Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar
Sök apotek med läkemedlet i lager

Lagerstatus

Aerius®


MiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
MSD

Filmdragerad tablett 5 mg
(ljusblå, rund, märkt SP)

Antihistamin - H1 -antagonist

Aktiv substans:
ATC-kod: R06AX27
Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Texten nedan gäller för:
Aerius® filmdragerad tablett 5 mg;
Aerius munsönderfallande tablett 2,5 mg och 5 mg; oral lösning 0,5 mg/ml

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 09/2013.

Indikationer

Filmdragerade tabletter 5 mg og Munsönderfallande tabletter 5 mg:

Aerius är avsett för vuxna och ungdomar 12 år och äldre för lindring av symptom i samband med

- allergisk rinit (se Farmakodynamik)

- urtikaria (se Farmakodynamik).


Munsönderfallande tabletter 2,5 mg:

Aerius är avsett för vuxna och ungdomar 12 år och äldre och barn 6-11 år för lindring av symptom i samband med:

- allergisk rinit (se Farmakodynamik)

- urtikaria (se Farmakodynamik)


Oral lösning 0,5 mg/ml:

Aerius är avsett för vuxna, ungdomar och barn över 1 år för lindring av symptom i samband med:

- allergisk rinit (se Farmakodynamik)

- urtikaria (se Farmakodynamik)

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne eller mot loratadin.

Dosering


Dosering

Vuxna och ungdomar (12 år och äldre):

Filmdragerade tabletter 5 mg: Rekommenderad dos av Aerius är en tablett en gång dagligen.

Munsönderfallande tabletter 2,5 mg: Rekommenderad dos av Aerius är två 2,5 mg munsönderfallande tabletter placerade i munnen en gång dagligen.

Munsönderfallande tabletter 5 mg: Rekommenderad dos av Aerius är en 5 mg munsönderfallande tablett placerad i munnen en gång dagligen.

Oral lösning 0,5 mg/ml: Rekommenderad dos av Aerius är 10 ml (5 mg) oral lösning en gång dagligen.


Intermittent allergisk rinit (närvaro av symptom i mindre än 4 dagar per vecka eller i mindre än 4 veckor) ska behandlas i enlighet med bedömningen av patientens sjukdomshistoria och behandlingen kan avbrytas efter att symptom har upphört och återupptas när de återkommer.

Vid persisterande allergisk rinit (närvaro av symptom i 4 dagar eller mer per vecka och i mer än 4 veckor) kan kontinuerlig behandling rekommenderas till patienterna under de perioder de exponeras för allergen.


Pediatrisk population

Filmdragerade tabletter 5 mg: Säkerhet och effekt för Aerius för barn under 12 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Munsönderfallande tabletter 2,5 mg:

Barn från 6 till och med 11 år: rekommenderad dos av Aerius är en 2,5 mg munsönderfallande tablett placerad i munnen en gång dagligen.

Säkerhet och effekt för Aerius 2,5 mg munsönderfallande tabletter för barn under 6 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Det finns begränsad erfarenhet av effekten av desloratadin från kliniska prövningar hos barn mellan 6 och 11 år (se Farmakokinetik).

Munsönderfallande tabletter 5 mg:

Säkerhet och effekt för Aerius 5 mg munsönderfallande tabletter för barn under 12 år har inte fastställts.

Oral lösning 0,5 mg/ml:

Förskrivaren ska vara medveten om att de flesta fall av rinit under 2 års ålder har infektiöst ursprung (se Varningar och försiktighet) och att det saknas data som stöder behandling av infektiös rinit med Aerius. Barn från 1 till och med 5 år: 2,5 ml (1,25 mg) Aerius oral lösning en gång dagligen. Barn från 6 till och med 11 år: 5 ml (2,5 mg) Aerius oral lösning en gång dagligen. Säkerhet och effekt för Aerius 0,5 mg/ml oral lösning för barn under 1 år har inte fastställts.


Det finns begränsad erfarenhet av effekten av desloratadin från kliniska prövningar hos barn mellan 1 och 11 år och ungdomar mellan 12 och 17 år (se Biverkningar och Farmakodynamik).


