Indikationer
Symtomatisk behandling av muskelspänning i samband med muskelsträckning, lumbago, frakturer, och torticollis.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.
Dosering
Dosering
Vuxna
1 depottablett 2 gånger dagligen (morgon och kväll). Dosen kan vid behov höjas till 1 depottablett 3 gånger dagligen.
Äldre
Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt har inte fastställts.
Administreringssätt
För oral användning.
Depottabletten får inte delas eller krossas.
Varningar och försiktighet
Med hänsyn till orfenadrins antikolinerga effekt ska Norflex användas med försiktighet vid t. ex. myastenia gravis, urinretention (t. ex. obstruktion av blåshalsen eller prostatahypertrofi), pylorusstenos eller andra obstruktiva tillstånd i magtarmkanalen, megakolon, takyarytmi, takykardi och andra hjärtarytmier, koronarinsufficiens, hjärtsvikt och glaukom med trång kammarvinkel. Attack av akut glaukom, orsakad av pupillvidgning, kan utlösas hos en person med grund främre kammare och trång kammarvinkel. Detta tillstånd är dock mycket ovanligt.
Äldre
Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandling ska utvärderas kontinuerligt.
Norflex innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos- galaktosmalabsorption.
Interaktioner
Effekten av andra antikolinerga och sympatomimetiska läkemedel kan öka risken för biverkningar.
Orfenadrins antimuskarina effekt kan förstärkas vid samtidig administrering av andra läkemedel med antimuskarina egenskaper till exempel antihistaminer, spasmolytika, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, fentiaziner, dopaminerga antiparkinsonmedel inkluderande amantidin samt antiarytmiska medel som disopyramid.
Orfenadrins antimuskarina effekt på magtarmkanalen kan leda till minskad magmotilitet som kan påverka absorption av andra oralt administrerade läkemedel.
Samtidig administrering av orfenadrin och fentiaziner kan leda till en minskning av plasmakoncentrationen av fentiazin.
Samtidig administrering av orfenadrin och opioider kan förstärka opioidens centraldepressiva effekt såsom andningsdepression och sedering.
Alkohol ökar den hepatiska metabolismen av orfenadrin och kan minska dess effekt.
Graviditet
Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är ofullständiga. Användning under graviditet rekommenderas inte.
Amning
Bör inte användas under amning.
Uppgifter om orfenadrin passerar över i modersmjölk är otillräckliga för att bedöma risken för barnet.
Fertilitet
Inga data finns tillgängliga.
Trafik
Norflex har mindre eller måttliga effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
Biverkningar
Cirka 15% av behandlade patienter beräknas få biverkningar. Biverkningarna är i huvudsak kopplade till den parasympatikolytiska effekten av orfenadrin.
Biverkningar klassificeras enligt följande: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
|
Organsystem |
Vanliga (>1/100, <1/10) |
Mycket sällsynta (<1/10 000) |
Ingen känd frekvens |
|
Psykiatriska sjukdomar |
Hallucinationer, förvirring |
||
|
Centrala och perifera nervsystemet |
Tremor, yrsel |
||
|
Ögon |
Dimsyn |
Ackommodations- rubbningar | |
|
Hjärtsjukdomar |
Hjärtklappning |
||
|
Magtarmkanalen |
Muntorrhet |
Illamående, förstoppning |
|
|
Njur- och urinvägssjukdomar |
Urinretention |
||
|
Allmänna sjukdomar och tillstånd på administreringsställe |
Trötthet |
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering
Toxicitet: Letal dos; 2 år gammal 700-1500 mg; vuxna 1,0-4,5 g (25 personer av 158 dog inom 3-5 timmar, resterande dog senare). En 3,5 år gammal fick 25-50 mg som gav måttliga till uttalade förgiftningssymtom.
Symtom: Hjärt- och CNS-toxiciteten är huvudrisker. Centrala och perifera antikolinerga symtom kan kvarstå i flera dygn. Oro, hallucinos, hyperreflexi. Snabbt insättande koma, epileptiforma kramper, hjärnödem. Mydriasis, torra slemhinnor, urinretention. Andningsdepression, apné. Hjärtsymtom; hämmad impulsbildning och överledning ger bradykardi och AV-block men takykardi kan förekomma, ventrikulära arytmier, direkt myokarddepressiv effekt, blodtrycksfall, kardiogen chock, lungödem. Oliguri, anuri. Leverpåverkan, hypoglykemi, hypokalemi.
