Alkacit är ett alkaliserande läkemedel. Det är indicerat för vuxna för:

• Behandling av patienter med njursten och hypocitraturi eller kroniska kalciumoxalatstenar.

• Behandling och förebyggande av återkommande uratstenar, med eller utan kalciumstenar och cystinstenar.

• Behandling av renal tubulär acidos med kalciumstenar.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll

• Nedsatt njurfunktion (GFR ≤44 ml/min/1,73 m²)

• Aktiv eller ihållande urinvägsinfektion

• Signifikant eller fullständig obstruktion av urinvägarna

• Hyperkalemi

• Allvarlig myokardskada

• Okontrollerad diabetes mellitus

• Binjurebarksinsufficiens

• Metabolisk eller respiratorisk alkalos

• Aktivt magsår

• Fördröjd magsäckstömning

• Tarmobstruktion

Dosering

Hos patienter med allvarlig hypocitraturi (urincitrat <150 mg/dag) bör behandlingen inledas med en dos på 6480 mg (60 mEq) per dag (6 tabletter) uppdelad på 3 intag per dag.

Hos patienter med lindrig hypocitraturi (urincitrat >150 mg/dag) bör behandlingen inledas med en dos på 3240 mg (30 mEq) per dag (3 tabletter) uppdelad på 3 intag per dag.

Vid behov kan dosen ökas, så länge gränsen på 10800 mg (100 mEq)/dag inte överskrids.

Nedsatt njurfunktion

Alkacit är kontraindicerat hos individer med en glomerulär filtrationshastighet (GFR) på ≤44 ml/min/1,73m² (se avsnitt Kontraindikationer). Hos individer med en GFR på mellan 45 och 59 ml/min/1,73m² och plasmakaliumnivåer inom normalintervallet rekommenderas regelbunden övervakning av njurfunktionsparametrar och blodkaliumnivå (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Kaliumcitrat är kontraindicerat hos patienter med förhöjd kaliumnivå i plasma (se avsnitt Kontraindikationer).

Nedsatt leverfunktion

Kaliumcitrat ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Alkacit för barn har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Administreringssätt

Alkacit administreras oralt.

Tabletterna ska tas i samband med måltid eller inom 30 minuter efter måltid för att undvika reaktioner från magtarmkanalen.

Tabletterna måste sväljas hela med tillräckligt mycket vätska och bör inte tas med alkohol, krossas, tuggas eller lösas upp eftersom detta kan leda till att läkemedlet frisätts för tidigt.

Tabletterna bör tas tillsammans med en diet som undviker livsmedel med hög natriumhalt, liksom användning av bordssalt. Patienter som tar Alkacit tabletter med modifierad frisättning bör öka sitt vätskeintag.

En 24-timmars urincitrat- och urin-pH-mätning rekommenderas i syfte att bestämma lämpligheten av startdosen samt för att utvärdera effekten av en eventuell dosändring. Vid ett pH-värde som är högre eller lägre än målintervallet på 6,0 till 7,0 bör den dagliga dosen justeras i enlighet med patientens behov. Detta görs helst med kvällsdosen.

Hyperkalemi och kardiotoxicitet

Hos patienter med försämrade mekanismer för utsöndring av kalium kan administrering av Alkacit orsaka hyperkalemi och hjärtstillestånd. Potentiellt dödlig hyperkalemi kan utvecklas snabbt och vara asymtomatisk.

Alkacit ska användas med försiktighet vid kombination med andra läkemedel som ökar plasmakalium eller som predisponerar för hjärtstillestånd (se avsnitt Interaktioner).

Serumelektrolyter (natrium, kalium, klorid och koldioxid), serumkreatinin och fullständig blodstatus bör kontrolleras var fjärde månad. 

Allvarlig nedsättning av leverfunktionen

Vid gravt nedsatt leverfunktion finns det risk för hyperkalemi och citrattoxicitet, även om effekten av oralt kaliumcitrat hos dessa patienter inte har studerats (se avsnitt Dosering).

Nedsatt njurfunktion

Hos individer med en GFR mellan 45 och 59 ml/min/1,73m² och plasmakaliumnivåer inom normalintervallet rekommenderas regelbunden övervakning av njurfunktionsparametrar och blodkaliumnivå vid startdos, efter ny dosökning eller vid sänkt GFR. Därefter avgör läkaren provtagningsfrekvensen, dock minst två gånger per år.

Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller 390 mg kalium per tablett. Detta bör beaktas av patienter med reducerad njurfunktion eller patienter som ordinerats kaliumfattig kost.

Samtidig användning bör undvikas

Samtidig användning kräver övervakning

Interaktion med alkohol

Om Alkacit tas med alkohol kan det medföra att effekten av den modifierade frisättningen går förlorad (se avsnitt Dosering).

