Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Moxonidin STADA


ReceptstatusFörmånsstatus
STADA Nordic

Filmdragerad tablett 0,2 mg
(rund, ljusrosa filmdragerad tablett, Ø 6 mm)

Centralt verkande imidazoloinderivat med antihypertensiv effekt

Aktiv substans:
ATC-kod: C02AC05
Företaget omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Texten nedan gäller för:
Moxonidin STADA filmdragerad tablett 0,2 mg och 0,4 mg

FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Subventioneras vid behandling av högt blodtryck endast för patienter som först provat andra läkemedelsklasser.


Texten är baserad på produktresumé: 2015–06–01.

Indikationer

Mild till måttlig essentiell hypertoni.

Kontraindikationer

Moxonidin är kontraindicerat hos patienter med:

  • överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

  • sick sinus syndrom

  • bradykardi (vilopuls < 50 slag/minut)

  • AV-block grad II eller III

  • hjärtinsufficiens (se “Varningar och försiktighet”)

Dosering

Dosering


Vuxna

Behandlingen inleds med lägsta dos av moxonidin, d v s 0,2 mg som ges på morgonen. Vid otillräcklig terapeutisk effekt kan dosen ökas till 0,4 mg efter 3 veckor. Denna dos kan ges som enkeldos (ska tas på morgonen) eller fördelas på två dostillfällen (morgon och kväll). Vid fortsatt otillräcklig terapeutisk effekt efter ytterligare tre veckor, kan dosen ökas till maximalt 0,6 mg uppdelat på morgon och kväll. En enkeldos på 0,4 mg moxonidin och en dygnsdos på 0,6 mg moxonidin bör ej överskridas.



Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (GFR >30 ml/min men < 60 ml/min) bör en enkeldos på 0,2 mg och dygnsdos på 0,4 mg moxonidin inte överskridas.


Äldre
Förutsatt att njurfunktionen inte är nedsatt rekommenderas samma dos som för övriga vuxna.


Pediatrisk population

Moxonidin bör inte ges till barn och ungdomar under 16 år eftersom erfarenhet av behandling av denna grupp är begränsad.


Administreringssätt

Oral användning.

Eftersom samtidigt intag av mat inte påverkar moxonidins farmakokinetiska egenskaper kan moxonidin tas före, under eller efter måltid. Tabletterna ska tas med riklig mängd vätska.

Varningar och försiktighet


Särskild försiktighet ska iakttagas när moxonidin ges till patienter med AV-block grad I. Detta för att undvika bradykardi.


Särskild försiktighet ska iakttagas när moxonidin ges till patienter med svår kranskärlssjukdom eller instabil angina pectoris eftersom erfarenhet av behandling av denna patientgrupp är begränsad.


Moxonidin ska administreras med försiktighet till patienter med medelsvår hjärtinsufficiens på grund av avsaknad av klinisk erfarenhet som stödjer säker användning i denna patientgrupp.


Försiktighet rekommenderas vid administrering av moxonidin till patienter med nedsatt njurfunktion eftersom moxonidin framför allt utsöndras via njurarna. För dessa patienter rekommenderas noggrann titrering av dosen, särskilt i början av behandlingen. Dosering bör initieras med 0,2 mg dagligen och kan, om kliniskt indicerat och om dosen tolereras väl, ökas till maximalt 0,4 mg dagligen.


Om moxonidin ges i kombination med en betablockerare och om båda behandlingar måste avbrytas, ska betablockeraren sättas ut först. Efter ytterligare några dagar kan moxonidin sättas ut. Ingen rebound-effektblodtrycket har hittills observerats efter att behandlingen med moxonidin har avbrutits. Behandlingen bör dock inte avbrytas tvärt, utan dosen bör trappas ned gradvis under en period på 2 veckor.


Moxonidin filmdragerade tabletter innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga tillstånd som galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte använda detta läkemedel.

Interaktioner

Samtidig administrering av Moxonidin och andra antihypertensiva läkemedel resulterar i en additiv effekt.


Eftersom tricykliska antidepressiva läkemedel kan minska effekten av centralt verkande antihypertensiva läkemedel, rekommenderas inte att tricykliska antidepressiva läkemedel administreras samtidigt med moxonidin.


Moxonidin kan förstärka effekten av tricykliska antidepressiva läkemedel (undvik samtidig förskrivning), lugnande medel, alkohol, sedativa och hypnotika.


Moxonidin ökade måttligt den nedsatta förmågan i kognitiva funktioner hos patienter som fått lorazepam. Den sedativa effekten av bensodiazepiner kan förstärkas vid samtidig administrering av moxonidin.


