygien.


Biverkningarna som listas nedan har identifierats i kliniska studier och efter marknadsintroduktion.


Följande definitioner av frekvens används:
Mycket vanliga (≥1/10)
Vanliga (≥1/100 och <1/10)
Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)
Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000)
Mycket sällsynta (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)


Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga:

Huvudvärk

Mindre vanliga:

Parestesi, yrsel, rastlöshet.

Öron och balansorgan

Mycket vanliga:

Tinnitus (särskilt i början av behandlingen, när dosen höjs eller när höga doser intas). Vanligtvis avtar dessa effekter vid fortsatt behandling.

Hjärtat

Vanliga:

Särskilt i början av behandlingen kan angina pectoris attacker förekomma, eller hos patienter med pre-existerande angina pectoris kan frekvensen, durationen eller svårighetsgraden av attackerna öka.

Mindre vanliga:

Palpitationer, takykardi, hypotension.

Mycket sällsynta:

Hjärtinfarkt

Blodkärl

Vanliga:

Rodnad

Sällsynta:

Synkopé

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanliga:

Dyspné

Magtarmkanalen

Mindre vanliga:

Illamående, magsmärtor, diarré, förstoppning

Sällsynta:

Kräkningar

Mycket sällsynta:

Gingival hyperplasi, gingivit

Lever och gallvägar

Mycket sällsynta:

Förhöjda leverenzymnivåer

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga:

Utslag, klåda

Sällsynta:

Nässelutslag

Mycket sällsynta:

Exfoliativ dermatit, ljuskänslighetsreaktioner, leukocytoklastisk vaskulit

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mindre vanliga:

Tremor

Sällsynta:

Artralgi, myalgi

Njurar och urinvägar

Mycket sällsynta:

Pollakisuri

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Sällsynta:

Impotens/sexuell dysfunktion

Mycket sällsynta:

Gynekomasti, menorragi

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga:

Perifert ödem

Mindre vanliga:

Trötthet, viktökning, svettning

Mycket sällsynta:

Överkänslighetsreaktioner t.ex. angioödem, feber.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Symtom
Överdosering kan förorsaka en kraftig perifer vasodilatation med uttalad hypotension och i sällsynta fall bradykardi.


Behandling
Aktivt kol, om nödvändigt magsköljning.
Om allvarlig hypotension inträffar, skall symtomatisk behandling sättas in.
Patienten skall ligga ner på rygg med benen högt. Vid åtföljande bradykardi bör 0,5-1 mg atropin ges intravenöst. Om detta inte är tillräckligt, skall plasmavolymen ökas genom infusion av t ex glukos, saltlösning eller dextran.
Sympatomimetiska läkemedel med huvudsaklig effekt på α1-adrenoceptorn kan ges om de ovan nämnda åtgärderna är otillräckliga.


Felodipin är endast i liten utsträckning (ungefär 9 %) dialysabel.

Farmakodynamik

Felodipin är en kalciumantagonist tillhörande dihydropyridinklassen av kalciumkanalblockerare. Kalciumantagonister interfererar med spänningsberoende (långsamma) kalciumkanaler av L-typ i de glatta muskelcellernas plasmamembran och reducerar inflödet av kalciumjoner. Detta leder till vasodilatation.


Felodipin har en högre selektivitet för glatt muskulatur i kärl än för hjärtmuskulatur. Felodipin dilaterar selektivt arterioler utan någon effekt på vener. Felodipin ger dosberoende sänkning av blodtrycket via vasodilatation och därmed en reduktion av det perifera kärlmotståndet. Både systoliskt och diastoliskt blodtryck sänks. Den hemodynamiska effekten av felodipin är förenad med en reflektorisk baroreceptormedierad takykardi. I terapeutiska doser har felodipin ingen direkt effekt på varken hjärtats kontraktilitet eller retledningssystem. Felodipin minskar kärlmotståndet i njurarna. Den glomerulära filtrationshastigheten kvarstår oförändrad.


Felodipin har en svag natriuretisk/diuretisk effekt och utlöser inte vätskeretention.


Felodipin kan användas i monoterapi men även samtidigt med betablockare, diuretika eller ACE-hämmare


Pediatrisk population

Det finns begränsad erfarenhet från kliniska prövningar av behandling med felodipin hos pediatriska patienter med hypertoni. I en randomiserad dubbelblind studie under tre veckor med parallella grupper av barn i åldern 6-16 år med primär hypertoni, studerades effekten mot hypertoni av felodipin 2,5 mg (n=33), 5 mg (n=33) och 10 mg (n=31) en gång per dag jämfört med placebo (n=35). Studien kunde inte påvisa någon blodtryckssänkande effekt av felodipin hos barn mellan 6 och 16 år.


Långtidseffekter av felodipin på tillväxt, pubertet eller generell utveckling har inte studerats. Långtidseffekten av behandling mot hypertoni under barndomen för att reducera kardiovaskulär morbiditet eller mortalitet i vuxen ålder har heller inte fastställts.

