Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Stesolid®


Läkemedlet är narkotikaklassatMiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Actavis

Tablett 10 mg
(Vit, kupad med delskåra, diameter 10 mm, märkt "CD" och "D" på ömse sidor om klyftskåran.)

narkotikaindikation Risk för tillvänjning föreligger.
Iakttag försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Särskild receptblankett krävs

Ångestdämpande, muskelrelaxerande, kramplösande, lugnande och sederande

Aktiv substans:
ATC-kod: N05BA01
Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Texten nedan gäller för:
Stesolid® suppositorium 5 mg och 10 mg; tablett 2 mg, 5 mg och 10 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2010–04–20

Indikationer

Diazepam påverkar de vid ångestsyndrom vanliga symtomen ängslan, ångest, rastlöshet och därav följande sömnsvårigheter. Vid depressioner med inslag av nämnda symtom kan Stesolid ges i kombination med antidepressiva farmaka. Delirium tremens, predeliriösa tillstånd och akuta abstinenssymtom i samband med alkoholmissbruk. Cerebralt och perifert betingade muskelspasmer. Premedicinering.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot diazepam eller något ingående hjälpämne.

Sömnapné.


Dosering

Dos och doseringsintervall skall individualiseras med hänsyn till bl a indikation och ålder. Vid kontinuerlig behandling bör, då önskad effekt uppnåtts, minsta effektiva dos provas ut.

Riktlinjer för suppositorier:

Vuxna: 5–10 mg upp till 3 gånger dagligen.

Äldre och svagare personer: 5 mg dagligen.

Barn: 3–14 år: ½–1 suppositorium à 5 mg 1–2 gånger dagligen.

För premedicinering är vanlig dos för vuxna och barn över 12 kg: 10 mg.

För äldre och barn under 12 kg: 5 mg.


Riktlinjer för tabletter:

Vuxna: som anxiolytikum ges initialt en låg dos t ex 2 eventuellt 5 mg vid behov upp till 3 gånger dagligen. Vid svåra ångest- och orostillstånd kan dock betydligt högre doser vara indicerade. Vid samtidiga sömnsvårigheter ges 2–10 mg av dygnsdosen i samband med sänggåendet.

Äldre och svagare personer kräver sällan doser över 2 mg.

För premedicinering är vanlig dos för vuxna och barn över 12 kg: 10 mg.

För äldre och barn under 12 kg: 5 mg.


Seponering bör ske gradvis efter längre tids behandling. Hos äldre kan förvirringstillstånd uppstå vid för hög dosering. Läkemedelsbehandling av ångest skall alltid vara ett adjuvans. Behandlingen skall i möjligaste mån inledas, uppföljas och avslutas av en och samme läkare.

Utsättning: Utsättningssymtomen är mycket varierande liksom durationen. Symtomen kan inskränka sig till tremor, rastlöshet, sömnlöshet, oro, huvudvärk och koncentrationssvårigheter men svettningar, muskel- och magspasmer förekommer liksom perceptoriska förändringar och i sällsynta fall depersonalisation, delirium och konvulsioner. Vid utsättningssymtom är en noggrann medicinsk kontroll och stöd till patienten nödvändiga. Plötslig utsättning bör undvikas och i stället ett gradvis utsättningsschema följas.


Varningar och försiktighet

Generellt bör försiktighet iakttas vid behandling av äldre, patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, vid respiratorisk insufficiens, till patienter med nedsatt allmäntillstånd, missbrukare samt vid behandling av patienter med myastenia gravis.

Försiktighet bör även iakttas vid samtidig behandling med andra psykofarmaka och vid intag av alkohol. Man bör komma överens med patienten om behandlingens längd samt göra patienten uppmärksam på de initialt vanliga biverkningarna. Sömnsvårigheter kan bero på psykisk eller somatisk sjukdom. Längre tids sömnsvårigheter bör därför utredas med avseende på detta. Behandling med sömnmedel bör vara tillfällig eller intermittent för att minska risken för utsättningssymtom. Abrupt utsättning efter längre tids behandling med sömnmedel leder ibland till orolig sömn under några nätter.


Beroende: Beroende förekommer under behandling med bensodiazepiner framför allt vid långtidsbehandling eller höga doser hos predisponerade patienter med tidigare alkoholism, drogmissbruk, personlighetsstörning eller annan allvarlig psykisk störning i anamnesen. Bensodiazepiner skall därför förskrivas endast efter noggrant övervägande av indikationen och för kortast möjliga tid. Fortsatt behandling bör prövas noggrant och långvarig behandling endast ges efter noggrann värdering av nyttan och riskerna.

Interaktioner

Följande kombinationer med Stesolid kan kräva dosanpassning:


Disulfiram hämmar sannolikt demetyleringen av diazepam, vilket leder till förlängda halveringstider och stigande halter i plasma. Eliminationen av desmetylmetaboliterna förlångsammas dessutom, vilket kan leda till att markanta sedativa effekter framkallas.


Ciprofloxacin. Behandling med ciprofloxacin leder till minskad förmåga att metabolisera diazepam administrerat intravenöst.