Moxonidin utsöndras genom tubulär sekretion. Interaktioner med andra läkemedel som utsöndras genom tubulär sekretion kan inte uteslutas.


Tolazolin kan dosberoende reducera effekten av moxonidin.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  B:3.

Adekvata data från behandling av gravida kvinnor med Moxonidin saknas. Djurstudier har visat reproduktionstoxikologiska effekter (Se “Prekliniska uppgifter”). Risken för människa är okänd. Moxonidin ska användas under graviditet endast då det är absolut nödvändigt.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  IVb.

Moxonidin passerar över i modersmjölk och bör därför inte användas under amning. Om terapi med moxonidin anses klart nödvändig ska amningen upphöra.

Trafik

Inga studier på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Dåsighet och yrsel har dock rapporterats. Detta bör beaktas vid utförandet av sådana aktiviteter.

Biverkningar

De mest frekvent rapporterade biverkningarna hos de som tar moxonidin är muntorrhet, yrsel, asteni och somnolens. Dessa symtom minskar vanligtvis efter de första behandlingsveckorna.


Biverkningar ordnade efter MedDRAs klassificering av organsystem (observerade under placebokontrollerade kliniska prövningar med n=886 patienter exponerade för moxonidin) resulterade i frekvenser enligt nedan:


MedDRA- klassificering av organsystem

Mycket vanliga

(≥1/10)

Vanliga

(≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga

(≥1/1 000, <1/100)

Metabolism och nutrition

  

vätskeretention, anorexi

Hjärtat

  

bradykardi

Öron och balansorgan

  

tinnitus

Centrala och perifera nervsystemet

 

huvudvärk*, yrsel/vertigo, somnolens, dåsighet

synkope*, sedation, parestesi i extremiteterna

Ögon

  

torr, kliande eller brännande känsla i ögat

Blodkärl

 

vasodilatation

Hypotension* (inklusive ortostatisk hypotension), perifera cirkulationsstörningar

Magtarmkanalen

muntorrhet

diarré, förstoppning, illamående/kräkningar, dyspepsi* och andra störningar i magtarmkanalen

smärta i öronspottkörteln

Hud och subkutan vävnad

 

utslag/klåda

allergiska hudreaktioner, angioödem

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

 

asteni

öden

Muskuloskeletala systemet och bindväv

 

ryggsmärta

nacksmärta

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

  

gynekomasti, impotens

Psykiska störningar

 

kognitiv påverkan, sömnstörningar inklusive sömnlöshet

oro, depression, ångest, minskad libido

* Det var ingen skillnad i frekvens jämfört med placebo


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Symtom på överdosering

Följande fall av oavsiktlig överdosering hos ett 2 år gammalt barn har beskrivits:
Barnet intog en okänd mängd moxonidin. Dosen kan maximalt ha varit 14 mg. Barnet fick följande symtom: sedation, koma, hypotension, mios och dyspné. Ventrikel­sköljning, glukosinfusion, mekanisk ventilation och vila upphävde symtomen fullständigt inom 11 timmar.


I de få fall av överdosering som har rapporterats har en dos på 19,6 mg som intagits vid samma tillfälle inte resulterat i dödlig utgång. Tecken och symtom som rapporterats inkluderar: huvudvärk, sedation, somnolens, hypotension, yrsel, asteni, bradykardi, muntorrhet, kräkningar, trötthet och övre buksmärta.

I fall av kraftig överdosering tillråds särskilt observation av förändringar i medvetandegraden och andningsdepression.


Baserat på ett fåtal högdosstudier på djur kan även övergående hypertension, takykardi och hyperglykemi uppstå.


Behandling av överdosering

Ingen specifik antidot är känd. Vid hypotension kan cirkulatorisk behandling som vätska och administrering av dopamin övervägas. Bradykardi kan behandlas med atropin.

α-receptorantagonister kan minska eller upphäva de paradoxala hypertensiva effekterna vid en överdosering av moxonidin.

Farmakodynamik


I olika djurmodeller är det visat att moxonidin har en kraftig hypotensiv effekt. Tillgängliga experimentella data indikerar att moxonidin utövar sin effekt i det centrala nervsystemet (CNS).