Graviditet

Det finns inga data från användningen av Alkacit hos gravida kvinnor. Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga effekter vad gäller graviditet, embryonal- /fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Alkacit ska endast användas under graviditeten om den förväntade nyttan är större än de potentiella riskerna. Under graviditet, och särskilt under förlossningen är visserligen riskerna förknippade med en potentiellt svår acidos och hypokalemi hos dRTA-patienter större än med alkalibehandling, men hos kvinnor med problematiska graviditeter kan det finnas en ökad risk för att utveckla hyperkalemi när kaliumintaget är högt.

Kalium utsöndras i bröstmjölk, men vid terapeutiska doser av Alkacit förväntas inga effekter på ammande nyfödda/spädbarn.

Alkacit kan användas under amning.

Kaliumcitrat har ingen känd påverkan på fertiliteten.

Alkacit har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Den vanligaste biverkningen hänför sig till formuleringen och kaliumprodukter som orsakar mag- och tarmbesvär, som illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor och obehag. Potentiellt kan besvären leda till mag- och tarmsår, blödning, perforering och/eller obstruktion.

Biverkningar är listade enligt organklass och frekvens i MedDRA. Frekvenserna definieras enligt följande: Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) och ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Hos patienter med snabb gastrointestinal passage kan vax från tabletten finnas i avföringen.

Beskrivning av utvalda biverkningar

Förtäring av kaliumcitrat kan inducera hyperkalemi.

Allvarlig hyperkalemi kan leda till muskelsvaghet/förlamning och överledningsstörningar (t.ex. hjärtblock, ventrikulära arytmier, asystoli). Patienter med hjärt-kärlsjukdom, t.ex. hjärtsvikt, och hjärtarytmier, kan vara mer mottagliga för livshotande påverkan på hjärtat i samband med hyper-/hypokalemi. Därför bör kaliumcitrat användas med försiktighet (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Symtom

Överdosering av Alkacit kan orsaka hyperkalemi. Störningar orsakade av hyperkalemi är främst neuromuskulära och kardiovaskulära.

Neuromuskulära störningar inkluderar depression, mental förvirring, parestesi, muskelsvaghet och ibland slapphet och förlamning av extremiteterna som kan vara progressiv.

Kardiovaskulära störningar inkluderar bradykardi, lågt blodtryck, vilket i vissa fall kan vara allvarligt och leda till hjärtrytmrubbningar, hjärtstillestånd och plötslig död.

Behandling

Vid överdosering ska administreringen av kalium avbrytas. Beroende på hur allvarlig hyperkalemin är kan behandlingen innefatta snabbverkande terapier för att behandla hyperkalemi (kalcium och insulin med glukos) och åtgärder för att avlägsna kalium från kroppen (hemodialys, gastrointestinala kaliumbindare eller diuretika). Patienterna ska övervakas med EKG.

Administrering av läkemedlet ökar urinens pH och höjer urincitratnivån. Under långtidsadministrering korrelerar de dagliga utsöndrade kaliummängderna till stor del med den dagliga givna dosen. Ackumulering av kalium är osannolik vid intakt njurfunktion. Hos vissa patienter kan en övergående minskning av urinkalcium förekomma.

Som ett resultat av Alkacits alkaliserade effekt minskar tendensen för kalciumoxalat och urinsyra att kristallisera signifikant. Det medför en minskad tendens för dessa salter att bilda njurstenar.

Dessutom gynnar ökningen av citrat i urinen dess kombination med kalciumsalter. Detta minskar kalciumjonaktiviteten och därmed mättnaden av kalciumoxalat. Ökningen av pH-värdet i urinen minskar dels kalciumjonaktiviteten och underlättar dess kombination med dissocierade anjoner, dels bidrar det till att öka joniseringen av urinsyra.

Alkacit förändrar inte urinens mättnad av kalciumfosfat. Effekten av ökad citratkomplexbildning av kalcium motverkas nämligen av den ökade pH-beroende dissociationen av fosfat. Kalciumfosfatstenar är stabilare i basisk urin.

Alkacit absorberas nästan fullständigt från den övre delen av mag-tarmkanalen inom 3 timmar.

Hos patienter med normal njurfunktion observeras en ökning av urincitrat inom den första timmen efter administrering av Alkacit i en dos på 2160 mg (20 mEq). Den varar i cirka 12 timmar. Med flera doser når ökningen av citratutsöndringen sin topp den tredje dagen. Alkacit motverkar den normalt stora dygnsfluktuationen av urincitratnivån. Därmed bibehålls en högre, konstant urincitratnivå under hela dagen.

När behandlingen med Alkacit avbryts börjar urincitrat återgå till de nivåer som rådde före behandlingen.

Efter långtidsbehandling med 6480 mg (60 mEq)/dag ökar urincitrat och pH i urinen med cirka 400 mg/dag och 0,7 enheter.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

Varje tablett innehåller 1080 mg (10 mEq) kaliumcitrat, motsvarande 390 mg kalium.

Förteckning över hjälpämnen

Karnaubavax

Magnesiumstearat

Ej relevant.

Hållbarhet

18 månader

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Tabletter med modifierad frisättning.

Krämfärgade till gula, ovala, bikonvexa, odragerade tabletter (längd: 18,50 mm).