Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Metadon Meda


ÄndringsmarkeringLäkemedlet är narkotikaklassatMiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
Meda

Tablett 10 mg
(vit, kupig tablett med brytskåra, diameter 8 mm, märkt ME inom bågar)

narkotikaindikation Beroendeframkallande medel.
Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Särskild receptblankett krävs

Morfinliknande analgetikum

Aktiv substans:
ATC-kod: N07BC02
Utbytbarhet: Ej utbytbar
Företaget omfattas av Läkemedelsförsäkringen
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2017-10-02.

Indikationer

Svåra smärttillstånd.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

Sekretstagnation och andningsdepression. Orostillstånd under alkohol- eller sömnmedelspåverkan.

Dosering

Nedanstående doseringsrekommendationer är endast avsedda som riktmärken när behandling med Metadon Meda påbörjas och måste anpassas till den enskilda patientens behov av smärtlindring. För att snabbare uppnå full analgetisk effekt kan Metadon Meda initialdoseras med kortare doseringsintervall under en begränsad tid. Äldre patienter och patienter med nedsatt lever- och njurfunktion ska behandlas med försiktighet och reducerad dos initialt.

Tabletter: Initialdosering: 5–10 mg Metadon Meda 4–6 gånger dagligen i 1–2 dagar.

Underhållsdosering: 5–10 mg Metadon Meda 2–3 gånger dagligen. Om patienten ej får tillräcklig smärtlindring kan dosen ökas.

Då risk för att mycket allvarliga hjärtbiverkningar är dosberoende bör daglig dos i normalfallet inte överstiga 100 mg/dag. Behandling med högre doser bör förbehållas läkare med stor erfarenhet av metadonbehandling.

Varningar och försiktighet

Iakttag försiktighet vid bronkialastma, skallskador, nedsatt lever- och njurfunktion.


Fall av QT-förlängning och torsades de pointes har rapporterats vid behandling med metadon, särskilt vid höga doser >100 mg/dag. Metadon bör ges med försiktighet till patienter som har en förhöjd risk för förlängt QT-intervall t ex i fall med

-anamnes på överledningsrubbning hos patient eller nära släkting

-allvarlig hjärtsjukdom

-ischemisk hjärtsjukdom och leversjukdom

-elektrolytrubbningar (hypokalemi eller hypomagnesemi)

-samtidig behandling med läkemedel som kan ge förlängd QT-tid eller läkemedel som hämmar CYP 3A4 (se avsnitt Indikationer)


EKG bör kontrolleras hos alla patienter innan start av analgetisk terapi samt vid steady state om andra samtidiga riskfaktorer för QT-förlängning föreligger samt hos äldre patienter vid dosering av metadon överstigande 50 mg/dag. EKG bör även kontrolleras hos alla patienter innan start av terapi samt vid steady state innan doshöjning av metadon till överstigande 100 mg/dag.


Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: Galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Interaktioner

Metadonclearance minskar när metadon används tillsammans med läkemedel som inhiberar CYP3A4 aktiviteten, såsom HIV-läkemedel, makrolidantibiotika, cimetidin och azolantimykotika, eftersom metabolismen av metadon medieras av CYP3A4 isoenzym.

Risk för hjärtpåverkan bör beaktas vid samtidig behandling med läkemedel som påverkar överledningen i hjärtat och läkemedel som kan ge elektrolytrubbningar. Hypnotika och alkohol förstärker metadons andningsdepressiva effekt.


Följande kombinationer med metadon bör undvikas:


Barbitursyraderivat: Förstärker opiaters och opioiders andningsdeprimerande effekt.


Följande kombinationer med metadon kan kräva dosanpassning:


Rifampicin: Vid underhållsbehandling med metadon kan samtidig administrering av rifampicin inducera metabolismen av metadon, vilket leder till sänkta plasmahalter av metadon och eventuellt abstinenssymtom. Vid samtidig behandling med de två läkemedlen rekommenderas koncentrationsbestämning av metadon i plasma före eventuell dosökning.


Rifabutin: Bland 11 patienter med HIV som pga opiatmissbruk behandlades med metadon fick två abstinenssymtom efter samtidig administrering av rifabutin i 2 veckor, möjligen beroende på induktion av metabolismen av metadon. I en annan studie på 24 patienter kunde denna interaktion ej bekräftas. Vid samtidig behandling med de två läkemedlen rekommenderas t.v. koncentrationsbestämning av metadon före eventuell dosökning.