Administreringssätt

Oral användning.

Dosen kan tas med eller utan mat.


Munsönderfallande tabletter 5 mg og 2,5 mg:

Öppna blistern omedelbart före intag genom att försiktigt dra i fliken och ta ut den munsönderfallande tabletten utan att krossa den. Den munsönderfallande tabletten läggs i munnen, där den löses upp omedelbart. Vatten eller annan vätska behövs inte för att svälja tabletten. Tabletten skall tas omedelbart efter att blistern har öppnats.

Varningar och försiktighet


Vid allvarligt nedsatt njurfunktion skall Aerius användas med försiktighet (se Farmakokinetik).


Filmdragerade tabletter 5 mg:

Patienter med sällsynta ärftliga tillstånd med galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption ska inte använda detta läkemedel.


Munsönderfallande tabletter 2,5 mg:

Produkten innehåller fenylalanin 1,4 mg/2,5 mg Aerius munsönderfallande tablett. Fenylalanin kan vara skadligt för personer med fenylketonuri.


Munsönderfallande tabletter 5 mg:

Produkten innehåller fenylalanin 2,9 mg/5 mg Aerius munsönderfallande tablett. Fenylalanin kan vara skadligt för personer med fenylketonuri.


Oral lösning 0,5 mg/ml:

Hos barn under 2 år är diagnosen allergisk rinit speciellt svår att skilja från andra former av rinit. Frånvaro av övre luftvägsinfektion eller strukturella abnormiteter såväl som patienthistoria, fysisk undersökning och lämpliga laboratorie- och hudtester ska övervägas.

Ca 6 % av vuxna och barn 2 till 11 år är fenotypiskt långsamma metaboliserare av desloratadin och uppvisar en hög exposition (se Farmakokinetik). Säkerheten av desloratadin hos barn 2 till 11 år med nedsatt metabolism är samma som hos barn med normal metabolism. Effekten av desloratadin hos barn < 2 år med nedsatt metabolism har inte studerats.

Detta läkemedel innehåller sorbitol; patienter med sällsynta ärftliga problem med fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sukras-isomaltasinsufficiens skall därför inte ta detta läkemedel.

Interaktioner

Några kliniskt betydelsefulla interaktioner har inte observerats i kliniska prövningar med desloratadintabletter när erytromycin eller ketokonazol gavs samtidigt (se Farmakokinetik).


I en klinisk studie ökade inte de negativa effekterna av alkohol på prestationsförmågan då Aerius tabletter gavs tillsammans med alkohol (se Farmakokinetik).

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:1.

Det finns inga eller begränsad mängd data (mindre än 300 graviditeter) från användning av desloratadin hos gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta reproduktionstoxikologiska effekter (se Prekliniska uppgifter). Som försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av Aerius under graviditet.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Desloratadin har identifierats hos ammade nyfödda/spädbarn till kvinnor som behandlats. Effekten av desloratadin på nyfödda/spädbarn är inte känd. Ett beslut måste fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta/avstå från behandling med Aerius efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och fördelen med behandling för kvinnan.

Fertilitet

Det finns inga fertilitetsdata för män och kvinnor.

Trafik

Aerius har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner baserat på kliniska prövningar. Patienterna bör informeras om att de flesta personer inte känner sig dåsiga. Eftersom det förekommer individuella skillnader i reaktion för alla läkemedel, bör patienterna trots det rekommenderas att inte utföra aktiviteter som kräver skärpt uppmärksamhet, såsom att framföra fordon eller använda maskiner, tills de vet hur de reagerar på läkemedlet.

Biverkningar


Sammanfattning av säkerhetsprofilen

I kliniska prövningar som omfattade vuxna och ungdomar vid en rad olika indikationer inklusive säsongsbunden allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria vid den rekommenderade dosen 5 mg dagligen rapporterades biverkningar med Aerius tabletter hos 3 % fler patienter än vid placebobehandling. Av de biverkningar som rapporterades utöver placebo var trötthet (1,2%), muntorrhet (0,8%) och huvudvärk (0,6%) vanligast. I en klinisk prövning med 578 ungdomar, mellan 12 och 17 år, var huvudvärk den vanligaste biverkningen; den förekom hos 5,9% av de patienter som behandlades med desloratadin och hos 6,9% som fick placebo.