Rifampicin ökar kraftigt metabola clearance av diazepam.


Ketamin. Premedicinering med diazepam förlänger halveringstiden av Ketamin med förstärkt effekt som följd.


Fluvoxamin hämmar oxidationen av diazepam varvid dess clearance minskar upp till 65%, och plasmakoncentrationen ökar med 70-359%.


Teofyllin motverkar diazepams sedativa och psykomotoriska effekter.


Stesolid interagerar även med:


Cimetidin minskar plasmaclearance av diazepam möjligen med förstärkta effekter som följd


Omeprazol minskar metabolisk clearance av diazepam med ca 25%. Effekten ses på snabba men ej på långsamma hydroxylerare av omeprazol, som har låg clearance av diazepam.


Esomeprazol: Samtidig administrering av esomeprazol resulterade i en 45%-ig minskning av clearance för diazepam med ökade plasmakoncentrationer som resultat.


Diklofenak/Ibuprofen: Vid samtidig behandling med diklofenak eller ibuprofen har ökade (i medeltal med 60 respektive 50 %) plasmakoncentrationer av dessa läkemedel observerats. Effekten är mest uttalad under natten. Interaktionens mekanism är oklar.


Klozapin: Övergående synkope med EKG-förändringar har beskrivits efter högdosbehandling med såväl klozapin som diazepam. Klozapin själv kan emellertid ge allvarliga kardiovaskulära biverkningar


Fluoxetin hämmar metabolismen av diazepam vilket leder till förhöjda plasmakoncentrationer och minskad clearance av diazepam. Den kinetiska interaktionen synes ej vara tillräcklig för att förändra de psykomotoriska effekterna av diazepam.


Patienten bör göras uppmärksam på att diazepam potentierar effekten av alkohol och den sederande effekten av andra läkemedel såsom antidepressiva, neuroleptika och vissa antihistaminer. Bensodiazepiner kan potentiera morfinanalgetikas andningsdepressiva effekter.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Diazepam passerar placenta och går över till fostret och kan efter kontinuerlig tillförsel under längre tid av graviditeten ge upphov till hypotoni, påverkan av andningsfunktionen och hypotermi hos det nyfödda barnet. I enstaka fall har också abstinenssymtom hos barnet rapporterats.

I djurstudier har tillförsel av bensodiazepiner under dräktigheten givit upphov till gomspalt, CNS-missbildningar och kvarstående beteenderubbningar hos avkomman. Under graviditet bör därför bensodiazepiner ges endast på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot riskerna för fostret.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  III.

Diazepam passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser.

Trafik

Vid behandling med Stesolid kan reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning.

Biverkningar

Biverkningarna är dosberoende och äldre patienter är känsligare. Vanligaste biverkan är dåsighet som rapporteras i 4–11%. Dåsigheten avtar vanligen under behandlingens gång.


Vanliga (1/10 - 1/100)

Allmänna: Dåsighet.


Mindre
vanliga
(1/100 -
1/1000)

Allmänna: Yrsel, huvudvärk.

CNS: Koncentrationssvårigheter.

Muskuloskel.: Muskelsvaghet. Ataxi.



Sällsynta
(1/1000 - 1/10000)

CNS: Paradoxala reaktioner (excitation, aggressivitet, hallucinationer). Minnesluckor. Mardrömmar.

Hud: Allergiska hudreaktioner.

Lever: Gulsot.



Laboratorievärden: Förhöjda transaminas- och alkaliska fosfatvärden har rapporterats.

Överdosering

Toxicitet: Viss toleransutveckling och individuell känslighet. OBS! Samtidig förtäring av alkohol förstärker avsevärt toxiska effekten av bensodiazepinderivat.

15-20 mg till 3-åring gav lindrig, 20-25 mg till 2-åringar gav lindrig till måttlig, 30-40 mg till 2- och 3-åringar gav efter ventrikeltömning måttlig intoxikation. 50 mg till 14-åring gav lindrig, 75 mg till 14-åring gav lindrig till måttlig, 200 mg till 13-åring gav måttlig, 100-200 mg till vuxna gav lindrig till måttlig, 500 mg till vuxen gav måttlig till allvarlig intoxikation.


Symtom: Ataxi, yrsel, dysartri, muskelsvaghet, somnolens-medvetslöshet men även paradoxala reaktioner som agitation, aggressivitet och hallucinationer. Ev mydriasis eller mios. Vid stora doser andningsdepression, ev blodtrycksfall. Takykardi. Hypotermi. Illamående, kräkningar.


Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid ev blodtrycksfall i.v. vätsketillförsel, i svåra fall (ovanligt) inotropt stöd. Kontrollerad andning vid behov. I de flesta fall är symtomatisk behandling tillräcklig.

