Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar
Sök apotek med läkemedlet i lager

Lagerstatus

Nozinan®


ReceptstatusFörmånsstatus
Sanofi

Tablett 25 mg
(brunröda, ca 9,5 mm)

Neuroleptikum

Aktiv substans:
ATC-kod: N05AA02
Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Texten nedan gäller för:
Nozinan® tablett 5 mg, 25 mg och 100 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2014-06-30.

Indikationer

  • schizofreni, akut övergående psykos samt paranoida tillstånd

  • maniska psykoser

  • organiska psykoser

  • korttidsbehandling av framträdande psykotiska symtom som en del i personlighetsstörning

  • för behandling av svåra smärtor, antingen ensamt eller i kombination med analgetika

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

  • Överdosering av barbiturater, opiater eller alkohol.

  • Vid leukopeni och tidigare agranulocytos, myastenia gravis och feokromocytom.

Dosering

Doseringen av NOZINAN liksom av andra neuroleptika bör vara individuell. Vanlig dos är 100–200 mg dagligen. På grund av stora individuella skillnader i läkemedelsmetabolismen kan vissa patienter behöva högre doser. I kontrollerade studier har dock doser över 400 mg inte medfört ytterligare antipsykotisk effekt.
Vid smärttillstånd av olika genes är doseringen helt individuell med dygnsdoser mellan 25 och 100 mg upp till 400 mg.


De extrapyramidala biverkningarna kan motverkas med dosreduktion eller i svårare fall genom behandling med ett antikolinergt medel.
Vid långtidsbehandling bör lägsta effektiva dos eftersträvas.

Varningar och försiktighet

Försiktighet ska iakttas vid lever- och njurskador, spasticitet, epilepsi och kramper.


Malignt neuroleptikasyndrom:
Ett potentiellt dödligt symtomkomplex, kallat malignt neuroleptikasyndrom (NMS), har förknippats med dopaminreceptorantagonister. De kliniska manifestationerna av NMS är hyperpyrexi, muskelstelhet, ändrat mentalt tillstånd och tecken på autonom instabilitet (ojämn puls eller blodtryck, takykardi, diafores och störningar i hjärtrytmen). Om hyperpyrexi skulle inträffa ska behandlingen omedelbart upphöra.


QT-intervall
Neuroleptika av fentiazintyp kan dosberoende förlänga QT-intervallet. Fall av Torsade de Pointes samt plötslig död har beskrivits (se även sektion Biverkningar). Försiktighet tillråds vid behandling av patienter med uttalad bradykardi, hjärtsjukdom, med ärftlig form av förlängning av QT-intervallet, samt hos patienter med samtidig behandling med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet (se även sektion Interaktioner). Elektrolytstörningar (hypokalemi och hypomagnesemi) ökar risken för maligna arytmier och bör korrigeras innan behandling med levomepromazin påbörjas. EKG skall övervägas innan behandlingen påbörjas.


Muntorrhet kan vid långtidsbehandling ge tand- och munslemhinneskador. Tänderna bör därför noggrant rengöras med fluortandkräm 2 gånger per dag.


Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktos- eller fruktosintolerans, total laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption eller sukras-isomaltasbrist.


Hyperglykemi eller glukosintolerans har rapporterats hos patienter som behandlas med NOZINAN. Patienter med etablerad diabetes mellitus-diagnos eller med riskfaktorer för diabetes, som nyinsätts på NOZINAN, bör erhålla lämplig glykemisk monitorering under behandlingen (se avsnitt Biverkningar).


Levomepromazin kan sänka kramptröskeln för epileptiska anfall (se avsnitt Biverkningar) och bör därför användas med försiktighet hos patienter med epilepsi.


En omkring 3 gånger ökad risk för cerebrovaskulära händelser har observerats i randomiserade placebokontrollerade kliniska prövningar av vissa atypiska neuroleptika bland äldre patienter med demens. Bakomliggande mekanistisk förklaring till denna riskökning är okänd. En ökad risk även för andra neuroleptika samt bland andra patientpopulationer kan inte uteslutas. Levomepromazin bör därför ges med försiktighet till patienter med riskfaktorer för stroke.