Behandling: Ventrikeltömning. Upprepade doser med aktivt kol, laxantia samt intensiv övervakning. Respiratorbehandling vid behov. Justering av hypokalemi och acidos. Vid kramper, diazepam 5-10 mg iv (0,1-0,2 mg/kg). Undvik barbiturater. Vid sviktande hjärtfunktion och blodtrycksfall, infusion av dobutamin, dopamin eller prenalterol. (Undvik stor vätsketillförsel pga. risk för hjärnödem). Vid ventrikulära arytmier, 50 till 100 mg lidokain som bolusinjektion, därefter infusion av 1-3 mg per minut. Vid ”torsade de pointes”, isoprenalininfusion eller pacemaker. Fysostigmin kan ges vid behandling av centrala antikolinerga symtom, men behandlingen bör ges först efter 16 timmar och endast när takykardi uppträder samtidigt (dosering 1-2 mg långsamt intravenöst; barn 0,02-0,04 mg/kg). Symtomatisk behandling.
Farmakodynamik
Orfenadrin är ett centralt verkande muskelavslappnande medel med effekt på kramptillstånd i skelettmuskulaturen. Preparatet påverkar inte muskler med normal tonus och försämrar inte förmågan till viljestyrda rörelser.
Farmakokinetik
-
Prekliniska uppgifter
-
Innehåll
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
1 depottablett innehåller 100 mg orfenadrincitrat.
Hjälpämne med känd effekt
En tablett innehåller 147,5 mg laktosmonohydrat.
Förteckning över hjälpämnen
Laktosmonohydrat, akacia, etylcellulosa, magnesiumstearat och kolloidal kiseldioxid.
Blandbarhet
Ej relevant
Miljöpåverkan
Miljöinformationen för orfenadrin är framtagen av företaget Meda för Disipal
Miljörisk:
Risk för miljöpåverkan av orfenadrin kan inte uteslutas då det inte finns tillräckliga ekotoxikologiska data.
Nedbrytning:
Det kan inte uteslutas att orfenadrin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering:
Orfenadrin har låg potential att bioackumuleras.
Läs mer
Detaljerad miljöinformation
Environmental Risk Classification
Predicted Environmental Concentration (PEC)
PEC is calculated according to the following formula:
PEC (μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A(100-R)
PEC = 0.014 μg/L
Where:
A = 91.46 kg (total amount API of orphenadrine citrate in Sweden year 2020, data from IQVIA) (Ref. 1)
R = removal rate = 0% (no data available)
P = number of inhabitants in Sweden = 10*106
V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. 2)
D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref. 2)
Ecotoxicological studies
Crustacean (Daphnia magna) (Ref. 3)
EC50 24 hours (immobility): 8.87 mg/L (OECD 202, 1980)
Crustacean (Daphnia magna) (Ref. 4)
EC50 24 hours (immobility): 12.6 mg/L (OECD 202, 1984)
Risk of environmental impact of orphenadrine cannot be excluded, since there is not sufficient ecotoxicity data available.
Degradation
No degradation data available.
Bioaccumulation
An experimentally derived Log Kow of 3.77 (unknown method) (Ref. 5) indicates that orphenadrine has low potential for bioaccumulation.
Log Kow < 4 which justifies the phrase “Orphenadrine has low potential for bioaccumulation”.
References:
-
Data from IQVIA ”Consumption assessment in kg for input to environmental classification - updated 2021 (data 2020)”.
-
ECHA, European Chemicals Agency. Guidance on information requirements and chemical safety assessment. Ver 2.1, 2011.
-
Lilius, H et al. (1994), Aquatic Toxocology 30 p47-60
-
Calleja M C et al. (1994), Archives of Environmental Contamination and Toxicology, v26, issue 1, p69-78
-
Sangster (1993), ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health
Hållbarhet, förvaring och hantering
Hållbarhet
5 år
Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda anvisningar.
Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
Ej använt läkemedel och avfall ska hanteras enligt gällande anvisningar.