Flumazenil reverserar dock de centralnervösa effekterna och är indicerat främst vid allvarlig bensodiazepinförgiftning för att undvika intubation och respiratorvård. Till vuxna ges 0,3 mg i.v., därefter vid behov upprepade doser med en minuts mellanrum tills effekt erhålles. (Ofta räcker 2-3 doser och totalt ges i regel ej mer än 2 mg). OBS! Effektdurationen är kortare än för bensodiazepinderivat varför kontinuerlig infusion kan vara av värde, förslagsvis 0,3-1 mg/tim (för dosering till barn kontakta Giftinformationscentralen). Flumazenil kan ibland vara olämpligt att ge, t ex till epileptiker och vid vissa blandintoxikationer t ex med substanser som kan ge kramper.

Se överdoseringskapitlet, Överdoseringskapitlet i FASS, på Fass.se.

Farmakodynamik

Den verksamma beståndsdelen är bensodiazepinderivatet diazepam. Diazepam förstärker den normala transmissionen av signalsubstansen GABA i CNS via specifika bensodiazepinreceptorer. GABA hämmar transmissionen av flera viktiga signalsubstanser, såsom noradrenalin, serotonin, dopamin och acetylkolin. Affiniteten till bensodiazepinreceptorerna är intermediär (K i=8,9 nmol/l bestämd med 3-H-diazepam). Diazepam är effektivt vid de vanliga ångestsymtomen oro, rastlöshet och spänning samt sederande. Den muskelrelaxerande effekten medieras via spinala synaptiska reflexer. Vid kontinuerlig behandling kan tolerans till den sederande effekten utvecklas, medan tolerans till den anxiolytiska effekten ej brukar uppträda. Påverkan på kardiovaskulära systemet samt på andningscentrum är ringa.

Farmakokinetik

Diazepam är en svag bas med mycket god fettlöslighet. Biotillgängligheten för suppositorierna är ca 80% och maximala plasmanivåer nås inom 1–2 timmar. Diazepam distribueras snabbt med en halveringstid i distributionsfasen av ca 40 minuter (tabletter). Därpå följer en långsammare eliminationsfas, längre hos nyfödda, patienter med lever- eller njursjukdom och i allmänhet hos äldre. Kvinnor, äldre samt överviktiga patienter kan ha en längre halveringstid i eliminationsfasen till följd av ökad distributionsvolym (Vd). Vd hos yngre personer är ca 1,2 l/kg, hos äldre ca 2 l/kg. Halveringstiden i eliminationsfasen kan variera mellan 20 och 70 timmar. Proteinbindningsgraden är ca 98%. Diazepam metaboliseras huvudsakligen till den aktiva metaboliten N-desmetyldiazepam. Vid engångsdos saknar denna metabolit klinisk betydelse. Halveringstiden i eliminationsfasen är något längre för N-desmetyldiazepam än för diazepam. Vid steady state uppnås terapeutiska nivåer av N-desmetyldiazepam, vilket bidrar till att diazepamdosen ofta kan sänkas efter någon veckas behandling. Diazepam utsöndras till största delen i urinen som glukuronid av metaboliterna N-desmetyldiazepam och oxazepam, ca 10% utsöndras med faeces. Den sederande effekten avklingar snabbare än serumkurvan antyder, redan i alfa-fasen (distributionsfasen).

Innehåll

1 suppositorium innehåller: 5 mg resp. 10 mg diazepam, makrogol 1000, makrogol 3400.

1 tablett 2 mg innehåller: 2 mg diazepam, laktosmonohydrat 56,8 mg, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, polysorbat 80, potatisstärkelse, pregelatiniserad stärkelse, talk.

1 tablett 5 mg innehåller: 5 mg diazepam, laktosmonohydrat 100 mg, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, polysorbat 80, povidon, potatisstärkelse, talk.

1 tablett 10 mg innehåller: 10 mg diazepam, laktosmonohydrat 200 mg, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, polysorbat 80, povidon, potatisstärkelse, talk.


Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Diazepam

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av diazepam kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att diazepam är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att diazepam kan bioackumuleras, då data saknas.


Hantering, hållbarhet och förvaring

Suppositorierna förvaras vid högst 25°C.

Förpackningsinformation

Suppositorium 5 mg (vita, avlånga)
10 styck strip, 71:50, F
Suppositorium 10 mg (vita, avlånga)
10 styck strip, 87:50, F
Tablett 2 mg Vit, flat med delskåra, diameter 6 mm, märkt "CC" och "C" på ömse sidor om klyftskåran.
50 x 1 styck blister (fri prissättning), EF
25 styck burk, 51:50, F
100 styck burk, 69:-, F
500 styck burk, 110:50, F
Tablett 5 mg Vit, flat med delskåra, diameter 8 mm, märkt "CL" och "D" på ömse sidor om klyftskåran.
50 x 1 styck blister (fri prissättning), EF
25 styck burk, 56:-, F
100 styck burk, 92:50, F
500 styck burk, 161:50, F
Tablett 10 mg Vit, kupad med delskåra, diameter 10 mm, märkt "CD" och "D" på ömse sidor om klyftskåran.
50 x 1 styck blister (fri prissättning), EF
25 styck burk, 62:50, F
100 styck burk, 101:-, F
250 styck burk, 136:50, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av