Oral lösning 0,5 mg/ml:

I kliniska studier på barn gavs desloratadin som beredningsformen sirap till totalt 246 barn i åldrarna 6 månader till 11 år. Den sammanlagda förekomsten av biverkningar hos barn 2 till 11 år var lika i grupperna med desloratadin och placebo. Hos spädbarn och mindre barn 6 till 23 månader var de mest frekvent rapporterade biverkningarna utöver placebo diarré (3,7 %), feber (2,3 %) och sömnlöshet (2,3 %). I en ytterligare studie sågs inga biverkningar hos patienter mellan 6 och 11 år efter en enstaka 2,5 mg dos desloratadin oral lösning.


Munsönderfallande tabletter 2,5 mg:

I kliniska prövningar gavs desloratadin i beredningsformen sirap till barn. Den sammanlagda förekomsten av biverkningar var lika i grupperna med desloratadin sirap och placebo och skiljde sig inte signifikant från den säkerhetsprofil som setts hos vuxna.


Tabell över biverkningar

Andra biverkningar som rapporterats mycket sällan efter marknadsföringen redovisas i nedanstående tabell. Frekvenserna definieras som mycket vanliga (> 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000).

Organsystemklass

Frekvens

Biverkningar observerade med Aerius

Psykiska störningar

Mycket sällsynta

Hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket sällsynta

Yrsel, somnolens, insomnia, psykomotorisk hyperaktivitet, kramper

Hjärtat

Mycket sällsynta

Takykardi, palpitationer

Magtarmkanalen

Mycket sällsynta

Buksmärtor, illamående, kräkningar, dyspepsi, diarré

Lever och gallvägar

Mycket sällsynta

Förhöjda leverenzymer, förhöjt bilirubin, hepatit

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mycket sällsynta

Myalgi

Allmänna symtom

Mycket sällsynta

Överkänslighetsreaktioner (såsom anafylaxi, angioödem, dyspné, pruritus, hudutslag och urtikaria)


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering


Vid överdosering skall gängse metoder för att avlägsna oabsorberad aktiv substans övervägas. Symptomatisk och understödjande behandling rekommenderas.

Baserat på en flerdosstudie hos vuxna och ungdomar, i vilken 45 mg desloratadin gavs (nio gånger den kliniska dosen), sågs inga kliniskt relevanta effekter.

Desloratadin elimineras inte genom hemodialys. Det är inte känt om det elimineras genom peritoneal dialys.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik


Verkningsmekanism

Desloratadin är en icke-sederande, långtidsverkande histaminantagonist med selektiv perifer H1- receptorantagonistaktivitet. Efter oral administrering blockerar desloratadin selektivt perifera histamin H1-receptorer då substansen hindras att gå över till centrala nervsystemet.


Desloratadin har visat sig ha antiallergiska egenskaper i in vitro studier. Dessa omfattar hämning av frisättning av proinflammatoriska cytokiner såsom IL-4, IL-6, IL-8 och IL-13 från humana mastceller/basofiler, liksom hämning av uttryck av adhesionsmolekylen P-selektin på endotelceller. Den kliniska betydelsen av dessa iakttagelser har ännu inte bekräftats.


Effekten av Aerius sirap har inte undersökts i särskilda studier på barn. Säkerheten hos Aerius sirap har visats i tre barnstudier. Barn i åldern 1-11 år för vilka antihistaminbehandling ansågs lämplig erhöll en daglig desloratadindos på 1,25 mg (1 till och med 5 år) eller 2,5 mg (6 till och med 11 år). Behandlingen tolererades väl vilket visades med hjälp av kliniska laboratorietester, vitala tecken och EKG intervalldata inklusive QTc. När desloratadin gavs i rekommenderad dos var plasmakoncentrationerna jämförbara i pediatriska och vuxna populationer. Eftersom förloppet för allergisk rinit/kronisk idiopatisk urtikaria och desloratadins profil är snarlika hos vuxna och barn kan därför effektdata för desloratadin extrapoleras till den pediatriska populationen.