Stigande ålder medför generellt en ökad känslighet för läkemedel. NOZINAN ska därför användas med försiktighet av äldre patienter, vilka kan vara mera känsliga för levomepromazins effekter såsom extrapyramidala reaktioner, yrsel, trötthet, blodtrycksfall, urinretention och obstipation.


Ökad dödlighet hos äldre patienter med demens
Data från två stora observationsstudier visade att äldre patienter med demens som behandlas med antipsykotika har en något ökad dödlighet jämfört med dem som inte behandlas. Tillgängliga data är otillräckliga för att ge en säker uppskattning av risken och orsaken till denna.


NOZINAN är inte godkänd för behandling av demensrelaterade beteendestörningar.


Fall av venös trombo-embolisk sjukdom (VTE) har rapporterats för antipsykotiska läkemedel. Eftersom patienter behandlade med antipsykotika ofta har förvärvade riskfaktorer för VTE, bör alla tänkbara riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandling med NOZINAN och preventiva åtgärder bör insättas.

Interaktioner

Försiktighet tillråds vid samtidig behandling med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet såsom Klass IA and III antiarytmika, thioridazin, moxifloxacin, erythromycin, metadon, meflokin, sertindol, tricykliska antidepressiva, litium eller cisaprid. Samtidig medicinering av läkemedel som kan ge upphov till elektrolytstörningar, såsom tiaziddiuretika (hypokalemi), bör beaktas (se även sektion Varningar och försiktighet). Vissa antiarytmikas metabolism hämmas dessutom av levomepromazin med ökade plasmakoncentrationer av antiarytmikat som följd.


Levomepromazin metaboliseras av CYP2D6.
Levomepromazin hämmar enzymet CYP2D6 och kan därför ge ökade plasmakoncentrationer av läkemedel vars metabolism katalyseras av detta enzym, t ex ett flertal läkemedel inom grupperna antiarytmika, SSRIs, tricykliska antidepressiva medel, neuroleptika mfl.


Följande kombinationer med levomepromazin bör undvikas:
Kinidin: Levomepromazin metaboliseras av CYP2D6, som hämmas av kinidin.


Terbinafin: Terbinafin hämmar den CYP2D6 katalyserade metabolismen av klorpromazin. Detta kan ge kraftigt ökade plasmakoncentrationer av levomeprazin.


Följande kombinationer kan kräva dosanpassning:
Bromokriptin: Bromokriptin är en dopaminreceptoragonist och bör därför ej kombineras med dopaminreceptorantagonister.


Kabergolin: Kabergolin är en dopaminreceptoragonist och bör därför ej kombineras med dopaminreceptorantagonister.


Levodopa: Fentiazinderivat motverkar effekten av L-dopa genom att blockera dopamin-

receptorer i hjärnan.


Litium: Ett fyrtiotal fall har beskrivits, vilka utvecklat ett neurotoxiskt syndrom, när litium kombinerats med neuroleptika (ffa haloperidol och tioridazin). Symtom: konfusion, desorientering, medvetslöshet, feber och extrapyramidala biverkningar. flera fall hade fått mycket höga haloperidoldoser samtidigt som litiumnivåerna i plasma låg onödigt högt. Det rör sig troligen om additiva effekter av litium och neuroleptika. Syndromet tas ändå upp som en interaktion i den internationella litteraturen. I ett retrospektivt danskt (425 fall) respektive australiskt (60 fall) patientmaterial sågs inte ett enda liknande fall.


Kodein: Kodein bioaktiveras genom O-demetylering till morfin via CYP2D6. Detta motverkas av en rad hämmare av CYP2D6, t ex vissa neuroleptika. Dessa medel motverkar därför effekten av kodein.


Fluoxetin: Fluoxetin och dess huvudmetabolit har en starkt hämmande effekt på CYP2D6 och kan ge förhöjda plasmakoncentrationer av läkemedel som metaboliseras av detta enzym. Effekten på levomepromazins kinetik har ej studerats. Fluoxetins metabolit har lång halveringstid och det kan därför ta upp till 1,5 månad innan den hämmande effekten försvinner (t1/2 ett par veckor).


Paroxetin: Paroxetin har en starkt hämmande effekt på CYP2D6 och kan ge markant högre plasmakoncentrationer av levomepromazin. Effekten på levomepromazins kinetik har ej studerats. Effekten av paroxetin kan kvarstå 1-2 veckor efter avslutad behandling.