Nelfinavir: Sju patienter med HIV som pga opiatmissbruk behandlades med metadon utvecklade abstinenssymtom vid insättning av nelfinavir. I tre fall fanns tillgång till plasmakoncentrationer av metadon efter insättning av nelfinavir. I samtliga fall vad dessa subterapeutiska. Nelfinavir inducerar sannolikt metabolismen av metadon som måste ges i högre dos vid denna kombinationsterapi.


Amprenavir: I en grupp på fem metadonbehandlade patienter sjönk plasmakoncentrationen av metadon med i genomsnitt 35% (28-87%) när amprenavir i kombination med abakavir insattes. Mekanismen är sannolikt induktion av CYP 3A4 genom amprenavir.


Nevirapin: Flera fall med symtom på metadonabstinens har beskrivits med samtidig behandling med nevirapin, sannolikt pga induktion av metadons metabolism med sänkt plasmakoncentration som följd.


Efavirenz: Vid samtidig administrering med efavirenz och metadon minskade plasmakoncentrationen av metadon. Dosen av metadon fick ökas med i medeltal 22% för att minska abstinenssymtomen. Mekanismen är sannolikt induktion av CYP 3A4.


Fenobarbital, fenytoin och karbamazepin: Vid underhållsbehandling med metadon kan samtidig behandling med fenobarbital inducera metabolismen av metadon, vilket leder till sänkta plasmahalter av metadon och eventuellt abstinenssymtom. Vid samtidig behandling med de två medlen rekommenderas koncentrationsbestämning av metadon i plasma före eventuell dosökning.


Fluvoxamin: Flera fallrapporter samt experimentella studier talar för att fluvoxamin kan hämma metabolismen av metadon med ökade plasmahalter och effekter av metadon som följd.


Övriga interaktioner med metadon vars kliniska betydelse inte är fastställd:


Cimetidin/ciprofloxacin: Enstaka fall har beskrivits där cimetidin/ciprofloxacin förstärkt effekt av metadon, möjligen beroende på hämmad metabolism.


Flukonazol: Vid underhållsbehandling med metadon kan samtidig administrering av flukonazol leda till en 35%-ig ökning av metadonkoncentrationen i serum.


Fluoxetin: Fallrapporter talar för att fluoxetin kan hämma metabolismen av metadon hos vissa patienter med ökade plasmahalter av metadon som följd. Hos flertalet patienter ses dock ingen interaktion.


Lopinavir/ritonavir: Lopinavir/ritonavir har potentialen att inducera metabolismen av metadon med 50%-ig sänkning av plasmakoncentrationen och risk för abstinenssymtom som följd. Ett fall har beskrivits som behandlades med metadon pga opiatmissbruk och som fick abstinenssymtom när ritonavir insattes. Trolig mekanism är induktion av metadons metabolism. I ett annat fall sänktes plasmakoncentrationen av metadon till hälften efter insättning av ritonavir. När ritonavir ges tillsammans med saquinavir (400 mg av vardera medlet) är den inducerande effekten på metadons metabolism kliniskt betydelselös.


MAO-hämmare: Serotoninergt syndrom har rapporterats vid samtidig behandling med petidin och MAO-hämmare, och kan därför ej uteslutas vid kombinationen metadon och MAO-hämmare.

Försiktighet bör iakttagas vid samtidig behandling med läkemedel som hämmar MAO (ex v procarbazin), då opiater, som i stor utsträckning metaboliseras genom N-demetylering, vid denna kombination visats ge upphov till delirium, konvulsioner och andningsdepression.


Zidovudin

Metadon tycks kunna hämma glukuronideringen av zidovudin.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Analgetika av morfintyp kan förorsaka neonatal andningsdepression. Under 2–3 timmar före väntad förlossning bör dessa preparat ges endast på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot riskerna för barnet. Vid långvarig behandling under graviditet bör risk för neonatal abstinens beaktas.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  II.

Metadon passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Trafik

Vid behandling med Metadon Meda kan reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning.

Biverkningar

Metadon kan ge samma typ av biverkningar som morfin. Vanligast är illamående och kräkningar som drabbar ca 20% av patienterna.

Vanliga
(>1/100)

GI: Illamående, kräkningar.

Mindre vanliga
(1/100-1/1000)

Allmänna: Minskad libido, sedering, sömn- och aptitlöshet, svettning, yrsel
CNS:
Andningsdepression, eufori.
GI:
Obstipation.

Luftvägar: Lungödem (efter höga doser).

Övriga: Gallvägsdyskinesi.

