Läs upp

Cookies

Den här webbplatsen använder så kallade cookies. Cookies är små textfiler som lagras i din dator och sparar information om olika val som du gjort på en webbsida – t ex språk, version och statistik – för att du inte ska behöva göra dessa val en gång till. Tekniken är etablerad sedan många år tillbaka och används idag på väldigt många webbplatser på Internet.

Du kan när som helst ändra cookieinställningarna för denna webbplats.

FASS logotyp
Receptbelagd

Peka på symbolerna och beteckningarna till vänster för en förklaring.

Kontakt och länkar

Sök apotek med läkemedlet i lager

Sök lagerstatus

Burinex®


ÄndringsmarkeringMiljöinformationReceptstatusFörmånsstatus
LEO Pharma

Injektionsvätska, lösning 0,5 mg/ml
(klar, färglös lösning)

Loop-diuretikum (kortverkande, snabbverkande)

Aktiv substans:
ATC-kod: C03CA02
Utbytbarhet: Ej utbytbar
Företaget omfattas av Läkemedelsförsäkringen
FASS-text: Denna text är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2017-08-22.

Indikationer

Svårare former av ödem hos vuxna. Läkemedelsintoxikationer som kan behandlas med forcerad diures hos vuxna. Ödem i samband med hjärtsvikt, levercirrhos, njursjukdom och nefrotiskt syndrom hos vuxna.

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen, formaldehyd (se varningar och försiktighet) eller mot något hjälpämne som anges i innehåll.

  • Tillstånd av svår elektrolytförlust

  • Bestående anuri

  • Leverencefalopati inklusive leverkoma

Dosering

Vid lungödem: Initialt 0,5-1 mg intravenöst, eventuellt upprepas samma dosering efter ca 20 minuter.

Vid salicylsyre- eller barbituratförgiftning: Initialt 1 ampull à 4 ml intravenöst, därefter anpassas dos och dosintervall till önskad timdiures. Max dos 7 mg/dygn.

Infusion: Burinex injektionsvätska ska blandas med högst 20 ml per 100 ml isoton infusionsvätska.

Infusion får ges över 1-2 timmar i 500 ml volym och kan upprepas vid behov.

Behandlingskontroll

Vid långtidsbehandling rekommenderas en regelmässig kontroll av serumelektrolyterna samt tillskott av kaliumklorid.

Pediatrisk population

Läkemedlet rekommenderas inte för barn på grund av begränsad information om säkerhet, effekt och dosering hos barn

Varningar och försiktighet

Formaldehyd är en nedbrytningsprodukt som förekommer i läkemedlet i små mängder. På grund av den anafylaktiska potentialen för formaldehyd ska försiktighet iakttas.


Försiktighet ska iakttas om bumetanid ska administreras till patienter med allvarlig leverinsufficiens.


Försiktighet ska iakttas om bumetanid ska administreras till patienter med hypotension.


Bumetanid ska administreras med försiktighet till patienter som har gravt nedsatt njurfunktion eller progressiv njursvikt eller förhöjda nivåer av urin/blodurea eller kreatinin.


Elektrolyt- och vätskestörningar kan förekomma (se biverkningar) och ersättningsterapi ska sättas in om nödvändigt. Koncentrationen av serumkalium ska kontrolleras regelbundet. Elektrolytstörningar kan uppträda speciellt vid långtidsbehandling.


Använding av protonpumpshämmare har associerats med utveckling av hypomagnesemi. Hypomagnesemi kan försämras vid samtidig användning av Burinex och därför ska magnesiumnivåerna kontrolleras oftare under behandling med denna kombination.


I likhet med andra diuretika kan bumetanid förorsaka urinsyrestegring.


Patienter som löper risk för urinvägsobstruktion ska använda bumetanid med försiktighet.


Regelbundna kontroller av urin och blodglukos ska göras hos diabetiker och patienter med misstänkt latent diabetes.


Om överkänslighet för sulfonamider föreligger finns potentiell risk för överkänslighet mot bumetanider.