Farmakokinetik

Absorption: Felodipin absorberas fullständigt vid oralt intag. Plasmanivåtoppar erhålls med depotformulering efter 3-5 timmar och ger sedan jämn plasmakoncentration av felodipin inom det terapeutiska området i 24 timmar. Steady state uppnås ungefär 3 dagar efter behandlingens start. P g a utbredd förstapassageeffekt blir endast ca 15 % av den administrerade dosen systemiskt tillgänglig.


Distribution: Felodipins plasmaproteinbindningsgrad är > 99 %. Distributionsvolymen är ca 10 l/kg vid steady state, vilket indikerar hög grad av distribution ut till vävnader. Det sker ingen signifikant ackumulering under långtidsbehandling.


Metabolism: Felodipin metaboliseras i stor utsträckning i levern av CYP3A4. Samtliga identifierade metaboliter är inaktiva.


Eliminering: Ingen oförändrad ursprungssubstans är detekterbar i urinen. Felodipins genomsnittliga halveringstid i den terminala fasen är 25 timmar. Inaktiva hydrofila metaboliter som bildas vid biotransformation i levern elimineras huvudsakligen via njurarna (till ca. 70 %), medan resten utsöndras i faeces. Plasmaclearance är i medeltal 1100 ml/l och är beroende av det hepatiska blodflödet.


Äldre: Förhöjd plasmakoncentration har uppmätts hos äldre patienter.


Nedsatt njurfunktion: Nedsatt njurfunktion påverkar inte felodipins farmakokinetik, men ackumulering av inaktiva metaboliter uppstår vid njursvikt.


Nedsatt leverfunktion: Förhöjd plasmakoncentration på upp till 100 % har uppmätts hos patienter med nedsatt leverfunktion.


Pediatrisk population

Vid en farmakokinetisk studie med singeldos (felodipin depottablett 5 mg) på ett begränsat antal barn i åldern 6-16 år (n=12) påvisades inget tydligt samband mellan ålder och AUC, Cmax eller halveringstid av felodipin.


Effekt av mat: Absorptionshastigheten, men inte absorptionsgraden, påverkas av samtidigt intag av fetthaltig mat. Cmax var 2 till 2,5 gånger högre efter intag av ett mål mat med hög fetthalt i jämfört med intag på fastande mage.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, genotoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa. I reproduktionsstudier på djur upptäcktes biverkningar. Effekterna på råttor (förlängd dräktighetstid och komplicerade förlossningar) och kaniner (nedsatt utveckling av distala falanger, förmodligen på grund av minskad uteroplacental perfusion) visade inga bevis på en direkt teratogenisk effekt, men indikerar sekundära konsekvenser av den farmakodynamiska effekten. Hos apor sågs onormal placering av de distala falangerna. Signifikansen av dessa observationer för människa är okänd.

Innehåll

2,5 mg, 5 mg respektive 10 mg felodipin, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, hypromellos, povidon K25, propylgallat (Ph.Eur.), kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat (Ph.Eur.), talk, propylenglykol, järnoxid röd (E172) (endast 5 och 10 mg), järnoxid gul (E172), titandioxid (E171).

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Miljöinformationen för felodipin är framtagen av företaget AstraZeneca för Felodipin AstraZeneca, Logimax®, Logimax® forte, Plendil®, Unimax, Unimax mite

Miljörisk: Användning av felodipin har bedömts medföra låg risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Felodipin är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Felodipin har hög potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

PEC (Predicted Environmental Concentration)

PNEC (Predicted No Effect Concentration)


PEC/PNEC = 0,038/0,05 = 0,75, dvs 0,1< PEC/PNEC <1 vilket gör att felodipin försetts med texten “Användning av läkemedlet har bedömts medföra låg risk för miljöpåverkan” under rubriken Miljörisk.


PEC baseras på följande data:


PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100)


PEC (µg/L) = 1,5*10-6*A(100-R)

A (kg/år) = total mängd såld aktiv substans i Sverige 2008. Informationen och försäljningsstatistiken är framtagen av Läkemedelsstatistik AB (LSAB) via LIF och inkluderar alla produkter som innehåller samma aktiva substans inklusive enantiomerer och salter.

R (%) = reduktionsgrad som beror på adsorption till slam, avdunstning, hydrolys eller bionedbrytning. Konstanten R = 0 om data saknas.

P (st) = antal invånare i Sverige = 9*106

V (L/dag) = volym avloppsvatten per person och dag = 200 liter/dag (TGD standardvärde)

D = utspädningsfaktor av avloppsvatten med ytvatten = 10 (TGD standardvärde)

(Notera: Siffran 109 används för att omvandla kg till µg.)


A = 423 kg (data från Läkemedelsstatistik AB, LSAB). Denna siffra är baserad på den totala mängden felodipin som såldes i Sverige 2008.

R = 50%* (adsorption till slam)


*Den beräknade adsorptionen till slam (50%) är baserad på fördelningsberäkningar i enlighet med EU Technical Guidance Document (TGD) (ref 1) där följande parametrar använts; Kd(ads) (uppmätt värde) = 2800 L/kg (ref 8), log H = -3,1 och ej bionedbrytbar. Log H-värdet (Henry’s Law constant) är beräknat utifrån lösligheten 0,5 mg/L, ångtrycket 10-6 Pa (beräknat) och molekylvikten 384,26.