Klinisk effekt och säkerhet

I två singeldosprövningar tolererades Aerius frystorkade tabletter väl, vilket dokumenterades genom laboratoriefynd, kroppsundersökningar, vitala tecken och EKG-intervalldata. Dessutom tolererades Aerius munsönderfallande tabletter väl i flerdosstudier.

Vid den rekommenderade dosen visade sig Aerius 5 mg munsönderfallande tablett bioekvivalent med de andra beredningsformerna av desloratadin, den konventionella Aerius 5 mg tabletten och Aerius 5 mg frystorkad tablett. Därför förväntas effekten av Aerius munsönderfallande tabletter vara densamma som med Aerius tabletter.

I en klinisk prövning med upprepad dosering till vuxna och ungdomar, där upp till 20 mg desloratadin gavs dagligen i 14 dagar, sågs inga kliniskt betydelsefulla kardiovaskulära effekter. I en klinisk prövning hos vuxna och ungdomar, där desloratadin gavs i en dos på 45 mg dagligen (9 gånger den kliniska dosen) i tio dagar, sågs ingen förlängning av QTc-intervallet.

Desloratadin penetrerar med svårighet det centrala nervsystemet. Vid den rekommenderade dosen 5 mg dagligen till vuxna och ungdomar förekom ingen ökad incidens av somnolens jämfört med placebo. När Aerius tabletter gavs som en enstaka daglig dos på 7,5 mg till vuxna och ungdomar påverkades inte den psykomotoriska funktionen i kliniska prövningar.

I en singeldosstudie utförd på vuxna påverkade inte 5 mg desloratadin resultaten av standardtester för prestationsförmåga vid flygning, i vilka ingick uppgifter relaterade till flygning samt subjektiv sömnighet.

I kliniska prövningar på vuxna ökade inte samtidigt intag av alkohol den alkoholinducerade försämringen av prestationsförmågan eller ökningen av sömnigheten. Inga signifikanta skillnader fanns i de psykomotoriska testresultaten mellan desloratadin- och placebogrupperna, oavsett om de givits ensamma eller tillsammans med alkohol.

Inga kliniskt relevanta förändringar av desloratadins plasmakoncentrationer observerades i interaktionsstudier med upprepad dosering av ketokonazol och erytromycin.

Effekten av Aerius sirap har inte undersökts i prövningar på barn yngre än 12 år.

Hos vuxna patienter och ungdomar med allergisk rinit lindrade Aerius tabletter effektivt symptom såsom nysningar, rinnande och kliande näsa liksom kliande, rinnande och röda ögon och gomklåda. Aerius kontrollerade effektivt symptomen i 24 timmar. Effekten av Aerius tabletter har inte tydligt visats i prövningar på ungdomar mellan 12 och 17 år.

Förutom de vedertagna klassificeringarna av säsongs- och helårsrinit, kan allergisk rinit även klassificeras som intermittent allergisk rinit och persisterande allergisk rinit beroende på symptomens varaktighet. Intermittent allergisk rinit definieras som närvaro av symptom i mindre än 4 dagar per vecka eller i mindre än 4 veckor. Persisterande allergisk rinit definieras som närvaro av symptom i 4 dagar eller mer per vecka och i mer än 4 veckor.

Aerius lindrade effektivt symptomen från säsongsbunden allergisk rinit, vilket framkommer av den totala skattningen i ett livskvalitetsformulär vid rinokonjunktivit. Den största förbättringen såg man beträffande “praktiska problem” och “dagliga aktiviteter”.

Kronisk idiopatisk urtikaria studerades som en klinisk modell för urtikariella tillstånd, eftersom den underliggande patofysiologin är likartad, oavsett etiologi och eftersom kroniska patienter lättare kan rekryteras prospektivt. Eftersom histaminfrisättning är en bakomliggande orsak vid alla urtikariella sjukdomar, förväntas desloratadin ge effektiv symptomlindring vid andra urtikariella tillstånd, utöver kronisk idiopatisk urtikaria, såsom anges i kliniska riktlinjer.