Venlafaxin: Venlafaxin metaboliseras av CYP2D6. Samtidig behandling med levomepromazin som hämmar CYP2D6, kan tänkas leda till förhöjda halter av venlafaxin. Relevanta interaktionsstudier har dock ej utförts.


Tricykliska antidepressiva: Fentiaziner hämmar metabolismen av tricykliska antidepressiva. Serumkoncentrationerna av både tricykliskt antidepressivum och fentiazin ökar. Sedativ effekt och antimuskarineffekt kan förstärkas eller förlängas. Tricykliska antidepressiva kan öka risken för arytmi.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Givna i hög dos under den sista trimestern har neuroleptika som klorpromazin och flufenazin givit upphov till långvariga men övergående neurologiska störningar av extrapyramidal natur hos barnet. I studier på kanin och råtta med haloperidol under senare del av dräktigheten har påvisats rubbningar av vissa beteenden såsom inlärning och motorik. Det kan inte uteslutas, att dessa egenskaper finns hos samtliga substanser med dopaminreceptorblockerande förmåga. Under den sista trimestern bör NOZINAN därför ges endast på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot risker för fostret.


Nyfödda barn som exponerats för antipsykotika (inklusive NOZINAN) under graviditetens sista trimester löper risk att få biverkningar inklusive extrapyramidala och/eller utsättningssymtom som kan variera i allvarlighetsgrad och duration efter födseln.
Det finns rapporter om agitation, muskelhypertoni, muskelhypotoni, tremor, somnolens, andnöd eller ätsvårigheter. Nyfödda bör därför övervakas noga.
Andra reaktioner som i sällsynta fall har rapporterats hos nyfödda, vars mödrar behandlats med neuroleptika i höga doser och under lång tid, är bradykardi, takykardi, mekoniumileus, fördröjd mekoniumpassage och svullen buk.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  II.

Levomepromazin passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Trafik

Vid behandling med NOZINAN kan, hos vissa patienter, reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs t ex vid bilkörning.

Biverkningar

De flesta biverkningarna beror på de farmakologiska effekterna och är således dosberoende. Biverkningsfrekvensen varierar beroende på dosnivå, behandlingstidens längd och indikationer.


Reaktionerna har rangordnats under rubrikerna för organsystemen och efter frekvens enligt följande, där så varit möjligt: vanliga (>1/100 och <1/10); mindre vanliga (>1/1000 och <1/100); sällsynta (>1/10 000 och <1/1000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Allmänna symtom
Vanliga: Trötthet. Yrsel.


Blodet och lymfsystemet
Sällsynta: Agranulocytos, leukopeni.


Centrala och perifera nervsystemet
Vanliga: Tardiv dyskinesi (långtidsbehandling), parkinsonism, akatisi.
Sällsynta: Akut dystoni, malignt neuroleptikasyndrom.
Ingen känd frekvens: Förvirringstillstånd, delirium, kramper.


Endokrina systemet
Mindre vanliga: Gynekomasti, galaktorré.


Graviditet, puerperium och perinatalperiod
Ingen känd frekvens: Neonatalt utsättningssyndrom (se Graviditet).


Hjärtat
Vanliga: Blodtrycksfall, takykardi.
Mycket sällsynta: QT-intervallförlängning, Torsade de Pointes.


Hud och subkutan vävnad
Vanliga: Hudallergier.


Lever och gallvägar
Sällsynta: Hepatit med ikterus av stastyp.
Ingen känd frekvens: Hepatocellulär, kolestatisk och blandad leverskada


Magtarmkanalen
Vanliga: Muntorrhet.
Mindre vanliga: Obstipation.
Sällsynta: Paralytisk ileus.
Mycket sällsynta: Nekrotiserande enterokolit (kan vara fatal).


Metabolism och nutrition
Vanliga: Viktökning.
Ingen känd frekvens: Glukosintolerans, hyperglykemi (se Varningar och försiktighet), hyponatremi, inadekvat insöndring av antidiuretiskt hormon (SIADH).


Njurar och urinvägar
Mindre vanliga: Urinretention.
Mycket sällsynta: Priapism.