PEC = 1,5*10-6*502(100-50) = 0,038 µg/L



Ekotoxikologiska studier

Grönalg (Selenastrum capricornutum) (ref 2):

EbC5072 timmar (biomassa) >0,322mg/L (OECD 201)


ErC50 72 timmar (tillväxthämning) >0,322 mg/L (OECD 201)


Vattenloppa (Daphnia magna) (ref 3):

LC50 96 timmar = 0,62 mg/L (1985 EPA guideline)


Regnbåge (Oncorhynchus mykiss) (ref 4):

LC50 96 timmar = 0,05 mg/L (FDA guideline 4.11)

NOEC = <0,016 mg/L


PNEC (µg/L) = lägsta EC50/1000, i enlighet med Technical Guidance Document (TGD). EC50 för regnbåge (Oncorhynchus mykiss) har använts i denna beräkning.


PNEC = 50/1000 = 0,05 µg/L



Mikroorganismer

Det finns inga tecken på hämning av den aeroba behandlingsprocessen i avloppsreningsverk vid en koncentration upp till 10 mg/L (OECD 209) (ref 5).



Nedbrytbarhet

Biologisk nedbrytbarhet

Felodipin är inte biologiskt lättnedbrytbart (OECD 301B) (ref 6). Eftersom data från fler nedbrytbarhetsstudier saknas, har läkemedlet försetts med texten ”Läkemedlet är potentiellt persistent” under rubriken ”Nedbrytning”.


Fotolys

Felodipin sönderdelas med fotolys och har en halveringstid på 2,1 timmar vid pH 7 (FDA Technical Assistance Document 3.10) (ref 7).


Adsorption/desorption till slam

Adsorption och desorption till aktivt slam i reningsverk bestämdes enligt OPPTS 835.1110 (ref 8), och baseras på genomsnittliga uppmätta koncentrationer av 14C-felodipin, Kd(ads) = 2800 L/kg och Kd(des) = 3300 L/kg.



Bioackumulation

Felodipin har potential att lagras upp i vattenlevande organismer, log P = 5 (beräknat värde) (ref 9). Detta gör att läkemedlet försetts med texten ”Läkemedlet har potential att lagras upp i vattenlevande organismer” under rubriken Bioackumulering.



Utsöndring (metabolism)

Ca 70% av given dos utsöndras som metaboliter via urinen, återstoden i feces. Mindre än 0,5% av given dos utsöndras i oförändrad form i urinen (ref 10).



Referenser

1. Technical Guidance Document, http://ecb.jrc.it/, 2006-03-02

2. H 154/82: Inhibition of growth to the alga Selenastrum capricornutum. Report No. 265/55-D2145. Astra reference No. SR 99151-01. Covance. June 1999.

3. Aquatic toxicity – Daphnia magna. Environmental Engineering Laboratory, USA. 1994.

4. Felodipine: Acute toxicity to rainbow trout, Oncorhynchus mykiss, under static conditions. Toxikon Environmental Sciences, USA. Report No. J9312003b. 10 May 1994.

5. Activated sludge respiration inhibition test – ASRIT EC50. Ecotoxicological characterization of felodipine, MK 0218, Merck Research Laboratories (MRL) memorandum. Environmental Engineering Laboratory, USA 15 March 1994.

6. H 154/82: Assessment of ready biodegradability by measurement of carbon dioxide evolution. Report No. 265/57-1018. Astra reference No. 98095-1. Covance, UK. September 1997.

7. Felodipine (MK-218): Determination of aqueous photolysis. Report No. J9307008a. Toxikon Environmental Sciences, USA. 13 July, 1994.

8. Gillings E, Jones-Hughes T L, Roberts G C. 2004. Felodipine: Adsorption and desorption to activated sludge. AstraZeneca Global SHE Report No.BL7813 /B

9. AstraZeneca Safety Data Sheet, Felodipine

10. www.fass.se, 2006-02-02


Hantering, hållbarhet och förvaring

Förvaras vid högst 25 °C.

Förpackningsinformation

Depottablett 2,5 mg gul, rund, bikonvex, filmdragerad (tidigare hette den Felodipin ratiopharm och hade utseendet: gul, rund, bikonvex, filmdragerad, märkt med 2.5)
30 styck blister, 148:-, F
100 styck blister, 151:-, F
250 styck burk, 239:50, F
Depottablett 5 mg ljusrosa, rund, bikonvex, filmdragerad (tidigare hette den Felodipin ratiopharm och hade utseendet: ljusrosa, rund, bikonvex, filmdragerad, märkt med 5)
100 x 1 styck blister, 144:-, F
250 styck burk, 252:-, F
Depottablett 10 mg rödbrun, rund, bikonvex, filmdragerad (tidigare hette den Felodipin ratiopharm och hade utseendet: rödbrun, rund, bikonvex, filmdragerad, märkt med 10)
100 x 1 styck blister, 147:-, F
250 styck burk, 446:-, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av