Interaktioner

Digitalisglykosider

Hypokalemi ökar känsligheten för digitalisglykosider som kan leda till digitalisförgiftning (illamående, kräkningar och hjärtrytmrubbning). Kaliumnivåer ska kontrolleras och kaliumtillskott och lägre dos av digitalisglykosid ska övervägas.


Litium

Bumetanid reducerar litiumclearance, vilket resulterar i höga serumkoncentrationer av litium. Samtidig terapi kräver därför noggrann kontroll av litium halter och justering av litiumdose vid behov.


Antiarytmika

Inducerad elektrolytobalans kan resultera i ökad risk för ventrikelarytmier (inklusive torsa des de pointes, hjärtstopp) vid samtidig användning av bumetanid och läkemedel som kan orsaka förlängning av QT-intervallet (t.ex.klass III-antiarytmika). Elektrolytnivåer ska kontrolleras och patienten ska övervakas med avseende på symtom på hjärtrytmrubbningar.


NSAID

Icke steroida anti-inflammatoriska medel (NSAID) hämmar effekten av bumetanid. Effekterna av samtidig användning ska övervakas (t.ex. blodtryck, tecken på njursvikt). Samtidig användning av NSAID med diuretika kan öka risken för nefrotoxicitet.


Antihypertensiva medel och läkemedel som inducerar postural hypotension

Bumetanid kan potentiera effekten av antihypertensiva medel inklusive diuretika och läkemedel som inducerar postural hypotension (t.ex. tricykliska antidepressiva medel). Hypotension efter första dos kan utvecklas.


Nefrotoxiska läkemedel

Det finns ingen erfarenhet om samtidig användning avBurinex med läkemedel som har känd nefrotoxisk potential. De toxiska effekterna av nefrotoxiske läkemedel (t.ex. aminoglykosider, cefalosporiner) kan emellertid öka vid samtidig användning av potenta diuretika såsom bumetanide.


Ämnen som minskar kaliumvärdet

Andra ämnen som minskar kaliumvärdet i blodet kan förstärka den kaliumslösande effekten av bumetanid.


Ototoxiska antibiotika

Den ototoxiska effekten av aminoglykosider kan förstärkas vid samtidig användning av potent diuretika såsom bumetanid.


Probenecid

Probenecid hämmar utsöndringen av bumetanid via njurarna, vilket resulterar i minskad natrium-utsöndring.

Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori  C.

Graviditet

Bumetanid kan ha skadliga farmakologiska effekter under graviditet och/eller på fostret. Burinex skall användas under graviditet endast då det är absolut nödvändigt. Burinex bör endast användas vid hjärtsvikt om fördelarna uppväger den potentiella risken för fostret.


Amning

Bumetanid ska inte användas under amning.


Fertilitet

Det finns inga kliniska studier med bumetanid vad gäller fertilitet.


Amning  (Läs mer om amning)

Grupp  II.

Bumetanid ska ej användas under amning.

Trafik

Bumetanid har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Patienter bör varnas för att köra bil eller använda maskiner om de upplever yrsel eller liknade symptom.

Biverkningar

Uppskattningen av frekvensen av biverkningar baseras på analys av sammanslagna data från kliniska prövningar och spontanrapportering.


Baserat på sammanslagna data från kliniska prövningar med mer än 1000 patienter behandlade med bumetanid, kan cirka 12 % av patienterna förväntas uppleva en biverkning.


De vanligaste rapporterade biverkningarna under behandling var huvudvärk och elektrolytstörningar (inklusive hypokalemi, hyponatremi, hypokloremi och hyperkalemi) som förekom hos cirka 4 % av patienterna och som följdes av svindel (inklusive ortostatisk hypotension och yrsel) och trötthet som förekom hos cirka 3 % av patienterna.


