Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Vissa förpackningar receptfria

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Xylocain®


MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
AstraZeneca

Salva 5 %
(vit)

Lokalanestetikum för ytanestesi

Aktiv substans:
ATC-kod: D04AB01
Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2014-06-12.

Indikationer

Smärtstillande alva vid smärtande sår, t ex brännskador, såriga bröstvårtor i samband med amning samt vid insektsbett. Smärtstillande salva vid olika anala besvär såsom hemorrojder och fissurer. Efter anorektala ingrepp eller i samband med anorektala explorationer.


Xylocain salva är avsedd för vuxna och barn i alla åldrar (för barn under 1½ år endast efter läkares ordination).

Kontraindikationer

Överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp eller för något av salvans innehållsämnen.

Dosering

Sårvård: Salvan stryks antingen direkt i ett tunt lager på det irriterade området eller stryks ut på en kompress.

Vid anala besvär: Salvan appliceras rektalt 1-3 gånger dagligen. Vid smärtsamma avföringar bör salvan smörjas på 5-10 minuter före toalettbesöket.


Pediatrisk population

Barn ≤12 år: Inga data gällande plasmakoncentration finns tillgängliga. Ur säkerhetssynpunkt bör 100 % biotillgänglighet efter applicering på slemhinnor och skadad hud antagas. En singeldos bör inte överskrida 0,1 g salva/kg kroppsvikt (motsvarande 5 mg lidokain/kg kroppsvikt). Minsta dosintervall bör vara 8 timmar.


Barn >12 år: Patienter som väger under 25 kg bör ges doser i proportion till vikt och fysisk kondition.

Varningar och försiktighet

Bör inte användas på barn under 1½ år utan läkares ordination.


Om man på grund av administreringssättet eller den givna dosen riskerar uppnå höga plasmakoncentrationer bör försiktighet iakttas hos patienter med partiellt eller totalt hjärtblock. Även äldre personer och patienter med allvarlig leversjukdom, kraftigt sänkt njurfunktion eller med generellt nedsatt allmäntillstånd kräver speciell uppmärksamhet.


Patienter som behandlas med antiarytmika klass III (t ex amiodaron) bör övervakas noga och EKG- övervakning bör övervägas, då effekterna på hjärtat kan vara additiva.


För stora doser lidokain eller för korta intervall mellan doseringstillfällena kan leda till höga plasmakoncentrationer och allvarliga biverkningar (se Överdosering).

Patienterna bör uppmanas att noga följa de rekommenderade doserna.


Xylocain salva bör användas med försiktighet hos patienter med skadad slemhinna och/eller inflammation i det tänkta applikationsområdet.


Xylocain salva innehåller propylenglykol, vilket kan orsaka hudirritation.

Interaktioner

Lidokain ska användas med försiktighet tillsammans med dental injektionsanestesi, andra lokalanestetika eller ämnen som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, t ex klass IB antiarytmika, eftersom de toxiska effekterna är additiva.

Specifika interaktionsstudier med lokalanestetika och antiarytmika klass III har inte gjorts, men försiktighet bör iakttas (se Varningar och försiktighet).

Läkemedel som hämmar metabolismen av lidokain (t ex cimetidin och betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain ges upprepat i höga doser över en lång tidsperiod. Sådana interaktioner är inte av klinisk relevans efter korttidsbehandling med lidokain i rekommenderade doser.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  A.

Adekvata data från behandling av gravida kvinnor med lidokain saknas.


Lidokain passerar placenta. Det är rimligt att förmoda att lidokain har använts hos ett stort antal gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Det finns inga hållpunkter för att lidokain kan orsaka störningar i reproduktionsprocessen såsom ökad missbildningsfrekvens eller direkt eller indirekt fosterpåverkan. Riskerna för människa är dock inte fullständigt utredda.


Djurstudier är ofullständiga vad gäller effekter på graviditet, embryo/fosterutveckling, förlossning och utveckling efter födseln.


Vid tillfälligt bruk av Xylocain salva under graviditet bedöms nyttan uppväga eventuella risker.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  II.

Lidokain utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Påverkan på barnet är osannolik vid användning av rekommenderade doser. Amning kan därför fortsätta vid behandling med Xylocain salva.


Vid användning av Xylocain salva på såriga bröstvårtor i samband med amning ska salvan noggrant torkas eller sköljas bort med vatten bort före själva amningen.

Trafik

Xylocain salva har inga eller obetydliga effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar

Biverkningar i egentlig mening av lokalanestetika förekommer hos mindre än 1/1000 behandlade.

Sällsynta (<1/1000)

Allmänna: Allergiska reaktioner, i allvarligaste fall anafylaktisk chock.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Biverkningar av samma typ som uppträder vid absolut överdosering av parenteralt tillfört lidokain kan inträffa vid överdosering av Xylocain salva.

