Hjälpämnen:

Hypromellos

Talk

Kolloidal vattenfri kiseldioxid

Isopropylmyristat

Laktos  

Farmakodynamiska egenskaper

Valnemulin är ett antibiotikum som hör till pleuromutilingruppen, vilken verkar genom att hämma initiering av proteinsyntesen på bakterieribosomnivå. Valnemulin är aktivt mot ett spektrum av bakterier, inklusive sådana som orsakar enteriter och respiratoriska sjukdomar hos svin.

Valnemulin har hög aktivitet mot Mycoplasma spp., mot spiroketer såsom Brachyspira hyodysenteriae och Brachyspira pilosicoli samt mot Lawsonia intracellularis.

Valnemulin har låg aktivitet mot Enterobacteriaceae, såsom Salmonella spp. och Escherichia coli. Hittills har ingen resistensutveckling mot valnemulin noterats hos M. hyopneumoniae och L. intracellularis.

En viss ökning av MIC av valnemulin mot B. hyodysenteriae och i mindre grad B. pilosicoli har observerats, vilken till en del förefaller bero på resistensutveckling. Valnemulin binder till ribosomerna och hämmar den bakteriella proteinsyntesen. Resistensutveckling uppträder i huvudsak på grund av förändringar vid bindningsstället som har samband med mutationer i de ribosomala DNA-generna.

Farmakokinetiska egenskaper

Hos svin absorberades mer än 90 % av en oral dos radioaktivt märkt material. Maximala plasmakoncentrationer (C_max) av radioaktivt eller "kallt" material uppnåddes 1–4 timmar efter dosering (T_max) med en plasmahalveringstid (t_½), uppskattad utifrån icke-radioaktiva data, mellan 1 och 4,5 timmar. Ett linjärt förhållande mellan koncentration och administrerad dos har visats.

Efter upprepad dosering inträdde en viss ackumulering, men steady state uppnåddes inom 5 dagar.

På grund av en uttalad första passage-effekt påverkas plasmakoncentrationerna av administreringssättet, men valnemulin är i hög grad koncentrerat i vävnad, speciellt i lungor och lever, i förhållande till plasma. Fem dagar efter den sista av 15 doser radioaktivt märkt valnemulin som givits till svin, var koncentrationen i lever >6 gånger den i plasma. Två timmar efter utsättande av förblandning given i foder två gånger dagligen i 4 veckor med dosen 15 mg/kg kroppsvikt/dag var koncentrationen i levern 1,58 µg/g och koncentrationen i lungorna 0,23 µg/g medan koncentrationerna i plasma var under detektionsgränsen.

Vid administrering av dosen 3,8 mg/kg var koncentrationen i koloninnehållet 1,6 µg/g.

I svin metaboliseras valnemulin i hög utsträckning, och modersubstansen och metaboliter utsöndras huvudsakligen via gallan. 73–95 % av den dagliga dosen av total radioaktivitet återfanns i feces. Plasmahalveringstiden var 1,3–2,7 timmar, och den största delen av den totalt administrerade radioaktiviteten utsöndrades inom 3 dagar efter den sista administreringen.

Behandling av svindysenteri orsakad av Brachyspira hyodysenteriae.

Behandling av kliniska tecken på porcin proliferativ enteropati (ileit) orsakad av Lawsonia intracellularis.

Behandling av enzootisk pneumoni orsakad av Mycoplasma hyopneumoniae.

Ge inte produkten till svin som ges jonoforerna monensin, salinomycin eller narasin.

Biverkningar har inträffat efter användning av Econor. Förekomsten verkar huvudsakligen vara kopplad till raskorsningar som inkluderar dansk och/eller svensk lantras. Yttersta försiktighet skall därför iakttas vid användning av Econor till grisar av dansk och svensk lantras, och korsningar därav, speciellt till yngre grisar. Vid behandling av infektioner orsakade av Brachyspira spp. ska behandlingen bygga på lokal (regional, gårdsnivå) epidemiologisk information om målbakteriernas känslighet.

Laboratoriestudier på råttor och möss har inte uppvisat resultat som tyder på teratogena effekter. Det veterinärmedicinska läkemedlets säkerhet för dräktiga och digivande suggor har dock inte undersökts.

Biverkningar efter användning av Econor har huvudsakligen koppling till raser och korsningar av dansk och/eller svensk lantras.

Vanligaste biverkningar som observerats hos dessa grisar är feber, aptitlöshet, och i allvarliga fall koordinationsrubbning och oförmåga att resa sig upp från liggande. På berörda gårdar påverkades en tredjedel av grisarna med en dödlighet på 1 %. En viss andel av dessa grisar kan också lida av ödem eller erytem (på bakdelen), och ögonlocksödem. I kontrollerade studier med känsliga grisar var dödligheten mindre än 1 %.

Om allvarliga biverkningar uppstår, bör medicineringen upphöra omedelbart. Allvarligt påverkade grisar skall flyttas till rena torra boxar och ges lämplig behandling, inklusive behandling av samtidig sjukdom.

Valnemulin tolereras väl i foder, men vid administrering av koncentrationer över 200 mg valnemulin/kg foder kan övergående dosrelaterad minskning av foderintag inträffa under de första dagarna på grund av att fodret smakar sämre.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

• Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur uppvisar biverkningar)

• Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

• Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

• Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

• Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser inkluderade).

För användning på enskilda grisar på gårdar där endast ett litet antal grisar ska ges det veterinärmedicinska läkemedlet. Större grupper ska behandlas med premix till medicinfoder.

