Hyperlipoproteinemi.

Gallsyraindicerad diarré vid partiell ileumresektion (< 100 cm och fekalfett < 20 g/dag) och vagotomi samt andra diarrétillstånd orsakade av ökat inflöde av gallsyror i colon.

Lindring av klåda vid partiell gallvägsobstruktion, t ex vid biliär cirrhos med ofullständig biliär obstruktion och andra former av partiell obstruktiv ikterus.

Total gallvägsobstruktion, då galla inte utsöndras i tarmen. Fenylketonuri. Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

Det är viktigt att avvakta effekt av dietbehandling och viktminskning innan farmakologisk behandling för hyperlipoproteinemi övervägs. Eventuell underliggande sjukdom som orsak till ökat serumkolesterol bör utredas.

Om tillfredsställande terapisvar ej uppnåtts inom 4 veckor bör terapiändring övervägas.

Individuell behandling. Före användning ska preparatet alltid blandas med vatten eller annan vätska. Dospåsen kan administreras utan hänsyn till måltider.

Dosering

Hyperlipoproteinemi:

För att undvika tendensen till förstoppning inleds behandlingen med endast 2 g (½ dospåse) per dygn under första veckan. Därefter ökas dosen gradvis tills den föreskrivna dygnsdosen är uppnådd.

Vuxna: Normaldos 8-16 g (24 g) kolestyramin per dygn fördelat på 2‑3 doseringstillfällen. Om dosökningar är nödvändiga ska dessa ske gradvis, och med periodisk bedömning av lipid/lipoprotein nivåer.

Pediatrisk population

Initial dos = (vikt i kg × vuxendos)/70 därefter kan dosen ökas gradvis tills önskad effekt erhålls. 

Gallsyrainducerad diarré:

4 g kolestyramin 2‑4 gånger per dygn med individuell dosering baserad på terapisvar. Om inget terapisvar erhålls inom 3 dygn bör alternativ terapi sättas in.

Partiell gallvägsobstruktion:

Vuxna: 4 g 2‑3 gånger per dygn. Dygnsdosen kan justeras för att möta den enskilda patientens behov. Högre dos än 24 g per dygn bör inte ges. När effekt på klådan erhållits kan en dosreduktion prövas.

Pediatrisk population

För barn över 6 år kan behandlingen inledas med normaldos som reduceras så snart effekt på klådan erhållits. För barn under 6 år finns ingen fastställd dos.

Administreringssätt

Kolestyramin Alternova tas med minst ett ½ glas (150 ml) saft, juice, vatten eller annan dryck. Det kan vara lämpligt att variera dryckerna som används. Pulvret kan även blandas i lättflytande soppor eller finfördelad frukt som t.ex äppelmos eller krossad ananas samt i vissa maträtter. Lösningen måste konsumeras omedelbart. Dospåsen kan administreras utan hänsyn till måltider.

Andra läkemedel bör ges 1 timme före eller 4‑6 timmar efter för att minimera möjlig inverkan på dess absorption.

Kassera eventuellt kvarvarande pulver.

Kolestyramin Alternova skall användas med försiktighet vid inflammatoriska tarmsjukdomar.

Kolestyramin kan ge upphov till- eller försvåra befintlig förstoppning och relaterade tillstånd så som hemorrojder. Dosen kolestyramin bör minskas till patienter med förstoppning, då det kan ge upphov till obstipation.

Obstipation kan också kontrolleras med lämplig kost eller sedvanliga laxermedel och försvinner ofta vid kontinuerlig behandling. Hos patienter med koronarkärlssjukdom och angina pectoris bör obstipationsrisken särskilt beaktas och laxermedel sättas in. Dosen Kolestyramin Alternova bör titreras för att undvika förstoppning.

Förutom serumkolesterolbestämningar bör även triglycerider kontrolleras då lätt förhöjda triglyceridnivåer konstaterats under behandling.

Ökad blödningstendens kan uppträda hos patienter efter lång tids behandling. Denna beror på hypoprotrombinemi genom ett minskat upptagande av vitamin K. Detta tillstånd kan vanligtvis behandlas med parenteral tillförsel av vitamin K och återfall kan förhindras genom peroral tillförsel av samma vitamin.

Minskning av serum RBC folat har rapporterats. I dessa fall skall behandling med folsyra övervägas.

Eftersom kolestyramin är en klorid av en basisk anjonbytare kan lång användning av höga doser ge upphov till hyperkloremisk acidos. Detta är särskilt påtagligt hos yngre och lättare patienter där den relativa dosen blir högre.

Doser över 24 g kolestyramin per dag kan påverka den normala fettabsorptionen. Då resorptionen av fettlösliga vitaminer kan minska vid biliär cirrhos bör A, D och K‑vitaminer ges profylaktiskt när Kolestyramin Alternova ges i höga doser under en lång period. Patienter med normal tarmfunktion som behandlas för hyperlipoproteinemi behöver inte rutinmässigt tillägg av fettlösliga vitaminer.

Kolestyramin Alternova innehåller sötningsmedel aspartam, en fenylalaninkälla. Kan vara skadligt för personer med fenylketonuri. Det saknas prekliniska och kliniska data för användning av aspartam till spädbarn som är yngre än 12 veckor.

Kolestyramin Alternova innehåller 32,49 mg propylenglykol per dospåse. Propylenglykol i doser som överstiger 1 mg/kg/dygn hos nyfödda respektive 50 mg/kg/dygn hos barn yngre än 5 år kan inducera allvarliga biverkningar. Samtidig användning av andra substrat för enzymet alkoholdehydrogenas så som etanol ska tas i beaktande.