Med rekommenderade doser är dock systemtoxicitet mycket osannolik. Vid eventuell toxicitet förväntas symtombilden vara likartad den som ses efter annan lokalanestetikabehandling, det vill säga excitatoriska CNS-symtom och i allvarliga fall CNS-depression och myokarddepression. Topikal administrering av 8,6-17,2 mg/kg lidokain gav mycket allvarlig intoxikation hos småbarn.


Behandling: Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen av lokalanestetika omedelbart avbrytas. Behandling måste ges för att upprätthålla god ventilation, syretillförsel och cirkulation. Syrgas ges alltid och vid behov kontrollerad ventilation. Om kramperna inte upphör spontant inom 15-20 sekunder ges tiopentalnatrium 1-3 mg/kg iv för att möjliggöra adekvat ventilation eller diazepam 0,1 mg/kg iv (verkar något långsammare). Långvariga kramper äventyrar patientens andning och syresättning. Injektion av muskelrelaxantia (t ex suxameton 1 mg/kg) skapar gynnsammare förutsättningar för ventilering och syresättning av patienten men fordrar erfarenhet av trakeal intubation och kontrollerad ventilation. Vid blodtrycksfall/bradykardi ges en vasopressor (t ex efedrin 5-10 mg intravenöst som kan upprepas efter 2-3 minuter).

I händelse av cirkulationsstillestånd ska hjärtlungräddning utföras omedelbart. Viktigt är att upprätthålla god syretillförsel, andning och cirkulation samt att behandla acidos.

Farmakodynamik

Xylocain salva innehåller 5% lidokain, löst i en salvbas, som utgörs av en blandning av karbovaxer och propylenglykol. Xylocain salva har god penetrationsförmåga samt snabbt anesteserande verkan. Xylocain salva är lätt avtvättbar med vatten och stör inte sårläkningen. Propylenglykolen i salvbasen har en antibakteriell verkan på många patogena bakterier.

Farmakokinetik

Pediatrisk population

Barn ≤12 år: Inga data gällande plasmakoncentration finns tillgängliga. Ur säkerhetssynpunkt bör 100 % biotillgänglighet efter applicering på slemhinnor och skadad hud antagas.

Prekliniska uppgifter

Reproduktionstoxikologi

I studier av embryo/fosterutveckling i råtta och kanin med dosering under organogenesen sågs inga teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs i kanin vid modertoxisk dos. Avkomman till råttor som behandlats med modertoxisk dos under sen dräktighet och laktation visade minskad postnatal överlevnad.


Genotoxicitet och karcinogenicitet

Genotoxicitetsstudier av lidokain var negativa. Karcinogeniciteten av lidokain har inte studerats. Lidokains metabolit 2,6-xylidin har genotoxisk potential in vitro. I en karcinogenicitetsstudie på råtta med exponering för 2,6-xylidin in utero, postnatalt och under hela livstiden sågs tumörer i näshålan, underhuden och levern. Den kliniska relevansen av tumörfynden vid kortvarig/intermittent användning av lidokain är okänd.

Innehåll

1 g salva innehåller: Lidokain 50 mg, makrogol, propylenglykol, renat vatten.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Lidokain

Miljörisk: Användning av lidokain har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Lidokain är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Lidokain har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

PEC/PNEC = 0.41/81.7 = 0.005 → PEC/PNEC < 0.1


Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration ( PEC)


PEC is based on following data:


PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100)


PEC (µg/L) = 1.5*10-6*A*(100-R)


A (kg/year) = total actual API sales (active moiety) in Sweden 2014. The sales data is obtained from IMS Health, and include all products containing the same API as well as enantiomers of the API.

R (%) = removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization,

hydrolysis or biodegradation) = 0 if no data is available.

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default)

(Note: The factor 109 converts the quantity used from kg to μg).


A = 2763.4815 kg. This figure is based on sales figures from IMS Health for 2014.


R = 0


PEC = 1.5 * 10-6 * 2763.4815 * (100-0) = 0.41 μg/L


Metabolism and excretion

Lidocaine is extensively and rapidly metabolized in the liver of humans, followed by excretion via urine. No more than 10% of the dose is excreted as parent lidocaine. There is no excretion via faeces. (Ref 1).