För svårt sjuka djur som inte svarat på behandling inom 3–5 dagar bör parenteral behandling övervägas.

Behandling av svindysenteri

Den rekommenderade dosen valnemulin är 3–4 mg/kg kroppsvikt/dag i minst 7 dagar och upp till 4 veckor, eller tills tecken på sjukdom försvinner.

Denna dosnivå är effektiv vid behandling av klinisk sjukdom, men högre doseringar eller längre behandling kan krävas för att eliminera infektionen fullständigt. Det är viktigt att börja behandlingen så tidigt som möjligt vid utbrott av svindysenteri. Vid uteblivet svar på behandlingen inom 5 dagar bör diagnosen omprövas.

Behandling av kliniska tecken på porcin proliferativ enteropati (ileit).

Den rekommenderade dosen valnemulin är 3–4 mg/kg kroppsvikt/dag i 2 veckor eller tills tecken på sjukdom försvinner.
 
Denna dosnivå är effektiv under normala förhållanden vid behandling av kliniska tecken på sjukdom, men högre doser eller längre behandling kan krävas för att eliminera infektionen fullständigt. Det är viktigt att börja behandlingen så tidigt som möjligt vid utbrott av porcin proliferativ enteropati. Vid uteblivet svar på behandlingen inom 5 dagar bör diagnosen omprövas.

Behandling av enzootisk svinpneumoni.

Den rekommenderade dosen valnemulin är 10–12 mg/kg kroppsvikt/dag i upp till 3 veckor.

Vid den rekommenderade dosen 10–12 mg/kg kroppsvikt reduceras lunglesioner och viktförlust, men infektion med Mycoplasma hyopneumoniae elimineras inte. Sekundärinfektioner av organismer som Pasteurella multocida och Actinobacillus pleuropneumoniae kan förvärra enzootisk svinpneumoni och kräva speciell behandling.

Blandningsanvisningar:

Den erforderliga mängden foder blandat med Econor 10 % oralt pulver för behandling ska blandas till färskt dagligen.

Beräkning av daglig dosering:

Erforderlig mängd i mg av Econor 10 % oralt pulver/kg foder = avsedd dos (mg/kg) × 10 × kroppsvikt (kg) / dagligt foderintag (kg)

För att en god och homogen blandning ska erhållas bör läkemedlet förblandas. Den erforderliga mängden Econor oralt pulver blandas då grundligt med den dagliga foderransonen för varje enskild gris. Det veterinärmedicinska läkemedlet kan användas i torr- eller blötfoder, till vilket vatten eller mjölkbaserade biprodukter har tillsatts. Doseringsmått av 2 storlekar medföljer för uppmätning av korrekt mängd veterinärmedicinskt läkemedel som ska blandas med den dagliga foderransonen enligt tabellen med doseringsanvisningar nedan. Fodret med läkemedel ska tillhandahållas som enda ranson under de behandlingsperioder som rekommenderas ovan. Läkemedlet kan blandas i blötfoder som endast innehåller vatten eller mjölkbaserade biprodukter.

Den gris som ska behandlas ska vägas för beräkning av korrekt dos av det veterinärmedicinska läkemedlet, och den fodermängd som grisen sannolikt intar ska uppskattas, baserat på ett dagligt foderintag motsvarande 5 % av kroppsvikten för växande grisar.

Foderintaget kan vara minskat hos kliniskt sjuka djur och hos äldre grisar, varför foderintaget kan behöva justeras för att korrekt dosering ska uppnås.

Korrekt mängd Econor oralt pulver ska läggas till den uppskattade dagliga foderransonen för varje gris i en hink eller lämpligt kärl och blandas grundligt med fodret.

Doseringsmått – två doseringsmått för uppmätning av 1 g och 3 g Econor 10% oral pulver medföljer. Obs: ett struket doseringsmått av det veterinärmedicinska läkemedlet skall mätas upp.

Förblandning kan användas för att erhålla god blandning och en jämn fördelning i fodret, kan premix till medicinfoder användas. Den erforderliga mängden Econor blandas grundligt med fodret i förhållande: 1 del Econor oralt pulver till 10 delar foder, varefter denna blandning sätts till återstående foder.

Kött och slaktbiprodukter: 1 dygn.

Valnemulin har visats interagera med jonoforer såsom monensin, salinomycin och narasin och kan ge symtom som inte kan skiljas från jonofortoxikos. Djur bör inte erhålla veterinärmedicinska läkemedel som innehåller monensin, salinomycin eller narasin under eller minst 5 dagar före eller efter behandling med valnemulin. Allvarlig tillväxthämning, ataxi, paralys eller död kan inträda.

Toxiska symtom har inte observerats hos svin som erhållit 5 gånger den rekommenderade dosen.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Utöver behandlingen ska god skötsel- och hygienpraxis tillämpas för att minska infektionsrisken och kontrollera eventuell resistensutveckling.

Särskilt vid svindysenteri ska ett riktat program för tidig utrotning av sjukdomen övervägas.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Vid blandning av det veterinärmedicinska läkemedlet samt vid hantering av det tillblandade fodret som innehåller läkemedlet, bör direkt kontakt med hud och slemhinnor undvikas. Handskar ska användas vid hantering av detta läkemedel.

Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Personer som är överkänsliga för valnemulin ska administrera läkemedlet med försiktighet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 5 år

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: förbrukas inom 6 månader.

Foder med tillsatt Econor oralt pulver ska bytas ut om det inte har förbrukats inom 24 timmar.

Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackningen.

Öppnade förpackningar bör tillslutas väl efter dosering.