Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Vissa förpackningar receptfria

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar
Sök apotek med läkemedlet i lager

Lagerstatus

Xylocain®


MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
AstraZeneca

Salva 5 %
(vit)

Lokalanestetikum för ytanestesi

Aktiv substans:
ATC-kod: D04AB01
Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2014-06-12.

Indikationer

Smärtstillande alva vid smärtande sår, t ex brännskador, såriga bröstvårtor i samband med amning samt vid insektsbett. Smärtstillande salva vid olika anala besvär såsom hemorrojder och fissurer. Efter anorektala ingrepp eller i samband med anorektala explorationer.


Xylocain salva är avsedd för vuxna och barn i alla åldrar (för barn under 1½ år endast efter läkares ordination).

Kontraindikationer

Överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp eller för något av salvans innehållsämnen.

Dosering

Sårvård: Salvan stryks antingen direkt i ett tunt lager på det irriterade området eller stryks ut på en kompress.

Vid anala besvär: Salvan appliceras rektalt 1-3 gånger dagligen. Vid smärtsamma avföringar bör salvan smörjas på 5-10 minuter före toalettbesöket.


Pediatrisk population

Barn ≤12 år: Inga data gällande plasmakoncentration finns tillgängliga. Ur säkerhetssynpunkt bör 100 % biotillgänglighet efter applicering på slemhinnor och skadad hud antagas. En singeldos bör inte överskrida 0,1 g salva/kg kroppsvikt (motsvarande 5 mg lidokain/kg kroppsvikt). Minsta dosintervall bör vara 8 timmar.


Barn >12 år: Patienter som väger under 25 kg bör ges doser i proportion till vikt och fysisk kondition.

Varningar och försiktighet

Bör inte användas på barn under 1½ år utan läkares ordination.


Om man på grund av administreringssättet eller den givna dosen riskerar uppnå höga plasmakoncentrationer bör försiktighet iakttas hos patienter med partiellt eller totalt hjärtblock. Även äldre personer och patienter med allvarlig leversjukdom, kraftigt sänkt njurfunktion eller med generellt nedsatt allmäntillstånd kräver speciell uppmärksamhet.


Patienter som behandlas med antiarytmika klass III (t ex amiodaron) bör övervakas noga och EKG- övervakning bör övervägas, då effekterna på hjärtat kan vara additiva.


För stora doser lidokain eller för korta intervall mellan doseringstillfällena kan leda till höga plasmakoncentrationer och allvarliga biverkningar (se Överdosering).

Patienterna bör uppmanas att noga följa de rekommenderade doserna.


Xylocain salva bör användas med försiktighet hos patienter med skadad slemhinna och/eller inflammation i det tänkta applikationsområdet.


Xylocain salva innehåller propylenglykol, vilket kan orsaka hudirritation.

Interaktioner

Lidokain ska användas med försiktighet tillsammans med dental injektionsanestesi, andra lokalanestetika eller ämnen som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, t ex klass IB antiarytmika, eftersom de toxiska effekterna är additiva.

Specifika interaktionsstudier med lokalanestetika och antiarytmika klass III har inte gjorts, men försiktighet bör iakttas (se Varningar och försiktighet).

Läkemedel som hämmar metabolismen av lidokain (t ex cimetidin och betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain ges upprepat i höga doser över en lång tidsperiod. Sådana interaktioner är inte av klinisk relevans efter korttidsbehandling med lidokain i rekommenderade doser.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  A.

Adekvata data från behandling av gravida kvinnor med lidokain saknas.


Lidokain passerar placenta. Det är rimligt att förmoda att lidokain har använts hos ett stort antal gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Det finns inga hållpunkter för att lidokain kan orsaka störningar i reproduktionsprocessen såsom ökad missbildningsfrekvens eller direkt eller indirekt fosterpåverkan. Riskerna för människa är dock inte fullständigt utredda.


Djurstudier är ofullständiga vad gäller effekter på graviditet, embryo/fosterutveckling, förlossning och utveckling efter födseln.


Vid tillfälligt bruk av Xylocain salva under graviditet bedöms nyttan uppväga eventuella risker.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  II.

Lidokain utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Påverkan på barnet är osannolik vid användning av rekommenderade doser. Amning kan därför fortsätta vid behandling med Xylocain salva.