I två placebokontrollerade sexveckorsstudier på patienter med kronisk idiopatisk urtikaria minskade Aerius effektivt klåda och nässelutslagens storlek och antal vid slutet av det första doseringsintervallet. I varje studie bibehölls effekten under det 24 timmar långa doseringsintervallet. Som i andra studier med antihistaminer vid kronisk idiopatisk urtikaria exkluderades det fåtal patienter som inte svarade på antihistaminer. En mer än 50 % förbättring av klådan observerades hos 55 % av patienterna behandlade med desloratadin jämfört med 19 % av patienterna behandlade med placebo. Behandling med Aerius minskade också signifikant påverkan på sömn och den dagliga funktionen mätt enligt en fyrgradig skala för utvärdering av dessa variabler.


Farmakokinetik


Absorption

Plasmanivåer av desloratadin kan uppmätas inom 30 minuter efter dosering hos vuxna och ungdomar. Desloratadin absorberas väl och maximal koncentration uppnås efter cirka 3 timmar; halveringstiden i den terminala fasen är cirka 27 timmar. Graden av ackumulering av desloratadin överensstämde med dess halveringstid (cirka 27 timmar) och en dosering om en gång dagligen. Biotillgängligheten för desloratadin var proportionell mot dosen i intervallet 5 mg till 20 mg.

I en serie farmakokinetiska och kliniska studier uppnådde 6 % av individerna högre koncentration desloratadin. Prevalensen av denna fenotyp med nedsatt metabolism var jämförbar för vuxna (6 %) och barn 2 till 11 år (6 %) och högre bland mörkhyade personer (18 % vuxna, 16 % barn) än bland kaukasier (2 % vuxna, 3 % barn) i båda populationerna, dock skiljde sig inte säkerhetsprofilen hos dessa individer från den hos den allmänna populationen.

I en flerdos farmakokinetisk studie utförd med tabletterna hos friska vuxna försökspersoner visade sig fyra personer ha nedsatt metabolism av desloratadin. Dessa personer hade en Cmax-koncentration ungeär 3 gånger högre efter cirka 7 timmar med en halveringstid i den terminala fasen av cirka 89 timmar.


Jämförbara farmakokinetiska parametrar observerades i en flerdos farmakokinetisk studie utförd med sirapen hos barn 2 till 11 år med nedsatt metabolism som diagnosticerats med allergisk rinit. Expositionen (AUC) av desloratadin var ungefär 6 gånger högre och Cmax ungefär 3 till 4 gånger högre vid 3-6 timmar med en halveringstid i terminala fasen av cirka 120 timmar. Expositionen var densamma hos vuxna respektive barn med nedsatt metabolism när de behandlades med doser i enlighet med deras ålder. Den sammanlagda säkerhetsprofilen hos dessa individer skiljde sig inte från den allmänna populationen. Effekten av Aerius sirap hos barn < 2 år med nedsatt metabolism har inte studerats.


Distribution

Desloratadin binds måttligt (83 %-87 %) till plasmaproteiner. Det saknas bevis för kliniskt signifikant ackumulering av aktiv substans efter dosering en gång dagligen av desloratadin (5 mg till 20 mg) i 14 dagar till vuxna och ungdomar.

I en singeldos crossover studie med desloratadin befanns Aerius konventionella tabletter, munsönderfallande tabletter och sirap bioekvivalenta. Aerius 2,5 mg tabletter har inte undersökts hos barn, i doseringsstudierna på barn fanns emellertid farmakokinetiska data för Aerius munsönderfallande tabletter som stödjer användningen av dosen 2,5 mg hos barn från 6 till och med 11 år.

I separata singeldosstudier vid rekommenderade doser hade pediatriska patienter AUC och Cmax-värden för desloratadin jämförbara med de hos vuxna som erhöll 5 mg desloratadin sirap.


Metabolism

Det enzym som svarar för metabolismen av desloratadin har ännu inte identifierats och därför kan interaktioner med andra läkemedel inte helt uteslutas. Desloratadin hämmar inte CYP3A4 in vivo och studier in vitro har visat att läkemedlet inte hämmar CYP2D6 och inte heller är ett substrat för eller en hämmare av P-glykoprotein.