Moxonidin binds selektivt till I1-imidazolinreceptorer i hjärnstammen. Dessa imidazolinkänsliga receptorer återfinns fram för allt i rostral ventrolateral medulla, ett område som spelar en viktig roll i den centrala kontrollen av det sympatiska nervsystemet. Effekten av denna interaktion med I1-imidazolinreceptorerna tycks vara en minskning i de sympatiska nervernas aktivitet. Detta har visats på sympatiska nerver i hjärta, splanknikusområde och njure.



Moxonidin skiljer sig från andra centralt verkande antihypertensiva läkemedel genom sin lägre affinitet till centrala α2-adreno-receptorer i jämförelse med affiniteten till I1-imidazolin-receptorer. α2-adreno-receptorer anses mediera sedation och muntorrhet som är de vanligaste biverkningarna hos centralt verkande antihypertensiva läkemedel.


Genomsnittligt systoliskt och diastoliskt blodtryck reduceras både i vila och vid aktivitet.



Moxonidins verkan på mortalitet och kardiovaskulär morbiditet är för närvarande okänd.

Farmakokinetik

Absorption
Moxonidin absorberas snabbt efter peroral administrering. Hos människa absorberas ca 90 % av en peroral dos. Födointag påverkar inte moxonidins farmakokinetik. Moxonidin genomgår inte första-passage-metabolism och biotillgängligheten är 88 %.



Distribution
Endast ca 7 % av moxonidin binds till plasmaproteiner (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Maximala plasmanivåer av moxonidin uppnås 30 – 180 minuter efter administrering av en filmdragerad tablett.



Metabolism
10-20 % av moxonidin metaboliseras, huvudsakligen till 4,5-dehydromoxonidin samt till ett guanidinderivat genom öppning av imidazolringen. Den antihypertensiva effekten av 4,5-dehydro-moxonidin och guanidinderivat är endast 1/10 respektive 1/100 av moxonidins effekt.



Eliminering
Moxonidin och dess metaboliter utsöndras praktiskt taget fullständigt via njurarna. Mer än 90 % av dosen utsöndras via njurarna inom 24 timmar efter tablettintaget, medan ca 1 % utsöndras via faeces. Den kumulativa utsöndringen i urin av oförändrat moxonidin är ca 50 – 75 %. Genomsnittlig halveringstid för eliminationen i plasma är 2,2 – 2,3 timmar och renal eliminationshalveringstid är 2,6 – 2,8 timmar.



Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (GFR 30 – 60 ml/min) ökar AUC med 85 % och reduceras clearance med 52 %. Dosen måste avpassas hos dessa patienter så att maximal daglig dos inte överskrider 0,4 mg och maximal enkeldos är 0,2 mg.



Hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (GFR <30 ml) reduceras clearance med 68 % och eliminationshalveringstiden är förlängd upp till 7 timmar. Monoxidin är kontraindicerat hos dessa patienter. (se “Kontraindikationer”).



Farmakoninetik hos barn
Farmakokinetiska studier har inte utförts på barn.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet och karcinogenicitet, visade inte några särskilda risker för människa.

Reproduktionstoxikologiska studier visade ingen effekt på fertilitet och ingen teratogen potential.
Embryotoxiska effekter sågs hos råtta vid dosering över 3 mg/kg/dygn och hos kaniner vid doser över 0,7 mg/kg/dygn. I en peri-och postnatal studie på råtta noterades påverkan på utveckling och livsduglighet med doser över 1mg/kg/dygn.

Innehåll

En tablett innehåller 0,2 mg eller 0,4 mg moxonidin.


Hjälpämne med känd effekt:

Varje Moxonidin Stada 0,2 mg filmdragerade tabletter innehåller 94,5 mg laktos monohydrat.

Varje Moxonidin Stada 0,4 mg filmdragerade tabletter innehåller 94,3 mg laktos monohydrat.


Fullständig lista över hjälpämnen:

Tablettkärna:
laktosmonohydrat
krospovidon
povidon K25
magnesiumstearat



Filmdragering:
hypromellos
titandioxid (E171)
makrogol 400
järnoxid, röd (E172).

Blandbarhet

Ej relevant.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Moxonidin 0,2 mg filmdragerade tabletter: 2 år.

Moxonidin 0,4 mg filmdragerade tabletter: 3 år.

Förvaras vid högst 30oC.

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Filmdragerad tablett 0,2 mg (rund, ljusrosa filmdragerad tablett, Ø 6 mm)
30 tablett(er) blister, 86:40, (F)
100 tablett(er) blister, 123:60, (F)
Filmdragerad tablett 0,4 mg (mörkrosa, rund filmdragerad tablett, Ø 6 mm)
100 tablett(er) blister, 219:55, (F)

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av