Vid användning av Xylocain salva på såriga bröstvårtor i samband med amning ska salvan noggrant torkas eller sköljas bort med vatten bort före själva amningen.

Trafik

Xylocain salva har inga eller obetydliga effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar

Biverkningar i egentlig mening av lokalanestetika förekommer hos mindre än 1/1000 behandlade.

Sällsynta (<1/1000)

Allmänna: Allergiska reaktioner, i allvarligaste fall anafylaktisk chock.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Biverkningar av samma typ som uppträder vid absolut överdosering av parenteralt tillfört lidokain kan inträffa vid överdosering av Xylocain salva.

Med rekommenderade doser är dock systemtoxicitet mycket osannolik. Vid eventuell toxicitet förväntas symtombilden vara likartad den som ses efter annan lokalanestetikabehandling, det vill säga excitatoriska CNS-symtom och i allvarliga fall CNS-depression och myokarddepression. Topikal administrering av 8,6-17,2 mg/kg lidokain gav mycket allvarlig intoxikation hos småbarn.


Behandling: Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen av lokalanestetika omedelbart avbrytas. Behandling måste ges för att upprätthålla god ventilation, syretillförsel och cirkulation. Syrgas ges alltid och vid behov kontrollerad ventilation. Om kramperna inte upphör spontant inom 15-20 sekunder ges tiopentalnatrium 1-3 mg/kg iv för att möjliggöra adekvat ventilation eller diazepam 0,1 mg/kg iv (verkar något långsammare). Långvariga kramper äventyrar patientens andning och syresättning. Injektion av muskelrelaxantia (t ex suxameton 1 mg/kg) skapar gynnsammare förutsättningar för ventilering och syresättning av patienten men fordrar erfarenhet av trakeal intubation och kontrollerad ventilation. Vid blodtrycksfall/bradykardi ges en vasopressor (t ex efedrin 5-10 mg intravenöst som kan upprepas efter 2-3 minuter).

I händelse av cirkulationsstillestånd ska hjärtlungräddning utföras omedelbart. Viktigt är att upprätthålla god syretillförsel, andning och cirkulation samt att behandla acidos.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik

Xylocain salva innehåller 5% lidokain, löst i en salvbas, som utgörs av en blandning av karbovaxer och propylenglykol. Xylocain salva har god penetrationsförmåga samt snabbt anesteserande verkan. Xylocain salva är lätt avtvättbar med vatten och stör inte sårläkningen. Propylenglykolen i salvbasen har en antibakteriell verkan på många patogena bakterier.

Farmakokinetik

Pediatrisk population

Barn ≤12 år: Inga data gällande plasmakoncentration finns tillgängliga. Ur säkerhetssynpunkt bör 100 % biotillgänglighet efter applicering på slemhinnor och skadad hud antagas.

Prekliniska uppgifter

Reproduktionstoxikologi

I studier av embryo/fosterutveckling i råtta och kanin med dosering under organogenesen sågs inga teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs i kanin vid modertoxisk dos. Avkomman till råttor som behandlats med modertoxisk dos under sen dräktighet och laktation visade minskad postnatal överlevnad.


Genotoxicitet och karcinogenicitet

Genotoxicitetsstudier av lidokain var negativa. Karcinogeniciteten av lidokain har inte studerats. Lidokains metabolit 2,6-xylidin har genotoxisk potential in vitro. I en karcinogenicitetsstudie på råtta med exponering för 2,6-xylidin in utero, postnatalt och under hela livstiden sågs tumörer i näshålan, underhuden och levern. Den kliniska relevansen av tumörfynden vid kortvarig/intermittent användning av lidokain är okänd.

Innehåll

1 g salva innehåller: Lidokain 50 mg, makrogol, propylenglykol, renat vatten.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Lidokain

Miljörisk: Användning av lidokain har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning: Substansen är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Substansen har inte potential att lagras i vattenlevande organismer.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Detaljerad miljöinformation

PEC/PNEC = 0.24/106 = 0.002 → PEC/PNEC < 0.1


Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration ( PEC)


PEC is based on following data:


PEC (µg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100)


PEC (µg/L) = 1.5*10-6*A*(100-R)


A (kg/year) = total actual API sales (active moiety) in Sweden 2010. The sales data is obtained from LIF, and include all products containing the same API as well as enantiomers of the API.