Ögon
Mindre vanliga: Ackommodationsstörningar.
Sällsynta: Lins- och corneagrumlingar (högdos/långtidsbehandling).


Fentiaziner har rapporterats kunna sänka kramptröskeln hos predisponerade individer.


Fentiaziner kan dosberoende förlänga QT-intervallet med risk för allvarliga hjärtarytmier såsom Torsades de Pointes. Fall av plötslig död med misstänkt kardiell orsak har rapporterats vid behandling med fentiaziner. I höga doser och hos predisponerade patienter kan dessa biverkningar uppträda i högre frekvens (se även Varningar och försiktighet).


Sexuell dysfunktion och hyperprolaktinemi har rapporterats.


Fall av venös trombo-embolisk sjukdom, inkluderat fall av lungemboli och fall av djup ventrombos, har rapporterats med antipsykotiska läkemedel – Okänd frekvens.

Överdosering

Toxicitet
50 mg till 3-åring gav lindrig, 75 mg till 2-åring gav måttlig intoxikation. 150 mg till 15-åring samt 250 mg till vuxen som ventrikeltömts gav måttlig, 625 mg till vuxen gav måttlig till allvarlig, 1 g till vuxen gav allvarlig till mycket allvarlig intoxikation.


Symtom
CNS-depression dominerar förgiftningsbilden. Mydriasis. Kramper. Eventuellt hallucinationer i uppvakningsskedet. Extrapyramidala symtom kan ibland förekomma och eventuellt debutera sent. Sinustakykardi. Hypotension, men även hypertension kan ibland förekomma. Breddökade QRS-komplex och förlängd QT-tid förekommer i höga doser. Fall av allvarliga arytmier med dödlig utgång har beskrivits. Urinretension. Eventuellt tarmatoni.


Behandling
Om befogat ventrikeltömning, kol. Övervakning av främst medvetandegrad och cirkulation. Vid kramper diazepam. Extrapyramidala symtom behandlas med biperiden 2–5 mg (barn 0,04 mg/kg) intramuskulärt eller långsamt intravenöst, eventuellt upprepat efter 30 min. Blodtrycksfall behandlas i första hand med vätska intravenöst vid behov tillägg av noradrenalin (initialt 0,05 μg/kg/min, ökas vid behov med 0,05 μg/kg/min var 10:e min.) och eventuellt dobutamin. Symtomatisk behandling.

Farmakodynamik

Levomepromazin är ett högdosneuroleptikum tillhörande fentiazingruppen vars farmakologiska effekter företer stora likheter med klorpromazins. Vissa av klorpromazins centrala effekter är dock selektivt förstärkta i levomepromazin. Det besitter sålunda starkare sedativa egenskaper; dess förmåga att potentiera hypnotika och analgetika, att hämma temperaturregleringsmekanismen och att dämpa betingade reflexer är 2–4 gånger större än klorpromazins. De antiemetiska och antikolinerga effekterna är lika. Levomepromazin har dessutom visats ha central analgetisk effekt. Levomepromazin är en mycket stark histamin­antagonist, cirka 2 gånger verksammare än prometazin och har en antiödematös effekt, som vid försök med serotonininducerat ödem på rått-tass visat sig vara 5 gånger starkare än klorpromazinets.

Farmakokinetik

Levomepromazin metaboliseras av enzymet CYP2D6.

Innehåll

En tablett innehåller levomepromazinmaleat motsvarande levomepromazin 5 mg, 25 mg respektive 100 mg, laktosmonohydrat, bensoesyra (E 210), metylparahydroxibensoat (E 218), propylparahydroxibensoat (E 216), majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, gelatin, magnesiumstearat, sackaros, talk, povidon, akaciagummi, karnaubavax, vinylpyrrolidon-vinylacetat sampolymer, medellånga triglycerider, gul järnoxid (E 172), titandioxid (E 171); 5 mg även indigokarmin (E 132); 25 mg och 100 mg även röd järnoxid (E 172).

Förpackningsinformation

Tablett 5 mg olivgröna, ca 8,5 mm
100 tablett(er) burk, 59:50, F
50 x 1 styck blister (fri prissättning), EF
Tablett 25 mg brunröda, ca 9,5 mm
100 tablett(er) burk, 123:-, F
50 x 1 styck blister (fri prissättning), EF

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av