Ecotoxicity data


Lidocaine Hydrochloride

Endpoint

Species

Common

Name

Method

Time

Result

Ref

ErC50 - Based on Growth Rate

Pseudokirchneriella

subcapitata (formerly known as Selenastrum capri- cornutum)

Green Alga

OECD 201

72 h

780 mg/L

2

EC50 - Based on Immobilisation

Daphnia magna

Giant Water Flea

OECD 202

48 h

112 mg/L

104 mg/L

LOEC - Based on Immobilisation

50 mg/L

LC50

Brachydanio rerio

Zebra Fish

OECD 203

96 h

106 mg/L

NOEC - Based on Mortality

52 mg/L

LOEC - Based on Mortality

76 mg/L

LC50

Thamnocephalus platyurus

Beavertail Fairy Shrimp

Thamnotoxkit

24 h

81.7 mg/L

3


PNEC (Predicted No Effect Concentration)


Short-term tests have been undertaken for species from three trophic levels, based on internationally accepted guidelines. Therefore, the PNEC is based on the acute toxicity to fairy shrimp (Thamnocephalus platyurus), the most sensitive species, and an assessment factor of 1000 is applied, in accordance with ECHA guidance (Ref. 4).


PNEC = 81.7 mg/L /1000 = 81.7 μg/L


Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)


PEC/PNEC = 0.41 μg/L /81.7 μg/L = 0.005 → PEC/PNEC < 0.1


The PEC/PNEC ratio decides the wording of the aquatic environmental risk phrase, and the risk phrase for PEC/PNEC ≤ 0.1 reads as follows:

“Use of lidocaine has been considered to result in insignificant environmental risk”

In Swedish: ”Användning av lidocaine har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan” under the heading ”Miljörisk”.


Environmental Fate Data


Lidocaine Hydrochloride

Endpoint

Method

Test Substance

Concentration

Time

Result

Ref

Percentage DOC

Removal

ISO 7827-1984E (Activated Sludge)

-

30 d

0 - 5%

2

Distribution

Coefficient Octanol

Water

Note 1

-

-

Log D = 1.6 @ pH 7.4

5

(Note 1: This study predates current ERA regulatory requirements and may not have been undertaken to standard test guidelines)


Lidocaine

Endpoint

Method

Test Substance

Concentration

Time

Result

Ref

Distribution

Coefficient Octanol

Water

Note 1

-

-

Log D = 1.6 @ pH 7.4

5

(Note 1: This study predates current ERA regulatory requirements and may not have been undertaken to standard test guidelines)


Biodegradation

Lidocaine is not readily biodegradable.


Based on the data above (considering that no other data is available), the substance has been assigned the risk phrase: ‘Lidocaine is potentially persistent’.


In Swedish: “Lidocaine är potentiellt persistent” under the heading “Nedbrytning”.


Bioaccumulation

Since Log P < 4 the phrase ‘Lidocaine has low potential for bioaccumulation’ is assigned.


In Swedish:Lidocaine har låg potential att bioackumuleras” under the heading “Bioackumulering”.


Physical Chemistry Data


Lidocaine Hydrochloride

Endpoint

Method

Test Conditions

Result

Ref

Solubility Water

Note 1

25°C

680 g/L

6

Dissociation

Constant

Note 1

25°C

pKa = 8.05

7

(Note 1: This study predates current ERA regulatory requirements and may not have been undertaken to standard test guidelines)

Lidocaine

Endpoint

Method

Test Conditions

Result

Ref

Solubility Water

Note 1

25°C

4 g/L

6

Dissociation

Constant

Note 1

25°C

pKa = 8.05

7

(Note1: This study predates current ERA regulatory requirements and may not have been undertaken to standard test guidelines)

References

  1. http://www.rxlist.com/script/main/hp.asp

  2. Environmental Assessment of the Pharmaceutical Agent A014" from AB Astra (11 Jun 1992)", Brixham Report Number BD3777.

  3. Environ. Sci. Pollut. Res. 2006 v13 n1 p22-27 Nalecz-Jawecki G.; Persoone G.

  4. [ECHA] European Chemicals Agency. 2008. Guidance on Information Requirements and Chemical Safety Assessment.http://guidance.echa.europa.eu/docs/guidance_document/information_requirements_en.htm

  5. Fundamental Properties of Local Anesthetics. 2. Measured Octanol: Buffer Partition coefficients and pKa Values of Clinically used Drugs. Strichartz G.R., Sanches V., Arthur G.R, Martin D. Anesth Analg. 1990, 71 p158-170.

  6. Analytical Profiles of Drug substances 1985 v14 p207-243 Goningsson K.; Lindgren J-E.; Lundberg E.; Sandberg R.; Wahlen A.

  7. Anesth. Analg. 1990 v71 n2 p158-170. Strichartz G.R.; Sanchez V.; Arthur G.R.; Chafetz R.; Martin D.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Förvaras vid högst 25° C.

Förpackningsinformation

Salva 5 % (vit)
10 gram tub, receptfri (fri prissättning), EF
35 gram tub, 73:14, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av