R (%) = removal rate (due to loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation) = 0 if no data is available.

P = number of inhabitants in Sweden = 9 *106

V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default)

(Note: The factor 109 converts the quantity used from kg to μg).


A = 1572.83 kg. This figure is based on sales figures from LIF for 2010.


R = 0


PEC = 1.5 * 10-6 * 1572.83 * (100-0) = 0.24 μg/L


PNEC (Predicted No Effect Concentration)

Ecotoxicity data

Algae

Green alga, Pseudokirchneriella subcapitata (formerly known as Selenastrum capricornutum)


Acute toxicity

EC50 (growth rate and biomass) 72 h ≥780 mg/L (Guideline OECD 201) (Ref 1)


Crustacean

Gigant Water Flea (Daphnia magna)


Acute toxicity


EC50 48 h (immobilisation) = 112 mg/L (Guideline OECD 202) (Ref 1)


Fish

Zebra fish (Brachydanio rerio)


Acute toxicity

LC50 96 h = 106 mg/L (Guideline OECD 203) (Ref 1)



Short-term tests have been undertaken for species from three trophic levels, based on internationally accepted guidelines. Therefore, the PNEC is based on the acute toxicity to zebra fish (Brachydanio rerio), the most sensitive species, and an assessment factor of 1000 is applied, in accordance with ECHA guidance (Ref. 2).


PNEC = 106 mg/L /1000 = 106 μg/L



Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)

PEC/PNEC = 0.24 μg/L /106 μg/L = 0.002 → PEC/PNEC < 0.1

The PEC/PNEC ratio decides the wording of the aquatic environmental risk phrase, and the risk phrase for PEC/PNEC ≤ 0.1 reads as follows:

“Use of the medicine has been considered to result in insignificant environmental risk”

In Swedish: ”Användning av läkemedlet har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan” under the heading ”Miljörisk”.



Degradation

Biotic degradation

Ready degradability (aerobic)


DOC removal ≤ 5% (28 d) (ISO 7827-1984E) (Ref 1).

This means lidocaine is not readily biodegradable.


Since no other data is available, the phrase “The medicine is potentially persistent” is chosen.

In Swedish: “Läkemedlet är potentiellt persistent” under the heading “Nedbrytning”.


Physical Chemistry Data

Solubility in water = 680 g/L (25 ºC) (Ref 3).

Dissociation Constant

pKa = 8.05 (25 ºC) (Ref 4).


Bioaccumulation

Partition coefficient

Log P = 1.6 at pH 7.4 ( Ref 4).


Since Log Kow < 3 lidocaine has no significant bioaccumulation potential and the phrase “No significant bioaccumulation potential” is assigned.

In Swedish: ” Läkemedlet har inte potential att lagras i vattenlevande organismer.” under the heading ”Bioackumulering”.



Metabolism and excretion

Lidocaine is extensively and rapidly metabolized in the liver of humans, followed by excretion via urine. No more than 10% of the dose is excreted as parent lidocaine. There is no excretion via faeces. (Ref 5).


Referenser

1. Environmental assessment of the pharmaceutical agent ‘A014’ from AB Astra. Report No: SR99254-01 14/92. Toxicon. June 1992


2. [ECHA] European Chemicals Agency. 2008. Guidance on Information Requirements and Chemical Safety Assessment.

http://guidance.echa.europa.eu/docs/guidance_document/information_requirements_en.htm


3. Lidocaine Base and Hydrochloride. Gröningsson K., Lindgren J-E., Lundberg E., Sandberg R., Wahlén, A. Analytical profiles of Drug Substances 1985, v14 p207 – 243.


4. Fundamental Properties of Local Anesthetics. 2. Measured Octanol: Buffer Partition coefficients and pKa Values of Clinically used Drugs. Strichartz G.R., Sanches V., Arthur G.R, Martin D. Anesth Analg. 1990, 71 p158-170.


5. www.rxlist.com 20 March 2012.


Hantering, hållbarhet och förvaring

Förvaras vid högst 25° C.

Förpackningsinformation

Salva 5 % (vit)
10 gram tub, receptfri (fri prissättning), EF
35 gram tub, 74:-, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av