I en singeldosstudie med 7,5 mg desloratadin påverkades inte tillgängligheten av desloratadin efter födointag (fettrik, kaloririk frukost). I en annan studie hade grapefruktjuice ingen påverkan på upptaget av desloratadin.


Eliminering

Födointag hade ingen inverkan av betydelse på AUC och Cmax för Aerius frystorkade tabletter, medan närvaron av föda förlänger Tmax för desloratadin från 2,5 till 4 timmar och Tmax för 3-OH-desloratadin från 4 till 6 timmar. I en separat studie hade grapefruktjuice ingen effekt på fördelningen av desloratadin.

Vatten påverkade inte biotillgängligheten av Aerius munsönderfallande tabletter.

Prekliniska uppgifter

Desloratadin är den huvudsakliga aktiva metaboliten av loratadin. Prekliniska studier utförda med desloratadin och loratadin visade att det inte föreligger några kvalitativa eller kvantitativa skillnader i den toxikologiska profilen för desloratadin och loratadin vid jämförbara exponeringsnivåer med desloratadin.


Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Den samlade analysen av prekliniska och kliniska irritationsstudier med den munsönderfallande tabletten tyder på att denna beredningsform sannolikt inte innebär någon risk för lokal irritation vid klinisk användning.

Avsaknad av karcinogenicitet har visats i studier som utförts med desloratadin och loratadin.

Innehåll

Varje ml oral lösning innehåller 0,5 mg desloratadin.

Varje munsönderfallande tablett 2,5 mg innehåller 2,5 mg desloratadin.

Varje munsönderfallande tablett 5 mg innehåller 5 mg desloratadin.

Varje filmdragerad tablett innehåller 5 mg desloratadin.


Hjälpämne(n) med känd effekt:

Aerius 5 mg filmdragerad tablett innehåller laktos.

Aerius 2,5 mg og 5 mg munsönderfallande tabletter innehåller mannitol och aspartam (E951).

Aerius 0,5 mg/ml oral lösning innehåller 0,5 mg desloratadin.


1 filmdragerad tablett innehåller: desloratadin, kalciumvätefosfatdihydrat, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, talk, laktosmonohydrat (ej över 6 mg), hypromellos, färgämne (titandioxid E 171, indigotin E 132), makrogol 400, karnaubavax, vitt vax.

1 munsönderfallande 2,5 mg tablett innehåller: desloratadin, mikrokristallin cellulosa, pregelatiniserad stärkelse, natriumstärkelseglykolat, magne­siumstearat, butyl-metakrylatsampolymer, krospovidon, natriumvätekarbonat, citronsyra, kolloidal kiseldioxid, färgämne (järnoxid), mannitol, aspartam (E 951), smakämne Tutti-Frutti.

1 munsönderfallande 5 mg tablett innehåller: desloratadin, mikrokristallin cellulosa, pregelatiniserad stärkelse, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, butyl-metakrylatsampolymer, krospovidon, natriumvätekarbonat, citronsyra, kolloidal kiseldioxid, färgämne (järnoxid), mannitol, aspartam (E 951), smakämne Tutti-Frutti.

1 ml oral lösning innehåller: desloratadin, sorbitol 150 mg, propy­­lenglykol, sukralos E 955, hypromellos 2910, natriumcitratdihydrat, naturliga och artificiella smakämnen (bubbelgum), vattenfri citronsyra, di­natrium­edetat, renat vatten.


Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Desloratadin

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av desloratadin kan inte uteslutas då det inte finns tillräckliga ekotoxikologiska data.
Nedbrytning: Desloratadin är potentiellt persistent.
Bioackumulering: Desloratadin har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Presentation of Environmental Information for desloratadine


Overview of the Product

Desloratadine is a histamine H1 receptor antagonist used for the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. It has a molecular weight of 310,821 g/mole and an empirical formula of C19 H19 Cl N2. The chemical name of desloratadine is 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine.