Följande biverkningar är klassificerade efter organklass och frekvens enligt följande:

Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100)

Sällsynta (≥1/10000, <1/1000)

Mycket sällsynta (<1/10000)


Blodet och lymfsystemet

Ingen känd frekvens:

Trombocytopeni

Leukopeni inklusive neutropeni (i sällsynta fall agranulocytos)

Anemi

Metabolism och nutrition

Vanliga:

Elektrolytstörningar (inklusive hypokalemi, hyponatremi, hypokloremi och hyperkalemi)

Mindre vanliga:

Nedsatt glukostolerans

Hyperurikemi och gikt

Ingen känd frekvens:

Dehydrering

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga:

Yrsel (inklusive ortostatisk hypotension och svindel)

Trötthet (inklusive letargi, somnolens, asteni och obehag)

Huvudvärk

Mindre vanliga:

Synkope

Öron och balansorgan

Ingen känd frekvens:

Hörselrubbningar

Blodkärl

Mindre vanliga:

Hypotension

Magtarmkanalen

Vanliga:

Buksmärtor

Illamående

Mindre vanliga:

Kräkningar

Diarré

Förstoppning

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga:

Hudutslag*

Urtikaria

Klåda

Fotosensibilisering

*Olika reaktioner med hudutslag, såsom erytematöst, makulopapulöst och pustulöst utslag, har rapporterats.

Ingen känd frekvens:

Dermatit och eksem

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga:

Myalgi

Njurar och urinvägar

Vanliga:

Symtom på urinobstruktion (t.ex. hos patienter med partiell obstruktion av urinutflöde)

Mindre vanliga:

Nedsatt njurfunktion (inklusive njursvikt)

Pediatrisk population

Säkerhetsprofilen för pediatriska patienter har inte fastställts.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

SE-751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

Överdosering

Symtom

I höga doser och vid långtidsbehandling kan loop-diuretika orsaka elektrolytstörningar, dehydrering och polyuri.


Symtom på elektrolytstörningar är muntorrhet, törst, svaghet, letargi, sömnighet, förvirring, gastrointestinala störningar, rastlöshet, muskelvärk och kramp, och krampanfall.


Behandling

Behandlas genom att återställa vätske- och elektrolytabalansen.


Farmakodynamik

Bumetanid är ett potent loop-diuretikum.

Bumetanid hämmar reabsorptionsmekanismen av salt i den tjocka uppåtstigande delen av Henles slynga samt i proximala tubuli. Bumetanid utövar härvid en diuretisk och natriuretisk effekt.


Vid de tillfällen då man önskar en mycket snabb effekt kan bumetanid ges intravenöst. Bumetanid ger vid intravenös behandling av lungödem, redan innan diuresen inträder, en snabb trycksänkning i lungcirkulationen. Bumetanid kan även ges intramuskulärt, speciellt i de fall då peroral behandling ej kan genomföras.

Farmakokinetik

Metabolism

De primära metaboliterna är konjugerade alkoholer av bumetanid. Några aktiva metaboliter har inte påträffats.


Eliminering

Bumetanid elimineras med en halveringstid på 1–2 timmar. Den renala utsöndringen svarar för ca hälften av total plasmaclearance, medan lever och galla svarar för den andra halvan.


Pediatrisk population

Elimineringen är långsammare hos nyfödda och spädbarn än hos äldre barn och vuxna, möjligen på grund av omogna njur- och hepatobiliära funktioner. Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden minskar under den första levnadsmånaden från 6 timmar hos nyfödda till 2,4 timmar hos en månad gamla spädbarn.


Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden är 2,5 timmar hos spädbarn som är yngre än 2 månader och 1,5 timmar hos spädbarn som är 2–6 månader gamla. Halveringstiden kan förlängas till ungefär 6 timmar (upp till 15 timmar) efter intravenös administrering hos prematura eller fullgångna nyfödda med respiratoriska sjukdomar.

Data för yngre barn, inklusive nyfödda och spädbarn, är inte tillräckliga för att fastställa doseringsrekommendationer, se dosering.


Prekliniska uppgifter

I prekliniska studier har bumetanid inte påvisat några mutagena, teratogena eller carcinogena effekter.