Sällsynta:
(<1/1000)

Cirk: QT-förlängning, torsades de pointes

Tendensen att ge obstipation tycks vara lägre än för morfin. Vid kronisk administrering utvecklas tolerans mot såväl analgesi som biverkningar, men vissa biverkningar kan eventuellt kvarstå under längre tid, t ex svettning, obstipation, minskad libido, sömn- och aptitlöshet. Tillvänjningsrisk och euforiserande effekt bör liksom för morfin beaktas.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

Överdosering

Toxicitet: 10-20 mg till små barn gav letal intoxikation. Letal dos för vuxna (utan tillvänjning) anges till 50-100 mg. 20 mg till 17-åring, 40 mg till vuxen och 60 mg samt mindre mängd alkohol till 19-åring gav allvarlig intoxikation.


Symtom: Typisk symtomtriad: sänkt medvetandegrad, uttalad andningsdepression, maximalt miotiska pupiller. Blek, fuktig hud. Vid höga doser cyanos, areflexi, andningsstillestånd, medvetslöshet, cirkulationssvikt, lungödem. Acidos, kramper (ffa barn), ev hypokalemi och hypokalcemi. Illamående, kräkningar, obstipation. Vid allvarlig förgiftning risk för hjärtmuskelskada, rhabdomyolys och njursvikt.


Behandling: Andningsdepression och andra intoxikationssymptom efter överdosering med metadon kan hävas med naloxon.

På grund av metadons långa halveringstid är det viktigt att den intoxikerade patienten övervakas på sjukhus under minst 48 timmar. Det är viktigt att naloxon, som har en verkningsduration på 2–4 timmar, tillförs tillräckligt ofta för att motverka metadonets långvariga andningsdepressiva effekt.

Farmakodynamik

Metadon är ett morfinliknande analgetikum, som är ekvipotent med morfin vid parenteral tillförsel. Metadon har i huvudsak samma farmakodynamiska effekter som morfin. Metadon tycks dock framkalla mindre obstipation och sedering än morfin vid upprepad dosering.

Pga stora skillnader mellan olika patienter i fråga om farmakokinetik, grad av smärta och ev opiattolerans skall doseringen av Metadon Meda tabletter och injektion individualiseras. Då metadon har lång halveringstid uppnås ej maximal effektduration efter första dosen. Durationen av den analgetiska effekten, som är likvärdig med morfin, är 4–6 timmar efter en enkeldos, men ökar vid kontinuerlig behandling till 8–12 timmar. Pga den långa halveringstiden bör doseringsintervallen vid upprepad administrering förlängas till ca 12 timmar för att undvika ackumulering.

Liksom för morfin kan tolerans utvecklas för metadon.

Farmakokinetik

Metadon har den högsta biologiska tillgängligheten bland tunga narkotiska analgetika. Tillgängligheten är i genomsnitt 80% med en spridning från 40–100%. Den interindividuella variationen i halveringstid för metadon är påtaglig och senare studier har visat att halveringstiden är 15–57 timmar. Halveringstiden är pH-beroende och förkortas vid surt pH i urinen.

Vid kronisk behandling med metadon utsöndras 50% av dagsdosen i urinen. Av denna är ungefär lika delar oförändrat metadon och den N-demetylerade pyrrolidinmetaboliten. 10–45% av dagsdosen utsöndras i feces, huvudsakligen som pyrrolidinmetaboliten.

Prekliniska uppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

Innehåll

1 tablett innehåller metadonhydroklorid 10 mg, laktosmonohydrat 115 mg, potatisstärkelse, mikrokristallin cellulosa, gelatin, magnesiumstearat.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Metadon

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av metadon kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att metadon är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Metadon har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation


Detailed background information


Environmental Risk Classification


Predicted Environmental Concentration (PEC)

PEC is calculated according to the following formula:

PEC(μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1.5*10-6*A(100-R)

PEC = 0,050 μg/L


Where:

A = 336,0638 kg (total amount API in Sweden year 2014, data from IMS Health).

R = removal rate = 0% (no data available)

P = number of inhabitants in Sweden = 9*106

V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. 1)

D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref. 1)


Ecotoxicological studies

No ecotoxicological data available.


Degradation

No degradation data available.


Bioaccumulation

An experimentally derived Log Pow of 3,93 (unknown method) (Ref. 2) indicates that methadone has low potential for bioaccumulation.


Log Pow < 4 which justifies use of the phrase “Methadone has low potential for bioaccumulation”.


References:

  1. ECHA, European Chemicals Agency. Guidance on information requirements and chemical safety assessment. Ver 2.1, 2011

  2. Hansch C et al. (1995), ChemID+, US National Library of Medicin, National Institutes of Health

Förpackningsinformation

Tablett 10 mg (vit, kupig tablett med brytskåra, diameter 8 mm, märkt ME inom bågar)
25 styck blister, 128:05, F
100 styck blister, 297:64, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av