Level 3 – Specialist Information

Risk Assessment

A PEC/PNEC ratio was developed for desloratadine using the methodology provided in “Environmental classification of pharmaceuticals in www.fass.se – guidance for pharmaceutical companies, January 2007”.

The predicted environmental concentration was calculated using Equation 2 and the information presented in Table 1:


PEC (µg/L) = 1,5 x 10-6 x A x (100-R)


Where:


A = Total actual sales in Sweden for the most recent year, 2010 (kg/yr)

R = Removal rate in the sewage treatment plant (%)


Table 1. Calculation of the PEC


Compound

A (kg/yr)

r (%)

PEC (µg/L)

desloratadine

103,5

0

0,0155


Table 2: Ecotoxicity Test Results


Guideline

GLP

Species

Time

LC/EC50 (µg/L)

NOEC (µg/L)

FDA 4.02

Yes

Nostec

-

40 000*

-

FDA 4.08

Yes

Water Flea

(Daphnia magna)

48-hours

9 600

5 500

FDA 4.11

Yes

Bluegill Sunfish

(Lepomis macrochirus)

96-hours

9 200

< 1 800

* the minimum inhibitory concentration of desloratadine


Predicted No-Effect Concentrations could not be derived for this compound as there is an incomplete data set.


Persistence

Desloratadine is potentially persistent as indicated by its 0,0% degradation observed after a 28 a day period, tested according to the FDA 3.11 Ready biodegradability test.


Bioaccumulation

Desloratadine has no significant bioaccumulation potential in aquatic organisms, as indicated by the measured log Kow value of 1,08 at pH 7 as per the FDA 3.02 Partition Coefficient (n-octanol/water) test.


Conclusion

Based on this assessment, the risk of environmental impact due to the active pharmaceutical ingredient (desloratadine) cannot be excluded however some ecotoxicity data exist.


References


Springborn Laboratories, Inc, 1993. "SCH 34117 – Acute Toxicity to Bluegill Sunfish (Lepomis macrochirus) Under Static Renewal Conditions," Study No. 1560.0592.6198.100, SLI, Wareham, MA, 21 January 1993.


Springborn Laboratories, Inc, 1993. "SCH 34117 – Determination of the n-Octanol/Water Partition Coefficient," Study No. 1560-0192-6182-705, SLI, Wareham, MA, 21 January 1993


Springborn Laboratories, Inc, 1993. "SCH 34117 – Acute Toxicity to Daphnids (Daphnia magna) Under Static Conditions," Study No. 1560.0592.6199.110, SLI, Wareham, MA, 21 January 1993


Springborn Laboratories, Inc, 1993. "SCH 34117 – Aerobic Biodegradation in Water," Study No. 1560.0592.6200.725, SLI, Wareham, MA, 21 January 1993


Springborn Laboratories, Inc, 1993. "SCH 34117 – Determination of Microbial Growth Inhibition," Study No. 1560.0592.6197.770, SLI, Wareham, MA, 21 January 1993

Hantering, hållbarhet och förvaring

Filmdragerade tabletter 5 mg: Förvaras vid högst 30 °C. Förvaras i originalförpackningen.

Munsönderfallande tabletter 2,5 och 5 mg: Förvaras i originalförpackningen.

Oral lösning 0,5 mg/ml: Får ej frysas. Förvaras i originalförpackningen.

Förpackningsinformation


AERIUS®
Filmdragerad tablett 5 mg (ljusblå, rund, märkt SP)
10 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej
30 styck blister, 81:50, F
100 styck blister, 161:-, F

AERIUS
Munsönderfallande tablett 2,5 mg (ljusröda, platta, runda, spräckliga tabletter, på ena sidan märkta med K)
6 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej
30 styck blister, 129:-, F
90 styck blister, 300:-, F
Munsönderfallande tablett 5 mg (ljusröda, platta, runda, spräckliga tabletter, på ena sidan märkta med A)
6 styck blister, tillhandahålls för närvarande ej
30 styck blister, 135:50, F
90 styck blister, 307:50, F
Oral lösning 0,5 mg/ml 
120 milliliter flaska, 103:50, F

Följande produkter har även parallelldistribuerade förpackningar:
Filmdragerad tablett  5 mg

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av