Kolestyramin och andra läkemedel bör inte administreras samtidigt, utan tas med flera timmars mellanrum, eftersom kolestyramin binder vissa läkemedel (t.ex. östrogen), vars absorption från tarmen och eventuell enterohepatisk recirkulation minskar. Detta medför att plasmakoncentrationen av läkemedlet och dess effekt minskar. Därför bör andra läkemedel ges 1 timme före eller 4‑6 timmar efter för att minimera möjlig inverkan på dess absorption.

Kombination med ursodeoxycholsyra bör undvikas.

Följande kombinationer kan kräva dosanpassning: bensylpenicillin, bezafibrat, digitoxin, digoxin, diklofenak, ezetimib, fluvastatin, meloxikam, mykofenolsyra, nikotinsyra, fenobarbital, piroxikam, pravastatin, raloxifen, tenoxikam, thyroideahormoner, tetracyklin, tiazider och warfarin.

Utsättande av kolestyraminbehandling kan vara förenat med risker om patienten titrerats till underhållsdosering med ett potentiellt toxiskt läkemedel, t.ex. digitalis, samtidigt som kolestyraminbehandlingen pågått.

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är ofullständiga.

Kolestyramin passerar inte över i modersmjölk. Det minskade upptaget av fettlösliga vitaminer bör beaktas.

Det finns inga tillgängliga data på fertilitet.

Inga effekter har observerats på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Hos ca 20‑50 % av patienterna kan obstipation förekomma inom de första dagarna efter terapistart. Denna biverkan är dosberoende och vanligast förekommande hos äldre. De flesta fallen av förstoppning är milda, övergående och behandlingsbara med konventionell terapi. Vissa patienter kräver en tillfälligt minskad dos eller att terapin avbryts.

I tabellen nedan är alla biverkningar klassificerade efter organsystem och frekvens.

Hypoprotrombinemi genom minskat upptag av vitamin K kan förekomma vid långtidsbehandling. Vitamin A-brist kan i sällsynta fall orsaka nattblindhet. Vitamin D-brist. Hyperkloremisk acidos (hos barn) och osteoporos kan förekomma. Sänkt folinsyra i serum har konstaterats hos barn.
I de flesta fall föranleder ovan redovisade biverkningar inte till utsättande av preparatet.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Kolestyramin absorberas inte. Doser på 1 ½ gång maximalt rekommenderad dos har tagits under flera veckor utan att några biverkningar rapporterats. Vid överdosering kan gastrointestinala symtom och förstoppning förekomma. Eventuellt skulle gastrointestinal obstruktion kunna uppkomma. Lokalisering, omfattning och huruvida tarmmotiliteten påverkats avgör behandlingen.

Kolestyramin utgörs av ett stark basiskt anjonbytarharts i kloridform. Det uppvisar svagt sur reaktion (pH 5-6). Kolestyramin uppvisar hög affinitet till gallsyror. Kloridjonen i hartsstrukturen ersättes med gallsyror, som därvid bildar ett olösligt komplex och utsöndras i faeces. Resorptionen av gallsyrorna förhindras och medför i sin tur en sänkt serumnivå för dessa. Tillförsel av kolestyramin medför en minskad plasmanivå av totalkolesterol på grund av en sänkning av LDL-fraktionen (low density lipoprotein).

Med ett medelintag av 16 g kolestyramin/dygn kombinerat med en mild diet har man sett en sänkning av totalkolesterol och LDL-fraktionen på 13 % resp. 20 %, ledande till en 24 %‑ig minskning av död i ischemisk hjärtsjukdom och en 19 %‑ig reduktion av icke letal hjärtinfarkt. Plasmanivåerna av HDL ökar, ca 5 %. Plasmanivåerna av triglycerider ökar i början för att sedan återgå till ursprungsnivåerna. Utveckling av patologiskt arbetsprov och angina pectoris reducerades med 25 % resp. 20 %. Mortalitetsstudier saknas.

Det har antagits att klåda i förening med partiell gallstas beror på överskottsdepåer av gallsyror i hudvävnader. De i normala fall mycket små mängder gallsyror i serum kan genom partiell gallstas 10-till 20-dubblas och förorsaka svår klåda. Genom sin effekt att binda gallsyror förmår kolestyramin att lindra klådan. Ett terapeutiskt svar på behandlingen ses inom 1 månad och kvarstår vid långtidsbehandling.

Synergistisk effekt erhålles vid kombinationsbehandling med statiner. Kolestyramin kan också kombineras med nikotinsyra och fibrater.

Absorption 

Kolestyramin absorberas inte från magtarmkanalen.

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

En dospåse innehåller 4 g kolestyramin.

Hjälpämnen med känd effekt:

1 dospåse innehåller 30 mg aspartam (E951) och 32,49 mg propylenglykol (E1520), se avsnitt Varningar och försiktighet.

Förteckning över hjälpämnen

Apelsinarom (Maltodextrin, Akaciagummi (E414), Naturliga aromämnen, Butylhydroxianisol (E320))

Propylenglykolalginat (E1520)

Xantangummi (E415)

Citronsyra (E330)

Kollodial vattenfri kiseldioxid

Aspartam (E951)

Ej relevant.

Hållbarhet

4 år

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Pulver till oral suspension, dospåse

Vitt till nästan vitt pulver, doft och smak av apelsin.