I akuta, subakuta och kroniska toxicitetsstudier på djur har man endast funnit få toxiska effekter. Mot denna bakgrund kan bumetanid betraktas som mycket lite toxiskt vid terapeutiska doser.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 ml injektionsvätska innehåller bumetanid 0,5 mg.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se Innehåll.


Förteckning över hjälpämnen

Dinatriumfosfatdihydrat, natriumdivätefosfatdihydrat, xylitol, vatten för injektionsvätskor.

Blandbarhet

Burinex injektionsvätska är blandbar i koncentrationer upp till 100 mg bumetanid/l med infusionsvätskor innehållande natriumklorid, dextros eller blandningar av dessa.

Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan)

Bumetanid

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av bumetanid kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att bumetanid är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Bumetanid har låg potential att bioackumuleras.


Läs mer

Detaljerad miljöinformation

Environmental risk:

The total sale of active ingredient bumetanide in Burinex in Sweden 2014 was 0.848 kg (2014 IMS Health)

PEC = 1.5 x 10-6 x 0.848 x (100-0) = 0.0001


No experimental values have been found regarding the ecotoxicity of bumetanide. Therefor the acute toxicity of bumetanide has been estimated by using QSAR calculations with the software ECOSAR version 1.11 (part of the EPI Suite package) from the US EPA [1].


The calculated toxicity towards the following organisms is:

Fish 96-hr LC50 424 mg/L

Daphnia 48-hr EC50 359 mg/L

Green algae 96-hr EC50 15 mg/L

PNEC is calculated by multiplying the lowest EC50 value by a safety factor. An assessment factor of 1000 is normally applied as estimated short-term toxicity data is available.

PNEC = 15000 µg/L / 1000 = 15 µg/L

PEC/PNEC = 0.0001 / 15 = 0.00001


PEC/PNEC ≤ 0.1 which indicates that the use of bumetanid has been considered to result in insignificant environmental risk, but QSAR data is not enough to support this risk phrase according to the guideline and therefore we have chosen the classification “Risk of environmental impact of bumetanide cannot be excluded, since there is not sufficient data available”.


Degradation:

The biodegradability of bumetanide has been calculated with BioWin version 4.10 (part of the EPI Suite package) from the US EPA [1]. The estimated result shows that bumetanide does not biodegrade fast according to some of the models used for estimation and that bumetanide is not readily degradable. This indicates that bumetanide is potentially persistent but QSAR data is not enough support this risk phrase according to the guideline and therefore we have chosen the classification “The potential for persistence cannot be excluded due to lack of data.”


Bioaccumulation:

LogPow = -0.45 at pH 7.39 (experimental value) (Berthod Alain et al. 1999) [2].

Test method: Countercurrent Chromatography (CCC). In the CCC technique, stationary and mobile phases are two nonmiscible liquids, the same two liquids used in the shake-flask method. The whole volume of the liquid stationary phase is used for solute partitioning. In contrast to other chromatographic techniques, much higher concentrations are thus injectable without overload.


Bumetanide has low potential for bioaccumulation.


References:

1. EPI-Suite database, U.S. Environmental Protection Agency, http://www.epa.gov/opptintr/exposure/pubs/episuite.htm

2. Berthod, Alain; Carda-Broch, Samuel; Garcia-Alvarez-Coque, Maria Celia; “Hydrophobicity of ionizable Compounds. A theoretical Study and Measurement of Diuretic Octanol-Water partition Coefficients by Countercurrent Chromotography”, Analytical Chemistry, 1999, 71 879-888.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

3 år.

12 timmar för färdigberedd infusionsvätska.


Särskilda förvaringsanvisningar

Förvara ampullen i ytterkartongen.

Ljuskänsligt.

Förvaras vid högst 25°C


Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Förpackningsinformation

Injektionsvätska, lösning 0,5 mg/ml (klar, färglös lösning)
5 x 4 milliliter ampull, 89:34, F

Välj läkemedelstext
Hitta direkt i texten
Av